Кетонал Ретард таблетки пролонгированного действия 150 мг №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

Кетонал® Ретард

(Ketonalâ Retard)

Состав:

действующее вещество: ketoprofen;

1 таблетка содержит кетопрофен 150 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон.

Лекарственная форма.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Кетопрофен. Код АТС M01A Е03.

Клинические свойства.

Показания.

Болезни суставов: ревматоидный артрит; сероотрицательные спондилоартриты (анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, реактивный артрит); подагра, псевдоподагра; остеоартрит; внесуставный ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава).

Болевой синдром: люмбаго, посттравматические боли в суставах, мышцах; послеоперационная боль; боли при метастазах опухолей в кости; альгодисменорея.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к кетопрофену или вспомогательным веществам, салицилатам (ацетилсалициловой кислоте) и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Тяжелая сердечная недостаточность; лечение послеоперационной боли при проведении операции по аортокоронарному шунтированию; хроническая диспепсия; активная пептическая язва желудка или ульцерация/перфорация; желудочно-кишечные, цереброваскулярные или другие кровотечения; пациенты, склонные к геморрагии; тяжелые нарушения функции печени или почек; астма, ринит. Последний триместр беременности и период кормления грудью. Детский возраст до 15 лет.

Способ применения и дозы.

Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 15 лет – 1 таблетка 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения зависит от степени тяжести и течения заболевания, однако побочные эффекты могут быть минимизированы при использовании наименьшей эффективной дозы в кратчайшие сроки.

Максимальная суточная доза кетопрофена – 200 мг.

Таблетки Кетонал Ретард необходимо принимать после еды или во время приема пищи, запивая стаканом воды или молока. Одновременно следует принимать антациды для снижения побочного воздействия кетопрофена на пищеварительный тракт.

Пациенты пожилого возраста. У пожилых пациентов риск побочных реакций возрастает. После 4 недель после начала лечения следует проводить мониторинг проявлений желудочно-кишечных кровотечений.

Побочные реакции.

Классификация побочных эффектов по системам органов и частоте проявлений: очень распространенные (≥1/10), распространенные (≥1/100 и <1/10), нераспространенные (≥1/1000 и <1/100), редко распространенные (≥1 /10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Побочные эффекты обычно транзиторны.

Со стороны системы крови: нераспространенные – анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения, и повлечь за собой носовое кровотечение и образование гематом.

Со стороны иммунной системы: реактивность дыхательной системы, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм или одышку (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС); очень редко – ангионевротический отек и анафилаксия.

Психические расстройства: распространенные – депрессия, нервозность, ужасающие сновидения, сонливость; редко – делирий, дезориентация, нарушение речи.

Со стороны нервной системы: распространенные – головные боли, астения, дискомфорт, утомляемость, слабость, головокружение, парестезии; очень редко – были отдельные сообщения о случаях псевдоопухоли головного мозга.

Со стороны органа зрения: распространены – нарушение зрения; очень редко – конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: распространены – шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: распространенные – отеки; нераспространенные – сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Клинические исследования и эпидемиологические данные подтверждают, что с использованием некоторых НПВС (особенно при высоких дозах и длительном применении) может быть связано незначительное повышение риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда и инсульт). Для того чтобы исключить такой риск для кетопрофена данных недостаточно.

Со стороны дыхательной системы: нераспространенные – кровохарканье, одышка, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани (признаки анафилактической реакции); редко – приступы астмы.

Со стороны пищеварительного тракта: очень распространены – диспепсия; распространенные – тошнота, абдоминальная боль, диарея, запор, метеоризм, анорексия, рвота, стоматит; редко наблюдались гастриты; очень редко - колит, перфорация кишечника (как осложнение дивертикулы), обострение язвенного колита или болезни Крона, энтеропатия с перфорацией, стеноз. Могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения. Энтеропатия может сопровождаться слабым кровотечением с потерей белка.

Были сообщения о случае перфорации прямой кишки у пожилой женщины.

Ульцерация, геморрагия или перфорация могут развиваться у 1% пациентов через 3–6 месяцев лечения или у 2–4% пациентов через 1 год лечения с применением НПВС.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – тяжелые нарушения функции печени, сопровождающиеся желтухой и гепатитом.

Со стороны кожи: распространенные – кожная сыпь; нераспространенные – алопеция, экзема, пурпуроподобная сыпь, потоотделение, крапивница, эксфолиативный дерматит; редко – фоточувствительность, фотодерматит; очень редко – буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острый пиелонефрит.

Со стороны репродуктивной системы: нераспространенные – менометроррагия.

Лабораторные характеристики: очень распространенные – отличия от нормы характеристик функции печени; нераспространенные – при лечении НПВС существенно повышаются показатели АЛТ и АСТ.

Кетопрофен снижает агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, эпигастральная боль, кровавая рвота, стул черного цвета, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, снижение функции почек и почечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Терапия симптоматическая. Антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы и простагландины облегчают опасные эффекты кетопрофена в отношении пищеварительного тракта. Специфический антидот отсутствует.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения кетопрофена во время беременности не определена, поэтому применение препарата возможно только тогда, когда ожидаемая польза матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение кетопрофена в последнем триместре беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Дети.

Препарат не применяют детям до 15 лет.

Особенности применения.

Нежелательные эффекты (особенно со стороны пищеварительного тракта и сердечно-сосудистой системы) можно предотвратить, принимая минимальную эффективную дозу при кратчайшей продолжительности применения.

С осторожностью следует назначать кетопрофен пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. Кровотечение и перфорация могут развиваться внезапно без предварительных симптомов.

Риск желудочно-кишечных кровотечений, ульцерации или перфорации выше при повышении доз НПВС, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно при осложнениях типа геморрагии или перфорации, и у лиц пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с наименьшей дозы.

Таким пациентам следует применять комбинированную терапию протекторными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).

Пациенты с ранее отмеченным побочным действием на пищеварительный тракт, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в частности, о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно в начале лечения.

Препарат следует с осторожностью принимать пациентам, применяющим сопутствующие препараты, способные повышать риск кровотечений или ульцерации, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромботические препараты (ацетилсалициловая кислота).

При возникновении кровотечения или ульцерации у пациентов, которые лечатся Кетоналом Ретард, терапию необходимо отменить.

Препарат следует с осторожностью принимать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку может обостриться их состояние.

Тщательный контроль необходим для пациентов с артериальной гипертензией и/или хронической сердечной недостаточностью слабой или умеренной степени в анамнезе, поскольку при терапии НПВС сообщалось о задержке жидкости и отеках.

Пациенты с неконтролируемой АГ, хронической сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или заболеваниями сосудов головного мозга должны принимать кетопрофен только после тщательного мониторинга. Перед началом длительного лечения пациенты с факторами риска при наличии гиперлипидемии, сахарного диабета или курящих должны также проходить тщательное обследование.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, синуситом и/или назальным полипозом, чаще всего возникают аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты и/или НПВС. Применение таких лекарственных средств может привести к бронхиальной астме.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями гемостаза, гемофилией, заболеваниями Виллебранда, тяжелой тромбоцитопенией, почечной или печеночной недостаточностью, а также лицам, принимающим антикоагулянты (производные кумарина и гепарина, главным образом низкомолекулярные гепарины).

Необходим тщательный контроль диуреза и функции почек у пациентов с печеночными нарушениями, у пациентов, получающих диуретики, при гиповолемии из-за большого хирургического вмешательства, особенно у пациентов пожилого возраста.

Кетопрофен с осторожностью используют у алкоголиков.

В редких случаях при применении НПВС отмечались тяжелые кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск таких реакций существует в начале терапии (в большинстве случаев такие реакции возникают в первые месяцы лечения). Кетонал® Ретард необходимо отменить при первых проявлениях кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или других признаках повышенной чувствительности.

При продолжительном лечении кетопрофеном, особенно пациентов старшего возраста, необходимо контролировать формулу крови, а также функции печени и почек. При клиренсе креатинина ниже 0,33 мл/с (20 мл/мин) следует откорректировать дозу кетопрофена.

Кетопрофен может маскировать признаки и симптомы инфекционного заболевания.

Применение препарата следует прекратить перед большими хирургическими вмешательствами.

Применение кетопрофена может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. Женщинам, которые не могут забеременеть или проходящим лечение по поводу бесплодия, не следует лечиться кетопрофеном.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может быть головокружение, сонливость), рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Следует предотвращать одновременное применение кетопрофена с другими НПВС и салицилатами, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Кетопрофен связывается с белками; при одновременном применении с другими препаратами, связывающимися с белками, например антикоагулянтами, сульфонамидами, гидрантоинами, может потребоваться коррекция доз для предотвращения повышения уровня этих препаратов в результате конкуренции за связывание с белками плазмы.

Одновременное применение с кортикостероидами повышает риск желудочно-кишечного язвенного образования или кровотечения.

НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.

Применение кетопрофена вместе с антитромботическими агентами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Кетопрофен может снижать эффекты антигипертензивных средств и диуретиков.

Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВС.

Риск почечных нарушений повышается у пациентов, принимающих диуретики или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента одновременно с нестероидными антиревматическими средствами.

Соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, нестероидные противовоспалительные средства, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм могут вызвать гиперкалиемию.

Кетопрофен усиливает эффекты пероральных антидиабетических и антиэпилептических средств (фенитоин).

Одновременное применение НПВС и сердечных гликозидов может привести к обострению сердечной недостаточности, снижать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровни гликозидов в плазме.

При одновременном применении с препаратами лития снижается выведение лития.

Одновременное применение с циклоспорином повышает риск нефротоксичности.

После применения кетопрофена вместе с метотрексатом (в основном высоких доз), возникала тяжелая, иногда фатальная, токсичность. Токсичность обусловлена повышением и пролонгированием концентрации метотрексата в крови.

При одновременном применении с НПВС эффект мифепристона может снижаться. Нестероидные противоревматические средства следует принимать через 8–12 дней после применения мифепристона.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным средством, оказывающим анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

При воспалении кетопрофен ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, тормозя активность циклооксигеназы и частично – липооксигеназы, также ингибирует синтез брадикинина и стабилизирует лизосомальные мембраны.

Оказывает центральный и периферический обезболивающий эффект и устраняет проявления симптомов воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата.

У женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи вследствие ингибирования синтеза простагландинов.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После перорального приема таблеток пролонгированного действия кетопрофен быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4–6 часов. Биодоступность кетопрофена составляет 93% и прямо пропорциональна применяемой дозе.

Распределение. Степень связывания с белками – 99%. Объем распределения – 0,1 – 0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Через 3 ч после введения 100 мг кетопрофена его концентрация в плазме крови составляет около 3 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости 1,5 мкг/мл. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 часов), поэтому болевой синдром и скованность суставов уменьшается длительно. Стабильная концентрация кетопрофена в плазме крови достигается в течение 24 ч после приема пероральных форм. Фармакокинетика кетопрофена не зависит от возраста пациента. Кумуляция кетопрофена в тканях не наблюдается.

Метаболизм и выведение. Кетопрофен интенсивно метаболизируется в печени с помощью микросомальных ферментов. Из организма выводится в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 2 часа. До 80% введенной дозы кетопрофена выводится с мочой, как правило (более 90%) в виде глюкуронида, около 10% с фекалиями.

У пациентов с почечной недостаточностью выведение кетопрофена замедлено, период полувыведения увеличивается в час. У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях. У пациентов постарше метаболизм и выведение кетопрофена замедляются, однако это имеет клиническое значение только при нарушении функции почек.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 20 таблеток во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Лек Фармацевтическая компания д.д., Словения/ Lek Pharmaceuticals dd, Словения.

Местонахождение.

Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения/

Веровскова, 57, 1526 Любльяна, Словения.