Карвидекс таблетки покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг стрип №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

КАРВИДЕКС®

(CARVIDEX)

Состав:

действующее вещество: карведилол;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг карведилола;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; кросповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; повидон; магния стеарат; полисорбаты; краситель Opadry OY-58900 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоли).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов. Код АТС С07А G02.

Клинические свойства.

Показания.

Эссенциальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия); хроническая сердечная недостаточность (дополнительное излечение).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, стенокардия Принцметала, легочная гипертензия, легочное сердце, декомпенсированная сердечная недостаточность, требующая внутривенной терапии инотропными средствами, выраженные нарушения функций печени, период беременности и кормления грудью, атриовентрикулярная установлен постоянный водитель ритма), выраженная брадикардия (<50 ударов в минуту), синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду), выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление <85 мм рт. ст.), обструктивные заболевания дыхательных путей, включая бронх астму в анамнезе, метаболический ацидоз, феохромоцитома (при отсутствии адекватного контроля α-блокаторами), кардиогенный шок, непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы, или цукрозо.

Способ применения и дозы.

Таблетки принимают перорально, запивая достаточным количеством жидкости. Пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется применять карведилол во время еды для замедления абсорбции и уменьшения риска возникновения ортостатической гипотензии.

Эссенциальная гипертензия.

Карвидекс можно применять как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно тиазидными диуретиками. Препарат рекомендуется применять 1 раз в сутки, однако максимальная разовая доза составляет 25 мг, а максимальная рекомендованная суточная доза - 50 мг.

Взрослые. Дозу индивидуально подбирает врач. Рекомендуемая начальная доза в первые 2 дня составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Затем лечение продолжают в дозе 25 мг/сут. В дальнейшем, при необходимости, доза может постепенно увеличиваться с интервалом в 2 недели или более.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуемая начальная дозировка составляет 12,5 мг 1 раз в сутки и может быть достаточной для дальнейшего лечения. Однако если терапевтический эффект этой дозы недостаточен, ее можно постепенно увеличивать с интервалом в 2 недели или более.

Ишемическая заболевание сердца (стабильная стенокардия).

Рекомендуемый режим применения – дважды в сутки.

Взрослые. Дозу индивидуально подбирает врач. Рекомендуемая начальная доза в первые 2 дня составляет 12,5 мг дважды в день. Затем лечение продолжают в дозе 25 мг дважды в день. В дальнейшем, при необходимости, доза может постепенно увеличиваться с интервалом в 2 недели или более до рекомендуемой максимальной дозы 100 мг в сутки, разделенной на два приема.

Пациенты пожилого возраста. Дозу индивидуально подбирает врач. Рекомендуемая начальная доза в первые 2 дня составляет 12,5 мг дважды в день. Затем лечение продолжают в дозе 25 мг дважды в сутки, что рекомендуется максимальной суточной дозой.

Хроническая сердечная недостаточность.

Карвидекс применяют при сердечной недостаточности умеренной и тяжелой степени как дополнительную терапию к общепринятой базовой терапии диуретиками, ингибиторами АПФ, дигиталисом и/или сосудорасширяющими средствами. Состояние пациентов должно быть клинически стабильным (отсутствие изменений в NYНА-классе, отсутствие случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности), а базовая терапия должна быть постоянной в течение, по меньшей мере, последних 4 недель перед началом лечения. Дополнительно пациенты должны иметь уменьшенную фракцию выброса левого желудочка, частоту сердечных сокращений >50 ударов/мин и систолическое АД > 85 мм рт. ст.

Дозу индивидуально подбирает врач. Начальная дозировка в течение двух недель составляет 3,125 мг (при необходимости применяют препарат в соответствующей дозировке) дважды в сутки. При толерантности дозу можно медленно увеличивать с интервалом не менее чем 2 недели до дозы 6,25 мг дважды в сутки, затем – до 12,5 мг дважды в сутки и в конце концов – до 25 мг дважды в сутки. Дозу следует увеличивать до максимального уровня, хорошо переносимого пациентом. Рекомендуемая максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки для пациентов с массой тела до 85 кг и 50 мг 2 раза в сутки для пациентов с массой тела более 85 кг при условии, что сердечная недостаточность не тяжелой формы. Увеличение дозы до 50 мг дважды в сутки следует проводить осторожно, под тщательным контролем.

В начале лечения или при увеличении дозы, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и/или принимающих диуретики в высоких дозах, может возникнуть временное усиление симптомов сердечной недостаточности. Это обычно не является причиной отмены лечения, но дозу не нужно увеличивать. Пациент должен находиться под наблюдением терапевта/кардиолога в течение 2 ч после начала лечения или увеличения дозы. Перед каждым повышением дозы следует оценить возможные признаки осложнения течения сердечной недостаточности или симптомы, свидетельствующие о чрезмерном расширении сосудов (например, проверить функцию почек, массу тела, показатели артериального давления, частоту сердечных сокращений и ритм). Усложнение течения сердечной недостаточности или задержка жидкости лечится назначением увеличенной дозы диуретиков, а дозу карведилола не следует увеличивать, пока состояние пациента не стабилизируется. Если возникла брадикардия или в случае удлинения атриовентрикулярной проводимости, в первую очередь необходимо контролировать уровень дигоксина. Иногда может возникнуть необходимость снижения дозы карведилола или временного прекращения лечения. Часто даже в таких случаях лечение может быть успешно продолжено благодаря титрованию дозы карведилола. В течение титрования дозы следует регулярно контролировать функцию почек, уровень тромбоцитов и глюкозы (в случае инсулиннезависимого и/или инсулинозависимого сахарного диабета). Однако после завершения титрования дозы частота исследований может быть уменьшена.

Если прием карведилола был прекращен менее 2 недель назад, дальнейшее лечение следует начинать с дозы 3,125 мг (при необходимости применяют препарат в соответствующей дозировке) дважды в сутки и постепенно увеличивать согласно вышеприведенным рекомендациям.

Нарушение функции почек.

Дозировка устанавливает врач индивидуально для каждого пациента. Но согласно фармакокинетическим показателям маловероятно, что пациентам с нарушением функции

почек будет необходима коррекция дозы.

Нарушение функции печени умеренной степени.

Может возникнуть необходимость коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к действию карведилола, поэтому им следует находиться под наблюдением врача.

В случаях, когда пациент принимает β-блокаторы, особенно при наличии ишемической болезни сердца, отмену карведилола необходимо проводить постепенно, в течение 7-10 дней, например, уменьшая суточную дозу вдвое каждые три дня.

Побочные реакции.

Побочные реакции у пациентов с сердечной недостаточностью.

Со стороны ЦНС: головные боли, головокружение, астения (включая утомляемость), синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, гипотензия, постуральная гипотензия, обморок (включая предобморочное состояние), атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность при увеличении дозы с целью подбора, периферический отек, повышенное сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, молота, запор, повышение тонуса и моторики кишечника.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия, ухудшение поддержания уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, увеличение массы тела, гиперхолистеринемия, анорексия/снижение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Со стороны системы мочеотделения: у пациентов с нарушением функций почек может развиваться ОПН, нарушение мочеиспускания (недержание мочи, особенно у женщин).

Со стороны дыхательной системы: усиление кашля, хрипы.

Со стороны кожи: дерматит.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, сухость глаз.

Общие нарушения: отеки (включая генерализованные и периферические отеки, застойные отеки нижних конечностей, гиперволемию, задержку жидкости в организме), гриппоподобный синдром, повышение температуры, анафилактические реакции.

Другие: артралгия, увеличение содержания азота мочевины в крови, увеличение содержания небелкового азота, периодонтит, повышение уровней печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинина, гамма-глутамилтрансферазы, снижение содержания протромбина, гиперурикемия, гипонатриемия, глюкозурия, глюкозурия , повышенное потоотделение, отек половых органов, усталость, гипестезия, возможные проявления латентного диабета, острая атрофия мышц, боли в конечностях.

Побочные реакции у пациентов с гипертензией или стенокардией.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, астения, потеря сознания, парестезии, синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, гипотензия (изредка с потерей сознания), гипотензия, нарушение периферического кровообращения (холодные конечности, патология периферических сосудов), обострение симптомов перемежающейся хромоты и синдрома Рейно, нарушение атриовентрикулярной проводимости. , симптомы сердечной недостаточности

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея, боли в животе, запор, рвота.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Со стороны системы мочеиспускания: нарушение мочеиспускания, ухудшение функции почек.

Психические расстройства: депрессивные состояния, нарушение сна.

Со стороны дыхательной системы: астма, одышка (при склонности к такой патологии), заложенность носа, чихание, гриппоподобные симптомы, бронхоспазм.

Со стороны кожи: кожные аллергические реакции (аллергическая экзантема, дерматит, зуд, крапивница), оставляет подобные реакции, усиленное потоотделение, псориатические кожные реакции, усиление существующих поражений, гиперемия, кожная сыпь.

Со стороны органов зрения: уменьшение слезоотделения, нарушение зрения, раздражение глаз.

Общие нарушения: периферические отеки, анафилактоидные реакции.

Другие: боль в конечностях, импотенция, изменения активности трансаминаз в сыворотке крови, аллергические реакции, повышение уровня липидов в крови (гиперхолестеринемия), снижение уровня протромбина, гипогликемия и ухудшение контроля глюкозы крови у больных сахарным диабетом, глюкозурия, гиперкалиемия, гиперкалиемия, гипер , гиперурикемия, повышение уровней щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, алопеция, анорексия, уменьшение массы тела, боли в суставах, атрофия мышц.

Поскольку препарат обладает бета-блокирующими свойствами, при его применении возможен переход скрытого сахарного диабета в явную форму и обострение сахарного диабета с ухудшением ответа на препараты, регулирующие содержание глюкозы в крови.

Побочные реакции по данным постмаркетинговых исследований.

Со стороны крови: апластическая анемия.

Со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема. Такие реакции наблюдались только в тех случаях, когда карведилол применяли одновременно с другими препаратами, которые могут вызывать указанные реакции.

Со стороны системы мочеиспускания: недержание мочи у женщин.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит.

Передозировка.

Симптомы.

Передозировка может вызвать серьезную гипотензию, брадикардию, сердечную недостаточность, кардиогенный шок и остановку сердца. Также могут возникнуть проблемы со стороны дыхательных путей, бронхоспазм, рвота, подавленность сознания.

, судороги, усиление проявлений других побочных реакций

Лечение. Дополнительно к обычным лечебным процедурам необходимо проводить мониторинг основных показателей жизнедеятельности и, при необходимости, корректировать их в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие поддерживающие средства: атропин 0,5-2 мг внутривенно (для исцеления выраженной брадикардии); глюкагон – сначала

1-10 мг внутривенно, а затем, при необходимости, в виде медленной инфузии 2-5 мг/час (для поддержания сердечно-сосудистой функции).

Симпатомиметики (добутамин, изопреналин или адреналин) применяют в соответствии с их эффективностью и массой тела пациента. Если главным симптомом передозировки является расширение периферических сосудов, необходимо назначить норадреналин или этилефрин. У таких пациентов необходимо постоянно контролировать циркуляцию крови. В случае возникновения брадикардии, не реагирующей на фармакотерапию, необходимо запустить кардиостимулятор. Для лечения бронхоспазма необходимо назначить β-симпатомиметики или теофиллин внутривенно. При возникновении у пациента судорог можно медленно внутривенно ввести диазепам.

Карведилол активно связывается с белками, поэтому его нельзя удалить диализом.

Важно! В случае тяжелой передозировки, когда пациент находится в шоковом состоянии, поддерживающая терапия должна быть достаточно длительной, поскольку, вероятно, выведение и перераспределение карведилола будет происходить медленнее обычного. Продолжительность антидотного лечения зависит от тяжести передозировки; поддерживающее лечение необходимо проводить, пока состояние пациента не стабилизируется.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети. Безопасность и эффективность карведилола детям (до 18 лет) не исследовались.

Особенности применения

. Терапия карведилолом должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться. При резком прекращении лечения карведилолом (так же как и другими бета-блокаторами) может возникать потливость, тахикардия, одышка, усиление стенокардии и даже инфаркт миокарда и желудочковые аритмии. Наибольший риск подвергаются пациенты со стенокардией, у которых может возникнуть сердечный приступ. Дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель. Если необходимо, можно одновременно начать заместительную терапию для предотвращения обострения заболевания. Если лечение было временно прекращено более чем на 2 недели, его восстановление следует проводить, начиная с самой низкой дозы.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при увеличении дозы карведилола с целью ее подбора возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При появлении таких симптомов необходимо скорректировать дозу мочегонного средства, при этом дозу карведилола не следует увеличивать до стабилизации клинического состояния. Иногда может возникнуть необходимость снизить дозу карведилола или временно прекратить его применение.

Карведилол следует с осторожностью назначать больным гипертензией с хронической сердечной недостаточностью, применяющих дигоксин, диуретики и/или ингибиторы АПФ, поскольку дигоксин вместе с карведилолом могут замедлять атриовентрикулярное проведение.

С осторожностью препарат назначают больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или уменьшать симптомы гипогликемии. У больных с сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение карведилола может сопровождаться декомпенсацией углеводного обмена, в результате чего больной потребует интенсификации гипогликемической терапии. Рекомендуется в начале лечения при коррекции дозы и прекращении лечения карведилолом провести контроль уровня сахара в крови.

При назначении карведилола больным с хронической сердечной недостаточностью и низким АД (систолическое АД < 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными заболеваниями сосудов и/или почечной недостаточностью наблюдалось обратимое ухудшение функции почек. Ввиду этого, при увеличении дозы карведилола необходимо контролировать состояние функции почек. В случае ухудшения функции почек дозу карведилола следует снизить или даже временно прекратить его применение.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать или усугублять симптомы артериальной недостаточности у больных с патологией периферических сосудов. Хотя этот эффект препарата в значительной степени уравновешивается за счет его альфа-блокирующих свойств, все же карведилол следует с осторожностью назначать таким больным.

Карведилол, как и другие бета-адреноблокаторы, может маскировать признаки тиреотоксикоза. Резкое прекращение терапии карведилоломом может сопровождаться усилением симптомов гипертиреоза или ускорить наступление тиреотоксического криза.

Карведилол может вызывать брадикардию, поэтому при уменьшении частоты сердечных сокращений ниже 55 ударов в минуту дозу карведилола следует снизить.

В случае гипотензии, постуральной гипотензии, обморока прием карведилола следует прекратить. Риск таких побочных реакций самый высокий в начале лечения или при увеличении дозы с целью ее подбора. Для предотвращения этих реакций лечение следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, а повышение дозы должно быть постепенным.

При применении карведилола следует особенно внимательным к пациентам, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, в случае применения таких анестетиков, как эфир, циклопропан, трихлорэтилен, подавляющие функцию миокарда.

Следует с осторожностью назначать карведилол лицам с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности в анамнезе или проходящими курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

У больных с нарушениями периферического кровообращения, в частности у больных с синдромом Рейно, бета-адреноблокаторы могут усугублять симптомы артериальной недостаточности.

Препараты с неселективным β-блокирующим действием могут вызвать спазм коронарных сосудов и боль в груди у пациентов со стенокардией Принцметала. Клинического опыта применения карведилола таким пациентам нет, хотя α-блокирующее действие препарата может предотвратить возникновение указанных симптомов.

Лицам, пользующимся контактными линзами, следует сообщать о возможном уменьшении слезоотделения.

Следует быть осторожным при назначении бета-адренорецепторов пациентам с псориазом, так как кожные реакции могут увеличиваться.

Пациенты с плохим метаболизмом дебризохина должны находиться под наблюдением врача в начале лечения.

Следует с осторожностью назначать карведилол больным лабильной и вторичной артериальной гипертензией, поскольку опыт его применения этим категориям пациентов недостаточен.

Больным феохромоцитомой до начала применения каких-либо бета-блокаторов необходимо назначить альфа-адреноблокатор.

В связи с отрицательным действием карведилола следует назначать с осторожностью пациентам с AV-блокадой сердца I степени.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует избегать вождения автотранспорта и работы с другими механизмами, особенно в начале лечения и после приема алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

.

Ингибиторы CYP2D6. Взаимодействие карведилола с мощными ингибиторами CYP2D6 (хинидин, пропафенон, флуоксетин, пароксетин) не исследовали, однако указанные препараты могут повышать содержание в крови R(+) энантиомера карведилола, что может повышать риск артериальной гипотензии.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов. Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), при одновременном применении с бета-адреноблокаторами, увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

Блокираторы кальциевых каналов. При назначении карведилола вместе с блокаторами каналов кальция (верапамил или дилтиазем) или антиаритмическими препаратами I класса следует проводить мониторинг ЭКГ и артериального давления, ввиду частных случаев нарушения проводимости, когда карведилол применялся вместе с дилтиаземом. Больным, получающим карведилол, не следует одновременно назначать указанные препараты внутривенно.

Инсулин или пероральные гипогликемические средства. Препараты с бета-блокирующими свойствами могут увеличивать сахароснижающий эффект инсулина или гипогликемических препаратов, принимающих перорально.

Дигоксин. При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрация дигоксина увеличивается. При одновременном применении карведилола и сердечных гликозидов может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости. Поэтому в начале лечения карведилолом при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови.

Индукторы и ингибиторы печеночного метаболизма. Индукторы и ингибиторы микросомальных печеночных оксидаз (рифампицин и циметидин) изменяют фармакокинетику карведилола. Индукторы микросомальных печеночных оксидазы, например рифампицин, снижают концентрацию карведилола в плазме крови, а ингибиторы этих ферментов (циметидин) увеличивают концентрацию препарата в плазме крови.

Клонидин. Одновременное назначение клонидина и карведилола может потенцировать антигипертензивный эффект карведилола и вызывать брадикардию. При отмене одновременной терапии с клонидином следует сначала прекратить лечение карведилолом, затем через несколько дней постепенно снижать дозу клонидина.

Циклоспорин. Существует возможность увеличения плазменной концентрации циклоспорина, если его принимают вместе с карведилолом. Рекомендуется проводить мониторинг концентрации циклоспорина после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующим образом корректировать дозу циклоспорина.

Другие антигипертензивные препараты. При одновременном применении карведилол может усиливать действие других антигипертензивных средств (например, антагонистов альфа1-рецепторов) и препаратов, вызывающих побочные реакции антигипертензивного характера, такие как барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, вазодилататоры и алкоголь.

Нитраты. Усиливают гипотензивный эффект.

Ингаляционные анестетики. При необходимости ингаляционной анестезии следует помнить о синергическом, отрицательном инотропном и гипотензивном эффектах взаимодействия карведилола и некоторых анестетиков.

НПВП, эстрогены и кортикостероиды. Антигипертензивный эффект карведилола ослабляется при сопутствующем применении препаратов, задерживающих воду и натрий в организме.

Препараты стимулируют и ингибируют цитохромные энзимы Р450. При сопутствующем применении карведилола и препаратов, стимулирующих ферменты системы цитохрома Р450 (например рифампицин и барбитураты) или угнетают их (например циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин), пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. крови может снижаться (при применении стимуляторов) или повышаться (при применении ингибиторов ферментов).

Действие симпатомиметиков, α-миметиков и β-миметиков. При одновременном применении существует риск развития гипертензии и выраженной брадикардии.

Эрготамин. При одновременном применении усиливается вазоконстрикция.

Миорелаксанты. При комбинации карведилола с миорелаксантами усиливается нейромышечная блокада.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Карведилол – неселективный блокатор β-адренорецепторов, проявляющий сосудорасширяющую активность. Обладает антиоксидантными свойствами. Вазодилатация опосредуется в основном через антагонизм с альфа-адренорецепторами. Карведилол представляет собой рацемическую смесь двух стереоизомеров. Блокада бета-адренорецепторов характерна для энантиомера S(–). Карведилол лишен своей симпатомиметической активности.

Карведилол существенно улучшает функцию миокарда у больных с хронической сердечной недостаточностью, вызванной дисфункцией левого желудочка, в частности уменьшает постнагрузку без неблагоприятного влияния на конечно-диастолический объем левого желудочка. У больных с эссенциальной гипертензией умеренной степени при лечении карведилолом отмечается уменьшение гипертрофии левого желудочка.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25-35% за счет метаболизма при первичном прохождении через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Соотношение между дозой и концентрацией в плазме линейным. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию, хотя время достижения максимальной концентрации уменьшается.

Благодаря приему препарата во время еды сводится к минимуму риск ортостатической гипотензии. Карведилол является высоколипофильным веществом. Приблизительно 98-99% карведилола связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

Карведилол метаболизируется главным образом в печени, в первую очередь путем образования глюкуронидов. Деметилирование и гидроксилирование фенольного кольца приводит к образованию трех метаболитов с бета-блокирующей активностью. Средний период полувыведения составляет от 6 до 10 часов. Выводится преимущественно с желчью и калом в виде метаболитов. Незначительная часть экскретируется с мочой в форме метаболитов.

Фармакокинетика карведилола зависит от возраста больного. У лиц пожилого возраста уровень карведилола в плазме крови примерно на 50% выше, чем у молодых лиц. У больных с циррозом печени биодоступность препарата в четыре раза больше, чем у лиц с нормальной функцией печени. Поскольку карведилол выводится в основном с калом, накопление препарата у больных с нарушением функции почек маловероятно. У больных с нарушением функции печени биодоступность может повышаться на 80% за счет уменьшения пресистемной метаболизации при первом прохождении через печень.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: белые круглые покрытые пленочной оболочкой таблетки с R с одной стороны и, в зависимости от дозы, с другой стороны имеют: таблетки 6,25 мг - 253, таблетки 12,5 мг - 254, таблетки 25 мг – «255».

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в стрипе, по 2 стрипа в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Д-р Редди Лабораторис Лтд», Индия/Dr. Reddy's Laboratories Ltd, Индия .

Местонахождение. Участок №42, 45, 46, с. Бачупали, Кутбулапур Мандал, округ Ранга Редди, Андра Прадеш, Индия/Survey № 42, 45, 46, Bachupally Village, Quthbullapur Mandal, Ranga Reddy District, Andhra Pradesh, Индия.