Инфенак таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ИНФЕНОК

(INFNAC)

Состав:

действующее вещество: ацеклофенак;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 100 мг ацеклофенака;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармелоза, глицерил пальмитостеарат, магния стеарат, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль 6000.

Лекарственная форма.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А В16.

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическая терапия болевого синдрома и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите, а также при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например, плечелопаточный периартрит или внесуставный ревматизм).

Как аналгетик при состояниях, сопровождающихся болью (включая боли в поясничном отделе, зубную боль и первичную (функциональную) дисменорею).

Противопоказания.

Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация язвы в анамнезе, связанные с предварительной терапией нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС);

- наличие сопутствующей пептической язвы или кровотечения в настоящее время или в анамнезе (два или более отдельных доказанных эпизодов развития язвы или кровотечения);

- активное кровотечение или нарушение свертывания крови;

- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- гиперчувствительность к ацеклофенаку или любому вспомогательному компоненту препарата; гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или НПВС вызывают приступы астмы, острый ринит, ангионевротический отек или крапивницу.

Способ применения и дозы.

Максимальная рекомендованная доза для взрослых – 200 мг в сутки, которую следует принимать в качестве двух отдельных доз по 100 мг – 1 таблетка утром и 1 таблетка вечером. Ацеклофенак можно употреблять как до, так и после еды.

Таблетки ацеклофенака предназначены для перорального применения и их следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Для предотвращения побочных реакций следует принимать наименьшую эффективную дозу в кратчайший период времени.

При приеме ацеклофенака здоровыми добровольцами пища влияла только на скорость, а не на степень всасывания ацеклофенака, таким образом, ацеклофенак можно принимать вместе с едой.

Пациенты пожилого возраста. В общем, не требуется уменьшения дозы. Фармакокинетика ацеклофенака у лиц пожилого возраста не меняется, поэтому нет необходимости изменять дозировку или частоту применения.

Как и при применении других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), следует с осторожностью лечить пациентов пожилого возраста, которые в целом более склонны к проявлениям нежелательных явлений, у которых с большей вероятностью будут нарушены почечные, сердечно-сосудистые и печеночные функции и скорее всего , будут употреблять сопутствующие препараты.

Почечная недостаточность

Нет свидетельств о необходимости изменения дозы ацеклофенака для больных с легкой степенью почечной недостаточности, однако, как и при применении других НПВС, следует быть очень осторожными.

Печеночная недостаточность

При легкой и средней форме печеночной недостаточности следует снизить дозу до 100 мг/сут, при тяжелой форме печеночной недостаточности не рекомендуется принимать препарат.

Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг/сут.

Побочные реакции.

Неврологические нарушения и расстройства органов чувств: нарушение зрения, неврит зрительного нерва, головная боль, парестезии, случаи асептического менингита (особенно у пациентов с аутоиммунными нарушениями, например системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани), такие симптомы как ригидность мышц. , головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и нарушение ориентации, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, звон в ушах, вертиго, головокружение, недомогание, повышенная утомляемость, сонливость, тремор, дизгевзия (расстройства вкусовосприятия).

Со стороны почек: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность.

Со стороны печени: нарушение функции печени, гепатит, желтуха.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: анемия, подавление функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, апластическая и гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая неспецифические аллергические реакции, анафилаксию, анафилактические реакции, шок, реактивные реакции со стороны органов дыхания, включающих астму; ухудшение течения астмы, бронхоспазм, диспноэ, ангионевротический отек.

Со стороны метаболизма и питания: гиперкалиемия.

Со стороны психики: депрессия, необычные сновидения, бессонница.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения.

Со стороны органа слуха: вертиго, звон в ушах.

Со стороны сердца: сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, отеки. Некоторые НПВС (в частности, при длительном применении в высоких дозах) могут повышать риск тромбоэмболических осложнений (например, инсульт или инфаркт миокарда). Большинство реакций обратимы и мало выражены.

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гиперемия, приливы, васкулит.

Со стороны дыхательной системы и средостения: одышка, бронхоспазм, стридор.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея, метеоризм, гастрит, запор, рвота, рвота кровью, язвенный стоматит, молота (включая геморрагическую диарею), стоматит, желудочно-кишечные кровотечения, перфорации колита, болезни Крона, неспецифический язвенный колит, язва желудка, язвы в области желудочно-кишечного тракта, гастриты, панкреатиты.

Со стороны кожных покровов: зуд; кожные проявления, включая разновидности сыпи; экзантема; дерматит; крапивница; отек лица; пурпура; геморрагические высыпания; буллезный дерматит; эксфолиативный дерматит; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз; мультиформная эритема; фоточувствительность.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: нефротический синдром, почечная недостаточность.

Общие расстройства и местные реакции: повышенная утомляемость, судороги икроножных мышц.

Результаты лабораторных исследований: повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации мочевины в крови, повышение содержания креатинина в крови, повышение активности фосфатазы щелочной в крови, увеличение массы тела.

Передозировка.

Симптомы

Симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастральном участке, раздражение и кровотечение из желудочно-кишечного тракта, диарею, дезориентацию, возбуждение, ком, сонливость, головокружение, шум в ушах, артериальную гипотензию, расстройства дыхания, расстройства дыхания, усиление проявлений других побочных реакций. При тяжелом отравлении могут развиться острая почечная недостаточность и поражение функции печени.

Лечение

Пациенты должны получать симптоматическое и поддерживающее лечение по показаниям.

В пределах 1 ч после проглатывания потенциально токсического количества препарата следует принять активированный уголь. В качестве альтернативы взрослым следует провести промывание желудка в пределах 1 часа после передозировки.

Такие специфические терапевтические средства как диализ или гемоперфузия могут быть неэффективны для выведения НПВС из-за их высокой степени связывания с белками и экстенсивного метаболизма.

Необходимо обеспечить адекватный диурез.

Требуется тщательный мониторинг функции почек и печени.

Пациенты должны находиться под наблюдением врача как минимум в течение 4 часов после проглатывания потенциально токсических количеств препарата. В случае частых и длительных судорог пациенту необходимо внутривенное введение диазепама.

Остальные мероприятия определяются клиническим состоянием пациента.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Пороки развития плода отмечались в связи с приемом НПВС беременными женщинами, они встречаются редко и не формируют какую-либо определенную тенденцию. Исходя из известных воздействий НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока) и возможного риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных, применение препарата в последнем триместре беременности противопоказано. Регулярное применение НПВС в последнем триместре беременности может снизить тонус и сократительную способность матки. Как следствие, роды могут быть отсроченными или затяжными с повышенной тенденцией к кровотечению у матери и ребенка. НПВС нельзя применять в I и II триместрах беременности и при родах, если только потенциальная польза для матери не превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

НПВС могут проявляться в грудном молоке в очень низких концентрациях. От приема препарата Инфенак в период кормления грудью следует отказаться.

Дети.

Отсутствуют клинические данные по безопасности и эффективности применения ацеклофенака детям, поэтому препарат нельзя применить детям до 18 лет.

Особенности применения.

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму за счет непродолжительного применения более низкой эффективной дозы для контроля симптомов (см. ниже риски, связанные с желудочно-кишечным трактом и сердечно-сосудистой системой). Следует избегать одновременного применения Инфенака и НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста прием НПВС сопровождается повышенной частотой возникновения нежелательных реакций, особенно перфораций и кровотечений из желудочно-кишечного тракта, которые могут привести к летальному исходу.

Респираторные нарушения

Препарат следует применять с осторожностью больным бронхиальной астмой или с данным заболеванием в анамнезе, поскольку у таких пациентов НПВС могут провоцировать бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

Применение НПВС может вызвать дозозависимое снижение продуцирования простагландина и почечную недостаточность. К группе высокого риска возникновения такой реакции относят пациентов с нарушенной функцией почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, пациентов, принимающих диуретики и пожилых людей. Таким пациентам необходим мониторинг функции почек.

Почки

Пациентам с сердечной недостаточностью или нарушенной функцией почек, которые принимают диуретики или восстанавливаются после серьезной операции, следует принимать во внимание важную роль простагландинов в поддержании почечного кровотока. Воздействие на функцию почек обычно обратимо, и после отмены ацеклофенака функция почек нормализуется.

Печень

Если функциональные пробы печени остаются нарушенными или ухудшаются, появляются клинические симптомы/признаки заболевания печени или другие проявления (эозинофилия, сыпь), прием Инфенака следует прекратить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами с нарушением функции печени от слабого до умеренного. Может развиваться гепатит без продромальных симптомов. Применение Инфенака пациентам с печеночной порфирией может спровоцировать обострение заболевания.

Сердечно-сосудистое и цереброваскулярное действие

Проведение надлежащего мониторинга и соответствующие рекомендации необходимы пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе, поскольку терапия НПВС сопровождается такими явлениями, как задержка жидкости и отеки.

Существуют данные, позволяющие предположить, что применение некоторых НПВС (особенно длительно и в высоких дозах) может быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска при приеме ацеклофенака.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения назначение ацеклофенака следует проводить только после тщательной оценки показаний. Оценка также необходима перед назначением длительного лечения пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Язва, перфорация и кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Язва, перфорация и кровотечения из ЖКТ, пригодные к летальному исходу, встречались при приеме всех НПВС в любой момент лечения при наличии/отсутствии предупредительных симптомов и у больных с серьезной гастро-интестинальной патологией в анамнезе.

Тщательное медицинское наблюдение крайне необходимо при подозрении на наличие язв желудочно-кишечного тракта в анамнезе, для пациентов с симптомами заболеваний ЖКТ, язвенным колитом и болезнью Крона, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Риск развития язвы, перфорации и кровотечений из ЖКТ повышается при применении высоких доз НПВС пациентам с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, а также у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с низких доз. Возможность назначения комбинированной терапии с протективными средствами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы) следует рассматривать для таких пациентов, а также больных, требующих сопутствующей низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, способных повышать риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Пациенты пожилого возраста с желудочно-кишечными токсическими реакциями в анамнезе, главным образом, должны сообщать о любых нетипичных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно при кровотечениях из ЖКТ), особенно в начале лечения. Особого внимания нуждаются пациенты, получающие такие сопутствующие препараты, способные повышать риск развития язвы или кровотечения, например пероральные кортикостероиды, такой антикоагулянт как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегант как ацетилсалициловая кислота.

При возникновении язвы или кровотечения из ЖКТ у пациента, принимающего ацеклофенак, лечение следует прекратить.

НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.

Системная красная волчанка (СКВ) и смешанное заболевание соединительной ткани

У пациентов с СКВ и смешанным заболеванием соединительной ткани может увеличиваться риск развития асептического менингита.

Дерматология

На фоне применения НПВС могут возникать тяжелые кожные реакции, иногда заканчивающиеся летально, включающие эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Риск развития таких реакций наиболее высок в начале лечения: в большинстве случаев такие реакции возникают в первый месяц приема препарата. Прием Инфенака следует прекратить при первых признаках кожной сыпи, поражениях слизистых и других проявлениях гиперчувствительности.

Нарушение фертильности у женщин

Применение ацеклофенака может нарушить фертильность у женщин. Прием этого препарата не рекомендован женщинам, желающим забеременеть. Женщинам, которые испытывают трудности с наступлением беременности или проходят обследование по причине бесплодия, необходимо отменить Инфенак.

Реакции гиперчувствительности.

Как и при приеме других НПВС, аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, могут возникать у пациентов, ранее не принимавших данный препарат.

Гематологические нарушения

Инфенак может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.

Длительное лечение

Пациентов, принимающих НПВС, следует регулярно обследовать для своевременного выявления почечной недостаточности, нарушения функции печени (повышение активности печеночных ферментов) и изменения формулы крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

После приема НПВС могут возникать такие нежелательные эффекты как головокружение, сонливость, утомляемость и нарушение зрения. При появлении таких реакций пациентам не следует управлять автомобилем или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Другие анальгетики, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2: следует избегать сопутствующего применения двух или более НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), поскольку это может повысить риск развития побочных реакций.

Антигипертензивные препараты: понижение антигипертензивного действия.

Диуретики: понижение эффекта диуретиков. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности при приеме НПВС. Хотя сопутствующее применение с бендрофлуазидом не влияет на контроль АД, нельзя исключить взаимодействие с другими диуретиками. При сопутствующем применении с калийсберегающими диуретиками требуется мониторинг содержания калия в сыворотке крови.

Сердечные гликозиды: НПВС могут обострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровни гликозидов в плазме крови.

Препараты лития: приводит к снижению элиминации лития.

Метотрексат: понижение элиминации метотрексата. Необходима осторожность при приеме НПВС и метотрексата с интервалом до 24 часов, поскольку НПВС могут повысить уровни концентрации метотрексата в плазме, что приводит к повышению токсичности.

Циклоспорин: повышается риск нефротоксичности.

Мифепристон: НПВС не следует принимать в пределах 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшить эффект мифепристона.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язв и кровотечений из ЖКТ.

Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие таких антикоагулянтов как варфарин. Требуется тщательный надзор за состоянием пациентов, получающих комбинированную терапию антикоагулянтами и ацеклофенаком.

Антибиотики группы хинолонов: НПВС могут повышать риск развития судорог, связанных с приемом антибиотиков группы хинолонов. У пациентов, принимающих НПВС и хинолоны, может быть повышен риск развития судорог.

Антиагрегантные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС): повышается риск кровотечений из желудочно-кишечного тракта.

Такролимус: при одновременном приеме НПВС и такролимуса возможно повышение риска нефротоксичности.

Зидовудин: при совместном приеме с НПВС повышается риск гематологической токсичности. Подтверждено повышение риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, при совместном приеме зидовудина и ибупрофена.

Противодиабетические препараты: диклофенак при одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами может влиять на клиническую эффективность последних. Однако возможно возникновение гипогликемического и гипергликемического эффектов. Таким образом, при назначении Инфенака следует провести корректировку дозы гипогликемических препаратов.

Другие НПВС: Сопутствующий прием с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС может повышать частоту возникновения нежелательных реакций, включая повышение риска кровотечений из ЖКТ.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нестероидное противовоспалительное и противоревматическое средство, производное фенилуксусной кислоты, по химическому составу похоже на диклофенак. Ацеклофенак оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действия. Ингибируя ЦОГ, ацеклофенак ингибирует синтез простагландинов и таким образом влияет на патогенез воспаления, боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному ослаблению боли, уменьшает утреннюю скованность, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика.

Всасывание

Ацеклофенак хорошо всасывается после перорального применения, его биодоступность составляет около 100%. Пиковая концентрация в плазме крови достигается примерно в течение 1,25-3 ч после применения. Тmax (время достижения максимальной концентрации) увеличивается при одновременном приеме пищи, в то время как на степень всасывания это не влияет.

Распределение

Ацеклофенак связывается с белками (99,7). Препарат проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 60% концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет почти 30 л.

Вывод

Средний период полувыведения из плазмы крови составляет 4-4,3 часа. Клиренс, по оценкам, составляет 5 л в час. Приблизительно две трети применяемой дозы выводится с мочой в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% перорально примененной разовой дозы выводится в неизмененном виде.

Ацеклофенак преимущественно метаболизируется в печени в 4'- гидроксиацеклофенак, а также в другие метаболиты, включая диклофенак. Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется с помощью CYP2С9 к основному метаболиту 4-ОН-ацеклофенака, клиническое действие которого несущественно. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.

Характеристика в разных группах пациентов

Не выявлено никаких изменений фармакокинетики ацеклофенака у пациентов пожилого возраста.

Замедленная скорость выведения после разовой дозы ацеклофенака отмечалась у пациентов с пониженными функциями печени. В исследовании повторяющихся доз, при использовании 100 мг 1 раз в сутки, не наблюдалось никаких различий в фармакокинетических параметрах у пациентов со слабым и умеренным циррозом печени и у здоровых лиц.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: белые капсулообразные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Срок годности.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. по рецепту.

Заявитель.

Тулип Лаб Пвт Лтд, Индия/

Tulip Lab Pvt Ltd, Индия.

Местонахождение.

4024, А-Винг, Оберои Гарден Эстейт, Чандивали, Андхери (Ист), Мумбаи – 400072/

4024, A-Wing, Oberoi Garden Estate, Chandivali, Andheri (East), Mumbai – 400072.

Производитель.

Тулип Лаб Пвт. Лтд.

Tulip Lab Pvt Ltd, Индия.

Местонахождение.

Plot № F 20/21, MIDC Ranjangaon, Tal.Shirur, Dist. Pune – 412220, Maharashtra, Индия/.

Участок №F 20/21, MIDC Ранджангаон, Тал. Ширур, Гист. Пун – 412220, Махараштра, Индия.