Карметадин таблетки покрытые пленочной оболочкой с модифицированным высвобождением 35 мг №60

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Карметадин

(CARMETADIN)

Состав:

действующее вещество: триметазидин;

1 таблетка содержит триметазидина дигидрохлорида 35 мг;

другие составляющие: кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленоксид, повидон, ксантановая камедь, магния стеарат;

пленочная оболочка: Opadry® II Brown 85G565010 (спирт поливиниловый, тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E 171), лецитин (соевый), железа оксид красный (E 172)), магния стеарат, глицерин.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розово-коричневого цвета с гравировкой «TZN» и «35» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм деяния.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих гипоксией или ишемией, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот, долго блокируя цепную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньшего кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергичных фосфатов в миокарде, что достигается без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 ч после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме стабильна: в течение 11 ч после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме не менее 75% максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается позже на 60 часов. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro – 16%.

Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененной форме. Период полувыведения составляет в среднем 7 часов для здоровых молодых добровольцев и 12 часов для лиц старше 65 лет. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелирует с клиренсом креатинина, и в меньшей степени результат печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за снижения функции почек.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Клинические свойства.

Показания.

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Противопоказания.

- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу.

- болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому.

- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидоснижающими препаратами, аспирином, β-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами дигиталиса (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

Особенности применения.

Это лекарственное средство не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда в качестве первичной терапии на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

При возникновении приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние пациента и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или усугублять симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к невропатологу для соответствующих обследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость походки, необходимо отменить триметазидин.

Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов – в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются свыше 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивное лечение (см. раздел «Побочные реакции»).

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин:

- пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»);

- пациентам старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Данные по применению триметазидина беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных не оказывают прямого или косвенного опасного токсического воздействия на репродуктивную систему. Для предотвращения какого-либо риска применение триметазидина в период беременности не рекомендовано.

Кормление грудью.

Неизвестно, проникает ли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Для предотвращения какого-либо риска для новорожденных/младенцев применение лекарственного средства не рекомендовано в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Триметазидин не влияет на гемодинамику. Были отмечены случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Одна таблетка 35 мг триметазидина два раза в сутки во время еды.

Препарат применяют перорально утром и вечером.

После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и при отсутствии эффекта триметазидин необходимо отменить.

Особые группы пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина -

30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время завтрака (см. раздел «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста концентрация триметазидина в крови может быть повышена из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»). Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 35 мг утром во время завтрака.

Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Безопасность и эффективность триметазидина для детей (до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка.

Количество данных по передозировке триметазидином ограничено. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Обычно лечение препаратом Карметадином хорошо переносится. Побочные реакции, определенные как побочное действие, которое может быть связано с применением триметазидина, приведены ниже.

Побочные реакции, определенные как побочное действие, которое может быть связано с применением триметазидина, приведены ниже в соответствии с определенной частотой:
очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100, < 1/10); редкие (≥ 1/1000, < 1/100); редкие (≥1/10000, <1/1000); очень редки (<1/10000); частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации).