Инструкция Имодиум капсулы 2 мг №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ИМОДИУМ®

(IMODIUM®)

Состав:

действующее вещество: loperamide;

1 капсула содержит 2 мг гидрохлорида лоперамида;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат; оболочка капсулы: железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный (Е 172), титана диоксид (Е 171), индигокармин (Е 132), эритрозин (Е 127), желатин.

Лекарственная форма.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: капсулы размером 4 с зеленой крышечкой и темно серым корпусом, содержащие порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты, подавляющие перистальтику.

Код ATX A07D A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоперамид гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамид гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика.

Абсорбция: большая часть принимаемого внутрь лоперамида абсорбируется из кишечника, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно лишь 0,3%.

Результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он предпочтительно метаболизируется, конъюгируется и экскретируется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредован главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Элиминация: период полувыведения лоперамида у людей составляет около 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Популяция пациентов младенческого возраста: фармакокинетические исследования популяции пациентов младенческого возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны наблюдаемым у взрослых.

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей от 12 лет.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Противопоказания.

Имодиум® противопоказан:

- пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамиду гидрохлориду или к любому из компонентов препарата;

- детям до 12 лет;

- пациентам с острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела;

- пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;

- пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter.

Имодиум вообще не следует применять, если нужно избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, обладающими подобными фармакологическими свойствами. Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на ЦНС, не применять одновременно с приемом Имодиума® детям.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендуемых дозах неизвестна.

Сопутствующее применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратному увеличению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзила повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), определяемую с помощью психомоторных тестов (т.е. субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Сопутствующее применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не связано с увеличением фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, ускоряющие прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.

Особенности применения.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то при возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшей мерой является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введение количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительно, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 ч, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающим Имодиум при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у пациентов, страдающих СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамида гидрохлоридом.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Имодиум следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку оно может привести к относительной передозировке, что может вызвать токсическое поражение ЦНС.

Лекарственные препараты, удлиняющие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.

Ввиду того, что лоперамид хорошо метаболизируется и выводятся лоперамид или его метаболиты с фекалиями, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.

Поскольку препарат содержит лактозу, его нельзя применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, предварительно диагностированным врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи длятся более двух недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Имодиум следует принимать только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В указанных ниже случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечника (СПК):

- возраст пациента от 40 лет и с момента последнего приступа СПК прошел некоторое время;

- возраст пациента от 40 лет и на этот раз симптомы СПК отличаются;

- недавнее кровотечение из кишечника;

- тяжелый запор;

- тошнота или рвота;

- потеря аппетита или уменьшение массы тела;

- затрудненное или болезненное мочеиспускание;

- лихорадка;

- недавнее путешествие за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, обратитесь к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется принимать это лекарство в период беременности. В связи с этим беременным и кормящим ребенка грудью следует порекомендовать обратиться к своему врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Возможно повышение утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи во время применения лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Способ применения и дозы.

Имодиум не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности, у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

Капсулы следует принимать, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение острой у взрослых и детей от 12 лет.

Начальная доза – 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого последующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 капсулы (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная дозировка при острой диарее не должна превышать 6 капсул (12 мг).

Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых от 18 лет после установления первичного диагноза врачом

Начальная дозировка составляет две капсулы (4 мг); в дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого случая жидких стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 6 капсул (12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума следует прекратить.

Применение для лечения больных пожилого возраста.

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек.

Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции печени.

Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам следует назначать Имодиум с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особенности применения»).

Дети. Препарат применять детям старше 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Передозировка.

Симптомы.

При передозировке (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.

Дети могут быть более чувствительны к воздействию на центральную нервную систему.

Лечение.

В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если появляются симптомы передозировки, в качестве антидота можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия Имодиума ® длиннее налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под наблюдением не менее 48 часов.

Побочные реакции.

Взрослые и дети от 12 лет

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Безопасность лоперамида гидрохлорида оценивалась у 2755 пациентов в возрасте от 12 лет, принимавших участие в 26 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях по применению лоперамида гидрохлорида для лечения острой диареи.

Побочные эффекты, возникающие с частотой от 1%, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях:

Со стороны нервной системы: головные боли.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, возникающие с частотой менее 1% в вышеуказанных клинических исследованиях:

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боли и дискомфорт в животе, рвота, боли в верхней части живота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Постмаркетинговый опыт.

Наблюдались следующие побочные эффекты, о которых поступали спонтанные сообщения (расположенные по частоте возникновения):

Очень часто (≥1/10);

Часто (≥1/100, <1/10);

Нечасто (≥1/1000, <1/100);

Редко (≥1/10000, <1/1000);

Очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: очень редко – нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.

Со стороны органов зрения: очень редко – миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко – кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон).

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко – ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз, крапивницу и зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко – задержка мочи.

Общие нарушения: очень редко – повышенная утомляемость.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 6 или 20 капсул в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Янссен-Силаг.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Домен де Мегремон, 27100 Вал де Рюй, Франция.