Индометацин суппозитории ректальные 50 мг №6

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ИНДОМЕТАЦИН

(INDOMETACIN)

Состав:

действующее вещество: indometacin;

1 суппозиторий содержит индометацин 50 мг или 100 мг;

другие составляющие: спирт цетиловый, основа для изготовления суппозиториев (полусинтетические глицериды).

Лекарственная форма.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС M01A B01.

Клинические свойства.

Показания.

Ревматизм, ревматоидный артрит, острый и обострение хронического остеоартрита, острый и обострение хронического анкилозивного спондилоартрита (болезнь Бехтерева), острый и обострение хронического ювенильного артрита, псориатический артрит, болезнь Рей; околосуставные заболевания (тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты, посттравматические и послеоперационные отеки); дисменорея.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к индометацину или другим нестероидным противовоспалительным средствам с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или ринита, «аспириновая» бронхиальная астма, врожденные пороки сердца (коарктация аорты, атрезия легочного ствола, тетрада Фалло). сердечная недостаточность ІІБ-ІІІ ФК, отеки, гемофилия, гипокоагуляция, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, проктит, геморрой в стадии обострения, ректальное кровотечение различного происхождения.

Не применяется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в активной стадии, язвенном колите, внутричерепном и желудочно-кишечном кровотечении, тяжелых заболеваниях печени (таких, как цирроз печени с портальной гипертензией) и почек, панкреатите, эпиладии, депрессии , беременности и кормлении грудью, у детей до 14-летнего возраста, а также у пациентов сразу после хирургических вмешательств

Способ применения и дозы.

Суппозитории освобождают от контурной упаковки, предварительно разрезав пленку по контуру, и вводят как можно глубже в прямую кишку, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует резать на части, поскольку подобное изменение условий хранения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества. Взрослым назначают по 1 суппозиторию (50 мг) 2 – 3 раза в сутки или по 1 суппозиторию (100 мг) 1 – 2 раза в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 200 мг. Поддерживающая доза – 50–100 мг 1 раз в сутки, на ночь. Для детей старше 14 лет доза составляет 1,5–2,5 мг/кг массы тела в день, разделенная на 2–3 приема.

Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: гастропатии, тошнота, рвота, изжога, потеря аппетита, боли в области брюшной полости, нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, «печеночные» трансаминазы). При длительном применении в больших дозах – ульцерация слизистой желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, бессонница, возбуждение, раздражительность, утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрения, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахиаритмия, артериальная гипертензия.

Со стороны мочевыделительной системы нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, некроз сосочков.

Со стороны системы гемостаза: гематурия, кровотечения (желудочно-кишечные, десневые, маточные, геморроидальные), тромбоцитопения.

Аллергические реакции: проявления повышенной чувствительности к лекарственному средству (сыпь на коже, зуд, крапивница, ангионевротический отек Квинке, бронхоспазм; редко – синдром Лайелла, узелковая эритема, анафилактический шок).

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Другие: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, отечный синдром.

Возможны отеки, задержка воды и электролитов, нарушения параклинических показателях при почечных, печеночных и гематологических заболеваниях.

Локальные побочные эффекты, такие как жжение, зуд, дерматит, тяжесть и кровотечение в аноректальном участке, обострение геморроя.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти и дезориентация. В более тяжелых случаях наблюдаются парестезии, онемение конечностей и конвульсии. Лечение: промывание желудка. Симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

Показано наблюдение за больным в течение нескольких суток для своевременной диагностики ульцерогенного действия и желудочно-кишечного кровотечения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Особенности применения.

Индометацин с осторожностью применяют при гематологических заболеваниях, заболеваниях почек и печени, желудочно-кишечного тракта, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности ФК I-III, при геморроидальных узлах, анальных фистулах и трещинах. При язвенной болезни в стадии ремиссии обязательно одновременно назначают гастропротекторные средства (ингибиторы протонной помпы, ребамипид) или Н2-блокаторы. Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными средствами.

При лечении необходим периодический контроль картины периферической крови и функционального состояния почек и печени.

Систематическое применение Индометацина может повлечь за собой изменения таких параклинических показателей: увеличение времени кровотечения, повышение уровня глюкозы, сывороточного билирубина, креатинина и мочевины, сывороточных трансаминаз, а также снижение клиренса креатинина и осмолярности мочи.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не рекомендуется применять препарат водителям транспортных средств и лицам, работа которых требует высокой скорости психических и физических реакций из-за возможного возникновения побочных явлений (сомнолентность, нарушения слуха и зрения), которые могут снизить внимание и нарушить концентрацию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Длительное одновременное применение индометацина с ацетаминофеном или фенацетином повышает риск побочных действий со стороны почек. Одновременное применение препарата с другими нестероидными противовоспалительными средствами, кортикостероидами, алкоголем и сульфинпиразоном повышает риск развития гастроинтестинальных ульцераций и геморрагий. В результате торможения почечного синтеза простагландинов индометацин уменьшает диуретический и антигипертензивный эффект амилорида, этокриновой кислоты, фурантрила, спиронолактрона, триамтерена. Индометацин снижает почечный клиренс аминогликозидных антибиотиков и препаратов наперстянки, вследствие чего повышаются их концентрации в плазме, период полувыведения и их токсичность.

Препарат вытесняет антикоагулянты косвенного действия, пероральные антидиабетические средства, нифедипин и верапамил с места связывания с белками плазмы, повышает их плазменные уровни и соответственно усиливает их антикоагулянтный, гипогликемический и антигипертензивный эффект.

Одновременное применение с азлоциллином, карбенилциллином, пиперациллином, мезлоциллином, дипиридамолом, вальпроевой кислотой повышает риск гастроинтестинальных геморрагий из-за аддитивного угнетения тромбоцитной агрегации.

Индометацин снижает почечный клиренс препаратов лития и тормозит вазодилатирующий эффект нитроглицерина. Аспирин и циметидин снижают сывороточные уровни индометацина.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Индометацин является производным индолуксусной кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Также имеют определенное значение и другие эффекты, такие как декупелирование окислительного фосфорилирования и ингибирование обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и некоторое ганглиоблокирующее действие. In vitro индометацин вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих наблюдаемым у человека. Обратно угнетает агрегацию тромбоцитов. При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства приводят к ослаблению таких симптомов, как боль в состоянии покоя и движении, утренняя ригидность, припухлость суставов и улучшает функциональные возможности.

Оказывает выраженное жаропонижающее действие, значительно превышающее действие фенилбутазона и ацетилсалициловой кислоты. Его анальгетическую активность сравнима с активностью метамизола. Оказывает анальгетическое действие при умеренной и интенсивной боли неревматического происхождения. При воспалительных процессах, возникающих вследствие операций или травм быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает отек в месте воспаления. При первичной дисменорее препарат может ослабить боль и уменьшить кровотечение. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения. При длительном назначении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика. При ректальном применении препарата 80-90% примененной дозы резорбируется, максимальная сывороточная концентрация достигается через 1 час. Связывается с белками сыворотки на 90-98% и может вытеснять другие лекарственные средства и усиливать терапевтический эффект при одновременном применении. Период полувыведения индометацина составляет около 4,5 часа. Расщепляется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. С мочой выводится 60 - 75% препарата (метаболиты и неизмененные вещества), 33% - с стулом в виде метаболитов.

Фармацевтические характеристики:

основные физико-химические свойства:

белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы с гладкой поверхностью; на срезе допускается наличие воздушного и ячеистого стержня, а также воронковидного углубления.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15 – 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Суппозитории по 50 мг: по 5 суппозиториев в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

По 6 суппозиториев в блистере, каждый в картонной упаковке.

Суппозитории по 100 мг: по 6 суппозиториев в блистере, каждый в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ФОРМАПРИМ СРЛ.

ФАРМАПРИМ SRL.

Местонахождение.

MD-2028, м . Кишинев, ул. Г. Тудор, 3, Молдова.