Инструкция Каризон крем для наружного применения 0,5 мг/1 г туба 15 г
Состав
действующее вещество: клобетазол;
1 г крема содержит 0,5 мг клобетазола пропионата;
другие составляющие:
метилпарагидрооксибензоат (Е 218), динатрия эдетат, стеариловый спирт, парафин белый мягкий, парафин, сорбитасесквиолеат, полисорбат 80, глицерин, вода очищенная.
Лекарственная форма
Крем.
Основные физико-химические свойства: белый крем однородный со специфическим слабым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для местного использования. Кортикостероиды просты. Кортикостероиды сильного действия (группа IV).
Код ATX D07A D01.
Фармакодинамика
Эффективность
Топические кортикостероиды обладают противовоспалительными, противозудными и сосудосуживающими свойствами.
Благодаря своей эффективности, подтвержденной в опытах на животных и фармакологических испытаниях на людях, клобетазол пропионат 0,05% относится к стероидным препаратам для внешнего применения очень сильного действия, класс интенсивности IV.
Механизм действия
В качественном отношении механизм противовоспалительного, антипролиферативного и иммуномоделирующего действия для всех глюкокортикоидов – согласно общепринятому и частично неполному и гипотетическому представлению – схематически, в упрощенной форме, можно представить следующим образом: молекулы глюкокортикоида образуют в плазме крови с кортиками. отдельными генами ГРЭ (гормонреспонсивными элементами).
Это индуцирует транскрипцию специфических m-РНК-молекул, приводящих к синтезу липокортин-протеинов на рибосомах.
Липокортины замедляют реакции, возникающие в случае физического, химического, токсического или иммуногенного воздействия или действия микробиологического патогенного фактора, и имеют место между фосфолипазой А2 и фосфолипидами мембран и обеспечивают высвобождение арахидоновой кислоты.
Задержка или замедление процесса высвобождения арахидоновой кислоты нормализует, снижает или блокирует синтез, регулируемый метаболизмом арахидоновой кислоты с циклооксигеназой и липооксигеназой и высвобождением простагландинов, простациклина, лейкотриенов, ФАТ и тромбоксана, которые как воспалительные , макрофаги, в том числе их хемотаксис и миграцию, и регулируют рост клеток.
Кроме того, глюкокортикоиды оказывают антимитотическое действие и замедляют синтез нуклеиновой кислоты и протеина. Существенными факторами их иммуномоделирующего и противоаллергического действия являются взаимодействие глюкокортикоидов с В-клетками, Т-клетками и клетками Лангерганса, что замедляет продвижение антигенов и их антагонистическое действие на синтез и функции интерлейкина 1, 2 и других цитокинов.
Фармакокинетика
Исследования по проникновению через кожу клобетазола на основе крема, содержащего пропионат клобетазола, не проводились.
Показания
Для лечения локализованных резистентных к терапии бляшек воспалительных заболеваний кожи, при которых назначается симптоматическое применение сильнодействующих местных глюкокортикоидов, например псориазе.
Противопоказания
Каризон, крем, противопоказан для применения:
при повышенной чувствительности к действующему веществу, метилпарагидрооксибензоату или любому другому вспомогательному веществу препарата; при розацее, розацеавидном (периоральном) дерматите, распространенных формах хронического бляшкового псориаза, обычных угрях, зуде без воспаления, Pruritus anogenitalis, вирусных инфекциях кожи (например, простой герпес, ветряная оспа), специфических кожных процессах. реакциях на прививку, при нелеченных инфекциях кожи (обусловленных действием бактерий, грибков или паразитов); у младенцев и детей младше 3 лет (включая лечение дерматозов); в области глаз, век и вокруг глаз, поскольку при определенных обстоятельствах это может привести к развитию глаукомы или катаракты, этот препарат не предназначен для применения в области глаз.Каризон, крем, не следует применять на лице (см. раздел «Особенности применения»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении с препаратами, которые могут ингибировать ферментную систему CYP 3A4 (например, ритонавир, итраконазол), выявлялось торможение метаболизма кортикостероидов, что могло привести к повышенной системной доступности. Насколько такое взаимодействие клинически значимо, зависит от дозы препарата, способа применения кортикостероида и мощности ингибитора CYP 3A4.
Взаимодействие клобетазола пропионата с другими лекарственными средствами до сих пор не описано, однако возможно, например с диуретиками и антикоагулянтами, а также при неблагоприятных терапевтических и резорбционных условиях, например, на очень поврежденной коже.
Особенности применения
Увеличенная системная абсорбция топических кортикостероидов может приводить у некоторых лиц к манифестации гиперкортицизма (синдром Кушинга) и обратимой супрессии гипоталамо-гипофизарно-надпочечников с недостаточностью коры надпочечников. В случае появления каких-либо из приведенных выше симптомов частоту применения препарата следует постепенно уменьшать или заменить препарат менее мощным кортикостероидом. Внезапное прекращение лечения может привести к недостаточности коры надпочечников (см. раздел «Побочные реакции»).
Факторами риска появления увеличенных системных эффектов являются:
сила действия и состав топического кортикостероида; продолжительность применения; нанесение на большую площадь кожи; применение на участках кожи, соприкасающихся между собой, например в зонах опрелости или под окклюзионной повязкой (у новорожденных роль окклюзионной повязки могут играть пеленки); повышенная гидратация ороговевшего слоя; применение на участках с тонким кожным покровом, например на лице; применение на поврежденных участках кожи или других нарушениях кожного барьера; у младенцев и детей по сравнению со взрослыми может абсорбироваться пропорционально большее количество топического кортикостероида в связи с тем, что у них недоразвитый кожный барьер и большая поверхность кожи относительно массы тела. Поэтому появление системных побочных действий у младенцев и детей более вероятно.Детям от 3 до 12 лет не следует применять Каризон, крем. Применение препарата детям этой возрастной группы проводят только в исключительных случаях и в течение нескольких дней. Следует избегать длительного лечения с применением топических кортикоидов в этой возрастной группе, поскольку может появиться угнетение функции коры надпочечников.
Риск развития бактериальных инфекций увеличивается в теплых и влажных условиях в складках кожи или вызывается использованием окклюзионных повязок. При использовании окклюзионных повязок кожу следует тщательно обрабатывать каждый раз при смене повязки.
Применять топические стероиды для лечения псориаза следует с осторожностью, поскольку в некоторых случаях сообщали о появлении рецидивов, развитии толерантности, риске генерализации пустулезных форм псориаза и развитии симптомов местной или системной токсичности, вызванных нарушением барьерной функции кожи. В случае применения препарата для лечения псориаза пациент должен находиться под контролем.
Для лечения воспалительных заболеваний кожи, при которых развивается инфекция, необходимо проводить соответствующую противомикробную терапию. Любое распространение инфекции требует прекращения терапии с применением топических глюкокортикоидов и начала противомикробной терапии.
Иногда топические кортикостероиды применяются для лечения дерматитов, возникающих вокруг хронических язв на ногах. Однако такое применение ассоциируется с увеличением частоты реакций местной гиперчувствительности и увеличением риска местных инфекций.
Не следует наносить каризон, крем, на кожу лица, поскольку лицо особенно чувствительно к возникновению атрофических изменений кожи.
При необходимости применения препарата на коже лица длительность лечения следует ограничить несколькими днями.
Нарушение зрения:
При системном или местном применении кортикостероидов могут возникать нарушения зрения. Если пациент обращается с такими симптомами, как затуманивание зрения или другие нарушения зрения, его необходимо направить в офтальмолог для оценки возможных причин, среди которых возможны катаракта, глаукома или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о возникновении которой сообщали после системного или местного применения. кортикостероидов.
Кроме того, не следует наносить Каризон, крем, на кожу шеи, интертригинозные участки (участки подмышечных складок и гениталий), за исключением генитальной формы склеротического лишая, на эрозионные и мокнущие поверхности кожи, ссадины и язвы, пациентам с нарушениями функции печени и пациентам с развитием диабетогенного обмена веществ
Пациентам пожилого возраста не следует применять каризон, крем, на большой площади кожи.
При длительном и/или повторном применении клобетазола пропионата необходим тщательный контроль за пациентами как при пероральном, так и при парентеральном применении кортикостероидов.
При применении препарата на участке половых органов или заднего прохода из-за наличия в составе препарата таких вспомогательных веществ, как парафин белый и парафин, одновременное использование презервативов из латекса может привести к уменьшению их прочности и вместе с тем надежности их использования.
Стеариловый спирт может вызвать локально ограниченные кожные реакции (например контактный дерматит).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не следует ожидать негативного влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами вследствие применения препарата Каризон, крем.
Применение в период беременности или кормления грудью
Во время беременности следует избегать применения препарата Каризон, крем. Если существует необходимость применения препарата, продолжительность применения должна быть как можно короче, а площадь нанесения – как можно меньше. При этом клобетазол следует применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза матери превышает возможный риск для ребенка.
Длительное лечение глюкокортикоидами во время беременности может привести к нарушению внутриутробного развития ребенка. При проведении исследований на животных установлено, что применение глюкокортикоидов приводит к расщеплению неба. Существует повышенный риск расщепления неба у плода человека в результате приема глюкокортикоидов в течение первого триместра беременности. Кроме того, по данным эпидемиологических исследований и экспериментов на животных ведется дискуссия о том, что внутриутробная экспозиция глюкокортикоидов может повлечь за собой возникновение заболеваний со стороны обмена веществ и сердечно-сосудистой системы во взрослом возрасте. Такие синтетические глюкокортикоиды, как клобетазол, в общем хуже инактивируются, чем эндогенный кортизол (гидрокортизон), поэтому представляют собой риск для плода. При применении глюкокортикоидов в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать постепенного введения заместительной терапии у новорожденных.
Период кормления грудью
Глюкокортикоиды проникают в грудное молоко. До сих пор не были обнаружены какие-либо нарушения у новорожденных. Однако показания к применению препарата при кормлении грудью должны быть четко определены. В период кормления грудью клобетазол следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза матери превышает возможный риск для ребенка. Следует избегать контакта младенца с местами на теле, где применяют препарат. Если из-за заболевания необходимо применять препарат в более высоких дозах, кормление грудью следует прекратить.
В период кормления грудью не следует применять Каризон, крем в области молочных желез во избежание случайного попадания препарата через рот младенца.
Способ применения и дозы
Дозировка
Крем следует наносить 1 раз в день тонким слоем.
Площадь нанесения не должна превышать 10% поверхности тела. Из соображений безопасности пациенты не должны применять более 50 г препарата Каризон, крем, в неделю.
Возможно проведение повторного кратковременного лечения с применением препарата Каризон, крем с целью контроля обострений процесса. Если рекомендуется длительное лечение с применением стероидов, следует выбрать лекарственную форму с меньшей частотой нанесения.
Пациенты пожилого возраста
Результаты клинических исследований не выявили разницы в эффективности применения препарата пациентами пожилого возраста и пациентами младшего возраста. Повышенная частота нарушений функции почек и печени у пациентов пожилого возраста может снижать элиминацию в случае системного всасывания. Поэтому лечение следует ограничить минимальным количеством и наименьшей продолжительностью, которая приносит желаемую клиническую пользу. Во время лечения постоянно через короткие промежутки времени необходимо наблюдать пациента на наличие побочных действий.
Пациенты с нарушениями функции почек или печени
В случае системного всасывания (возможно при применении на большой площади в течение длительного периода времени) у пациентов с нарушениями функции почек или печени может возникать задержка процессов метаболизма и элиминации, в связи с чем повышается риск возникновения системной токсичности. Поэтому лечение следует ограничить минимальным количеством и наименьшей продолжительностью, которая приносит желаемую клиническую пользу. Во время лечения через короткие промежутки времени необходимо наблюдать пациента на наличие побочных действий.
Пациенты с развитием диабетогенного обмена веществ
Каризон, крем не следует применять пациентам с развитием диабетогенного обмена веществ на большой площади кожи. Во время лечения через короткие промежутки времени необходимо наблюдать пациента на наличие побочных действий.
Способ применения
Пациенты должны мыть руки после применения препарата Каризон, крем, если лечение не предполагает нанесения крема на кожу рук.
Продолжительность применения
Максимальная продолжительность лечения – 2 недели. Если улучшение не наступает, пациент должен еще раз обратиться к врачу, назначившему препарат.
При установлении контроля за заболеванием лечения с применением кортикостероидов следует постепенно отменить и как основную терапию продолжить уход за кожей.
Внезапная отмена клобетазола может привести к повторному обострению дерматоза, существовавшего до начала лечения (феномен рикошета).
Дети
Препарат Каризон, крем, детям применяют в течение более короткого периода времени и в самых низких дозах, обеспечивающих эффективность.
Препарат противопоказан для применения младенцам и детям младше 3 лет (см. раздел «Противопоказания»).
Детям от 3 до 12 лет не следует применять Каризон, крем. Лечение детей этой возрастной группы должно проводиться только в исключительных случаях и в течение нескольких дней (см. раздел «Особенности применения»).
Передозировка
Симптомы
Вероятность возникновения острой передозировки очень незначительна, однако при хронической передозировке или неправильном применении могут возникнуть признаки гиперкортицизма (см. раздел «Побочные реакции»).
Лечение
В случае передозировки из-за риска возникновения недостаточности коры надпочечников дозировку необходимо постепенно снизить путем уменьшения частоты применения препарата или замены препарата на менее мощный кортикостероид под врачебным наблюдением.
Последующее лечение в случае передозировки необходимо проводить согласно клиническому состоянию пациента.
Побочные реакции
Побочные действия, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и частоте их возникновения.
Для определения частоты возникновения побочных действий применялась следующая классификация:
| Очень часто | (≥ 1/10) |
| Часто | (≥ 1/100 к < 1/10) |
| Нечасто | (≥ 1/1 000 к < 1/100) |
| Редко | (≥ 1/10 000 к < 1/1000) |
| Очень редко | (< 1/10 000) |
| Частота неизвестна | (Частоту нельзя определить на основе существующих данных) |
Затуманивание зрения (см. также раздел «Особенности применения»)
| Класс систем и органов | Побочное действие | Частота возникновения |
| Инфекции и паразитарные заболевания | Оппортунистические инфекции | Очень редко |
| Со стороны иммунной системы | Реакции локальной повышенной чувствительности* | Очень редко |
| Со стороны эндокринной системы | Угнетение гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы: кушингоидные признаки (например, луновидное лицо, центральное ожирение), задержка увеличения массы тела/роста у детей, остеопороз, глаукома, гипергликемия/глюкозурия, катаракта, артериальная гипертензия, увеличение массы тела/ожирения, уменьшение уровня эндогенного кортизола, ало | Очень редко |
| Со стороны органов зрения | частота неизвестна | |
Со стороны кожи и подкожной клетчатки | Зуд, чувство местного жжения/боли на коже. | часто |
| Атрофия кожи**, стрии на коже**, телеангиэктазии** | нечасто | |
| Утончение кожи**, сморщивание кожи**, высушивание кожи**, изменение пигментации**, гипертрихоз, обострение основных симптомов, аллергический контактный дерматит/дерматит (включая розацеавидный [периоральный] дерматит), пустулезная форма псориаза, эритема, сыпь, янка | Очень редко | |
| Стероидные угри, фолликулит, синяки, белые угри | частота неизвестна | |
| Общие заболевания и реакции на месте нанесения | Раздражение/боль на месте нанесения | Очень редко |
* Если возникают признаки реакции повышенной чувствительности, применение препарата необходимо немедленно прекратить.
При применении препарата могут возникать местные реакции повышенной чувствительности, подобные симптомам, обусловленным заболеванием.
* Нарушения со стороны кожи, вторичные относительно локального и/или системного угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.
После длительного применения препарата в области лица чаще возникают атрофические изменения кожи, чем на других участках тела.
Возможно усиление симптомов, требующих лечения.
Метилпарагидрооксибензоат может вызывать реакции повышенной чувствительности и аллергические реакции замедленного типа.
Уведомление о подозрении на возникновение побочных действий
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения очень важны. Это дает возможность осуществлять контроль соотношения польза/риск для лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.
Срок годности
3 года.
После открытия тубы – 3 месяца.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Упаковка
Туба по 15 г в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Мибе ГмбХ Арцнаймиттель.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксония-Анхальт, 06796, Германия