Гутталакс пикосульфат капли флакон 30 мл

действующее вещество: натрия пикосульфат, моногидрат;

1 мл содержит натрия пикосульфата моногидрата 7,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211); сорбита раствор, который не кристаллизуется (Е 420); кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат, дигидрат; вода очищенная.

Капли.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор, от бесцветного до желтоватой окраски или слегка желтовато-коричневого цвета, несколько вязкий раствор с почти неощутимым запахом.

Контактные слабительные средства. Код ATX А06А В08.

Фармакодинамика

Натрия пикосульфат, действующее вещество препарата ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ, является слабительным средством местного действия триарилметановой группы, который после бактериального расщепления в толстой кишке стимулирует ее слизистую оболочку, ускоряя перистальтику и способствуя накоплению воды и электролитов в просвете толстой кишки. Результатом этого является стимуляция дефекации, уменьшение времени транзита и смягчение кала.

Натрия пикосульфат действует в толстой кишке и стимулирует в ней непосредственно процесс эвакуации кала. В связи с этим он является неэффективным для влияния на пищеварение или всасывание калорий или основных питательных веществ в тонком кишечнике.

В рандомизированном двойном слепом исследовании в параллельных группах, в котором приняли участие 367 пациентов с хроническим запором, ежедневное применение препарата ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ привело к значимому увеличению количества успешных актов дефекации в неделю по сравнению с плацебо, начиная с первой недели лечения. Преимущества препарата ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ по сравнению с плацебо были продемонстрированы в течение всех 4 недель лечения (p < 0,0001). В конце исследования уровни калия в сыворотке крови оставались неизмененными (4,4 мМ) и находились в пределах физиологической нормы (3,6 - 5,3 мМ).

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение. После перорального применения натрия пикосульфат достигает толстой кишки без существенной абсорбции.

Биотрансформация. Натрия пикосульфат превращается в активное соединение, которое имеет слабительное действие, - бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метан (БГПМ) - путем бактериального расщепления в дистальном сегменте кишечника.

Элиминация. После конверсии всасывается лишь небольшая часть БГПМ. После перорального приема 10 мг натрия пикосульфата 10,4% общей дозы выводится в виде глюкуронида БГПМ с мочой через 48 ч. Кроме того, БГПМ выводится в виде глюкуронида с желчью.

Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой. Начало действия обычно наблюдается через 6 - 12 часов после приема препарата, в зависимости от высвобождения активного метаболита (БГПМ). Слабительный эффект препарата не коррелирует с уровнями активного метаболита в плазме крови.

Запоры или случаи, требующие облегчения дефекации.

Как и другие слабительные средства, препарат ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ не следует применять ежедневно или в течение длительных периодов времени без проведения полной диагностической оценки для установления причины запора.

Гиперчувствительность к действующему веществу, другим триарилметанам или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Динамическая или механическая кишечная непроходимость.

Тяжелые заболевания органов брюшной полости с болевым синдромом и/или с повышением температуры тела (например аппендицит), которые могут сопровождаться тошнотой и рвотой.

Острые воспалительные заболевания кишечника.

Сильное обезвоживание.

Редкая наследственная непереносимость любого из вспомогательных веществ препарата (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ нельзя назначать детям в возрасте до 4 лет.

Препарат ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ нельзя применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы.

При состояниях, связанных с нарушением водного и электролитного баланса (например, при тяжелом нарушении функции почек), препарат ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ следует принимать только под медицинским наблюдением.

Одновременное применение больших доз лекарственного средства ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ и диуретиков или кортикостероидов может увеличить риск нарушения электролитного баланса, что может привести к повышению чувствительности к сердечным гликозидам.

Одновременное применение с антибиотиками может ослаблять слабительное действие лекарственного средства  ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ.

У пациентов, страдающих хроническим запором, следует выполнить полную диагностическую оценку и установить причину запора.

Длительное и чрезмерное применение препарата ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ может привести к нарушениям жидкостного и электролитного баланса и к гипокалиемии. Прекращение применения препарата ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ может привести к возобновлению симптомов. Если препарат ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ применяли при хронических запорах в течение длительного времени, любое возобновление симптомов запора может иметь более выраженный характер.

Сообщалось о случаях головокружения и/или синкопе, которые во времени совпадали с применением натрия пикосульфата. Имеющаяся информация указывает на то, что указанные явления были обусловлены синкопе при дефекации (ассоциированным с феноменом Вальсальвы) или вазовагальным ответом на боль в животе.

Это лекарственное средство содержит примерно 450 мг сорбита на 1 мл раствора (что соответствует примерно 600 мг сорбита при применении максимальной рекомендуемой суточной дозы для взрослых). Пациентам с редкой наследственной проблемой непереносимости фруктозы не следует принимать препарат ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ.

Никаких исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось.

Однако пациентов следует предупредить о возможности развития таких нежелательных явлений, как головокружение и/или синкопе, вследствие вазовагальной реакции (например, в ответ на спазмы в животе). В случае возникновения спазмов в животе пациентам следует избегать таких потенциально опасных видов деятельности, как управление транспортными средствами или работа с другими механизмами.

Беременность

Надлежащие клинические исследования с участием беременных женщин не проводились. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность препарата при применении в суточных дозах 10 мг/кг и выше. Из соображений безопасности препарат ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ по возможности не следует применять во время беременности.

Кормление грудью

Клинические данные показывают, что ни активный метаболит бис-(парагидроксифенил)-пиридил-2-метан (БГПМ), ни его глюкурониды не экскретируются в грудное молоко. Учитывая это препарат ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ можно применять во время кормления грудью.

Фертильность

Клинические исследования влияния препарата на фертильность у людей не проводились. Исследования на животных не продемонстрировали никакого влияния препарата на фертильность.

Дозировка. Если не назначено иное, доза для взрослых составляет 10 - 18 капель (что соответствует 5 - 10 мг натрия пикосульфата). Доза для детей в возрасте от 4 лет составляет 5 - 9 капель (что соответствует 2,5 - 5 мг натрия пикосульфата).

Рекомендуется начинать с самой низкой дозы. Дозу можно корректировать до максимальной рекомендуемой дозы для обеспечения регулярной дефекции. Нельзя превышать максимальную суточную дозу, которая составляет 18 капель для взрослых или 9 капель для детей в возрасте от 4 лет.

Препарат ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ не следует применять постоянно (ежедневно) или в течение длительных периодов времени без определения причины запора.

Способ применения. Пероральный прием. Препарат ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ желательно принимать вечером. Препарат можно принимать вместе с жидкостью или без нее. После применения капель опорожнение кишечника, как правило, происходит примерно через 10 - 12 часов.

Дети

Препарат применяют детям в возрасте от 4 лет только по назначению врача.

Передозировка может привести к жидкому стулу (диарее), спазмам в животе и клинически значимой потере жидкости, калия и других электролитов.

При острой передозировке последствия могут быть минимизированы или устранены путем принудительной рвоты или промывания желудка через короткое время после приема препарата. Можно взвесить целесообразность заместительного введения жидкости и коррекции электролитного баланса. Можно применять противоспазматические средства.

Сообщалось об отдельных случаях ишемии слизистой оболочки толстого кишечника при применении доз натрия пикосульфата, значительно превышающих дозы, рекомендованные для лечения запора.

Хроническая передозировка препарата ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ (как и других слабительных средств) может приводить к хронической диарее, боли в животе, гипокалиемии, вторичного гиперальдостеронизма и образования камней в почках. При длительном злоупотреблении слабительными средствами сообщалось о поражении почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечную слабость в результате гипокалиемии.

Побочные реакции указаны по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), редко (≥ 1/10 000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (частоту нельзя оценить по известным данным).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

частота неизвестна: кожные реакции (ангионевротический отек, медикаментозная токсикодермия, сыпь, зуд).

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: аллергические реакции.

Со стороны нервной системы:

нечасто: головокружение; частота неизвестна: синкопе.

Имеющаяся информация указывает на то, что головокружение и синкопе обусловлены вазовагальной реакцией (например, в ответ на спазмы в животе или дефекацию) (см. также раздел «Особенности применения»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто: диарея; часто: дискомфорт в животе, боль в животе, спазмы в животе; нечасто: тошнота, рвота.

Длительное и чрезмерное применение препарата ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ может привести к потере жидкости, калия и других электролитов. Это может обусловить мышечную слабость и нарушение сердечной функции, особенно при одновременном применении препарата ГУТТАЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ с диуретиками или кортикостероидами.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после утверждения лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск для данного лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в Государственный экспертный центр МЗ Украины.

3 года. Использовать в течение 12 месяцев после первого вскрытия флакона.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

По 30 мл во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Без рецепта.

Иституто де Анжели С.р.л., Италия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Локалита Прулли 103/с - 50066 Регелло (Флоренция), Италия.