Хелпекс Антиколд Нео порошок для орального раствора саше 4 г с лимонным вкусом №10

действующие вещества: парацетамол, левоцетиризина дигидрохлорид, фенилэфрина гидрохлорид;

1 саше по 4 г содержит парацетамола 500 мг, левоцетиризина дигидрохлорида 1,25 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества:

Хелпекс® Антиколд НЕО с лимонным вкусом: кремния диоксид коллоидный безводный, аспартам (Е 951), маннит (Е 421), цукралоза, сахароза, тартразин (Е 102), ароматизатор лимонный, кислота лимонная безводная;

Хелпекс® Антиколд НЕО с малиновым вкусом: кремния диоксид коллоидный безводный, аспартам (Е 951), маннит (Е 421), цукралоза, сахароза, бетанин (Е 162), ароматизатор малиновый.

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства:

Хелпекс® Антиколд НЕО с лимонным вкусом: порошок от бледно-желтого до желтого цвета;

Хелпекс® Антиколд НЕО с малиновым вкусом: почти белый порошок с бледно-розовым оттенком, возможно наличие частиц темно-красного цвета.

Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B E51.

Фармакодинамика.

Комбинированное лекарственное средство для симптоматического лечения острых респираторных вирусных инфекций, гриппа и простуды. Обладает жаропонижающими, обезболивающими, противоаллергическими и слабыми противовоспалительными свойствами. Устраняет симптомы заложенности носа, насморк, слезотечение, чихание, головную боль, ломоту в теле.

Парацетамол оказывает обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие.

Механизм действия парацетамола связан с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе, способностью ингибировать синтез простагландинов и медиаторов воспаления (кинина, серотонина) и повышением порога болевой чувствительности.

Левоцетиризина дигидрохлорид - это неседативный антигистаминный препарат, активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство с Н1-гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминозависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет проявление аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, не проникает в центральную нервную систему.

Левоцетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов внутрикожным введением калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления. Благодаря снижению адгезивности ICAM-1 осуществляется косвенное противовирусное действие, поскольку повышается устойчивость клеток к риновирусу. Также при применении левоцетиризина снижается уровень вторичной адгезии Staphylococcus aureus и Haemophilus influenzae к эпителиальным клеткам носоглотки, которые были инфицированы риновирусом.

Фенилэфрина гидрохлорид является относительно селективным α1-адреномиметиком. Оказывает слабое действие на α2- и β-адренорецепторы. Благодаря сосудосуживающему эффекту фенилэфрин уменьшает отек слизистой оболочки носа, объем назального секрета и улучшает носовое дыхание в связи с облегчением прохождения воздуха через нос. Применять с целью временного облегчения заложенности носа при ОРВИ и простудных заболеваниях.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Период полувыведения составляет 1-4 часа. Равномерно распределяется по всем жидкостям организма. Связывание с белками плазмы крови вариабельное. Выводится преимущественно почками в форме конъюгированных метаболитов.

Левоцетиризина дигидрохлорид Фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина. Быстро всасывается при применении внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.

Отсутствует информация о распределении левоцетиризина в тканях человека, а также о проникновении его через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы - 90 %.

В организме метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа, общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4 % дозы действующего вещества выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9 % - с фекалиями.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а период полувыведения (Т1/2) удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80 %), что требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10 %) левоцетиризина. Проникает в грудное молоко.

Фенилэфрина гидрохлорид. Действие наступает быстро и продолжается около 20 минут. Метаболизируется в печени или в желудочно-кишечном тракте, выводится почками.

Лечение симптомов, возникающих при острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе (для снижения повышенной температуры тела, уменьшения насморка, снятия отека слизистой оболочки носа, утоления головной боли, устранения ломоты в теле).

Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства, производных пиперазина в анамнезе. Артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, нарушения проводимости, тяжелая ишемическая болезнь сердца, атеросклероз, сердечная недостаточность. Гипертиреоз, феохромоцитома. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек (клиренс креатинина < 10 мл/мин). Острый гепатит. Панкреатит. Тромбоз, тромбофлебит, повышенный уровень свертываемости крови и склонность к тромбообразованию, склонность к спазму сосудов. Врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Заболевания крови (в т.ч. выраженная анемия, лейкопения). Гипертрофия предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием, обструкция шейки мочевого пузыря. Сахарный диабет. Закрытоугольная глаукома. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами; с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения их применения; бета-блокаторами и другими антигипертензивными лекарственными средствами, симпатомиметиками, препаратами, подавляющими или повышающими аппетит; амфетоподобными психостимуляторами. Беременность и период кормления грудью. Не применяют детям в возрасте до 12 лет. Эпилепсия, повышенная возбудимость, нарушение сна. Бронхиальная астма.

При одновременном применении с парацетамолом могут наблюдаться такие виды взаимодействий:

может замедляться выведение антибиотиков из организма;

барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола;

при одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое воздействие на печень;

индукторы микросомальных ферментов печени, противосудорожные препараты, включая фенитоин; карбамазепин, барбитураты, рифампицин, алкоголь и изониазид, могут усиливать гепатотоксичность парацетамола;

метоклопрамид и домперидон повышают, а холестирамин, антациды и пища уменьшают абсорбцию парацетамола;

салициламид удлиняет период выведения парацетамола;

тетрациклин увеличивает риск развития анемии и метгемоглобинемии, вызванной парацетамолом;

увеличивается период полувыведения хлорамфеникола (до 5 раз);

парацетамол снижает эффективность диуретиков.

При одновременном длительном применении усиливается антикоагулянтный эффект кумаринов (например варфарина) с повышением риска кровотечения. Периодическое применение не имеет значительного эффекта.

Одновременное применение парацетамола с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с флуклоксациллином возникает риск метаболического ацидоза с высоким анионным интервалом, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел "Особенности применения").

Исследования с левоцетиризином относительно взаимодействия не проводились. Исследования с цетиризином (рацемическая смесь) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не выявляет клинически значимых неблагоприятных взаимодействий.  При совместном применении с теофиллином (400 мг/сут) наблюдалось небольшое снижение (на 16 %) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не изменялось).  Во время исследования многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько нарушалось (-11 %) при параллельном применении цетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Регулярное применение парацетамола одновременно с зидовудином может приводить к развитию нейтропении и повышению риска развития поражения печени; одновременное применение с азидотимидином может привести к развитию нейтропении.

Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата. Одновременное применение с алкоголем или депрессантами центральной нервной системы у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Применение фенилэфрина гидрохлорида с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы) (включая моклобемид), индометацином и бромкрептином может вызвать тяжелую артериальную гипертензию; с трициклическими антидепрессантами (амитриптилин) повышает риск возникновения кардиоваскулярных побочных эффектов;  может снижать эффективность ß-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы) с повышением риска артериальной гипертензии и побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы; с симпатомиметическими аминами, дигоксином и сердечными гликозидами повышает риск аритмий и инфаркта миокарда. Алкалоиды раувольфии уменьшают терапевтический эффект фенилэфрина гидрохлорида; α-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. При одновременном применении фенилэфрина и ганглиоблокаторов, адреноблокаторов, алкалоидов раувольфии или метилдопы возможно снижение артериального давления.

Не превышать указанную дозу; не принимать лекарственное средство одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол, поскольку возможна передозировка парацетамола. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу, даже если пациент чувствует себя хорошо из-за риска задержки серьезного поражения печени (см. раздел "Передозировка").

Риск передозировки парацетамола повышается при алкогольных заболеваниях печени. Не применять одновременно с алкоголем.

Следует обратиться к врачу, если симптомы не исчезают, обостряются или сохраняются более 3 дней и в случае, когда головная боль становится постоянной.

Перед применением лекарственного средства следует посоветоваться с врачом пациентам с заболеваниями печени (увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола) или почек, и пациентам, которые применяют варфарин или подобные препараты, имеющие антикоагулянтный эффект и которые принимают анальгетики каждый день при артритах легкой формы.

Зафиксированы случаи печеночной недостаточности/дисфункции у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например при серьезном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела или хроническом алкоголизме. У пациентов со сниженным уровнем глутатиона, например при тяжелых инфекциях, таких как сепсис, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Рекомендуется с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с большим анионным интервалом (HAGMA), в частности, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, недоеданием и другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), а также пациентам, которые применяют максимальную суточную дозу парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая измерение 5-оксопролина в моче.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с болезнью Рейно. Лекарственное средство может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).

С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи; пациентам с риском возникновения судорог, поскольку применение лекарственного средства может привести к усилению приступа (см. раздел "Противопоказания").

Фенилэфрин может вызвать приступ стенокардии.

Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием лекарственного средства необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения). Краситель тартразин (Е 102) может вызвать аллергические реакции.

Аспартам (Е 951) является производной фенилаланина, что представляет опасность для больных фенилкетонурией.

Хелпекс® Антиколд НЕО содержит сахарозу, поэтому пациентам с установленной непереносимостью некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Беременность

Безопасность применения лекарственного средства в период беременности не установлена, поэтому препарат не применяют беременным (см. раздел "Противопоказания").

Кормление грудью

Поскольку активные вещества лекарственного средства в определенной степени проникают в грудное молоко кормление грудью в период лечения препаратом следует прекратить.

Фертильность

Нет данных о влиянии лекарственного средства на фертильность.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания (например управление автотранспортом или работа с другими потенциально опасными механизмами).

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 саше до 4 раз в сутки. Интервалы между приемами должны быть не менее 4 часов. Растворить содержимое саше в стакане горячей воды и выпить.

Продолжительность лечения должна составлять не более 5 дней.

Максимальный срок применения без консультации врача - 3 дня.

Дети

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола или 5 г при наличии факторов риска, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела.

При передозировке парацетамола в первые 24 часа развиваются симптомы: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе.

Клинические и биохимические признаки поражения печени проявляются через 12-48 часов после передозировки.

Сообщалось о развитии сердечных аритмий и панкреатита, что обычно сопровождалось нарушениями функции печени и гепатотоксичностью.

Могут возникать гипогликемическая кома, тромбоцитопения, нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз, гипокалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение уровня билирубина и увеличение протромбинового индекса, кровоизлияния.

Иногда со стороны мочевыделительной системы наблюдались нефротоксичность, включая почечную колику, интерстициальный нефрит и острую почечную недостаточность с острым некрозом канальцев, которая может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Прием больших доз может привести к гепатоцеллюлярному некрозу с развитием энцефалопатии и нарушением сознания, печеночной коме, острой почечной недостаточности и летальному исходу.

У пациентов с факторами риска [длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; алкоголизм; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)] применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы - нарушение ориентации.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Лечение передозировки: в случае подозрения на передозировку пациента следует доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой и могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. В первые часы после подозреваемой передозировки необходимо провести промывание желудка. Может быть целесообразным лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа.

Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). В течение 24 часов после приема парацетамола применяют внутривенное введение N-ацетилцистеина согласно действующим рекомендациям, максимальный эффект от применения антидота наступает в течение 8 часов после приема парацетамола, в дальнейшем эффективность антидота резко снижается.

При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Симптомы передозировки левоцетиризина дигидрохлорида могут включать сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение передозировки Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Передозировка фенилэфрина проявляется симптомами со стороны сердечно-сосудистой системы с угнетением дыхания. Могут присутствовать нервозность, головная боль, головокружение, бессонница, тошнота, рвота, повышение артериального давления или рефлекторная брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, задержка мочи.

Для устранения гипертензивных эффектов применяют внутривенно α-адреноблокаторы; в случае судорог - диазепам.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая зуд, крапивницу, сыпь (генерализованная, эритематозная), ангионевротический отек, анафилактический шок; мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов зрения: нарушение зрения и аккомодации, затуманивание зрения, окулогирация (непроизвольные круговые движения глазного яблока), мидриаз, повышение внутриглазного давления.

Со стороны нервной системы: седативный эффект, сонливость при превышении терапевтической дозы, бессонница, головокружение, обморок, слабость, астения, повышенная утомляемость, снижение умственной и физической работоспособности, изменения настроения, дисфория, головная боль, парестезия, судороги, тремор, тик, дисгевзия, дискинезия, нарушение памяти, беспокойство, тревожность.

Со стороны психики: нарушение сна, психомоторное возбуждение, галлюцинации, апатия, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, ужасные сновидения, нервозность, раздражительность, чувство страха, нарушение ориентации.

Со стороны сердца: повышение артериального давления, снижение артериального давления, тахикардия, ощущение усиленного сердцебиения, боль в сердце.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и к другим нестероидным противовоспалительным средствам, одышка, фарингит, ринит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: спазм уретральных каналов и везикальных сфинктеров, дизурия, энурез, задержка мочи, затруднение мочеиспускания, почечная колика, нефротоксичность.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, желудочно-кишечный дискомфорт, боль в эпигастрии, диарея, запор, повышенный аппетит, изжога, метеоризм, гиперсаливация.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго, шум в ушах.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, в т. ч. гемолитическая анемия (синяки или кровотечения); сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), лейкопения, панцитопения, нейтропения.

Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Общие нарушения: недомогание, отек, увеличение массы тела, лихорадка.

В случае возникновения каких-либо побочных реакций следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, играют важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением польза/риск данного лекарственного средства. Работники учреждений здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

4 года.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

По 4 г порошка в саше; по 10 саше в картонной коробке.

Без рецепта.

Алпекс Фарма СА.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Виа Кантонале, 6805 Меззовико-Вера, Швейцария.