Инструкция ГРАНЕКС СПРЕЙ 50 МЛ

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 таблетка содержит транексамовой кислоты 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, повидон, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Орadry White 03F180011 (гипромеллоза, макрогол 8000, титана диоксид (Е 171)), ванилин.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, удлиненной формы, белого или почти белого цвета, торцевые поверхности которых выпуклые.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Аминокислоты. Транексамовая кислота.

Код АТХ B02A A02.

Фармакодинамика.

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, являющееся мощным конкурентным ингибитором активации плазминогена в плазмин. При значительно более высоких концентрациях он является неконкурентным ингибитором плазмина. Ингибирующий эффект транексамовой кислоты при активации плазминогена с помощью урокиназы в 6–100 раз больше, а с помощью стрептокиназы — в 6–40 раз больше, чем ингибирующий эффект аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическое действие транексамовой кислоты примерно в 10 раз превышает антифибринолитическое действие аминокапроновой кислоты.

Фармакокинетика.

Абсорбция

При внутривенном введении транексамовой кислоты в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается сразу, затем концентрация уменьшается в течение 6 часов. Период полувыведения составляет примерно 3 часа.

Распределение

Транексамовая кислота, введенная парентерально, распределяется в двух направлениях: всасывается с задержкой в спинномозговую жидкость и в направлении клеток. Объем распределения составляет примерно 33 % от массы тела.

Транексамовая кислота может проникать через плацентарный барьер; в грудном молоке кормящих женщин ее концентрация может достигать примерно 1/100 Сmax.

Выведение

Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде. 90 % введенной дозы экскретируется почками в первые 12 часов после введения (гломерулярная экскреция без канальцевой реабсорбции).

После перорального применения 1,13 % и 39 % введенной дозы восстанавливалось через 3 и 24 часа соответственно.

У пациентов с почечной недостаточностью плазменная концентрация транексамовой кислоты увеличивается.

Применять для кратковременного лечения гиперфибринолиза или фибриногенолиза с кровотечением или риском кровотечения.

Местный фибринолиз, наблюдаемый при следующих состояниях:

• простатэктомия и вмешательства на мочевом пузыре;
• меноррагия;
• носовое кровотечение (эпистаксис);
• конизация шейки матки;
• травматическая гифэма.

Наследственный ангионевротический отек.

Экстракция зуба у больных гемофилией.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу лекарственного средства;
• тяжелая почечная недостаточность — в связи с риском накопления лекарственного средства;
• активные тромбоэмболические заболевания;
• венозный или артериальный тромбоз в анамнезе;
• фибринолитическое состояние после коагулопатии вследствие истощения;
• судороги в анамнезе.

Транексамовая кислота снижает тромболитический эффект фибринолитических препаратов.

С осторожностью следует применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск тромбозов.

В случае возникновения гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) возрастает риск механической анурии в результате образования сгустков крови в мочевыводящих путях.

При длительном применении пациентам с наследственным ангионевротическим отеком рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, восприятия цветов, внутриглазного давления, поля зрения, а также оценить функцию печени.

Пациенткам с нарушением менструального цикла нельзя назначать Транексам, таблетки, до установления причин возникновения нерегулярного кровотечения. Если менструальное кровотечение не удалось уменьшить с помощью препарата Транексам, необходимо рассмотреть альтернативное лечение.

Необходимо с осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, из-за повышенного риска развития тромбоза.

Пациенты с предыдущими тромбоэмболическими осложнениями и тромбоэмболическими заболеваниями в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией) должны применять транексамовую кислоту только при наличии четких медицинских показаний и под строгим наблюдением врача.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата.

Не рекомендуется применение транексамовой кислоты в случае повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови.

Пациентам, страдающим нарушениями зрения, необходимо прекратить применение данного лекарственного средства.

Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям в возрасте до 15 лет с меноррагией нет, поэтому не следует применять препарат Транексам данной категории пациентов.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях возникновения судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении кардиологических операций.

Хотя результаты исследований, проведенных на животных, не указывают на то, что препарат оказывает тератогенное действие, следует соблюдать обычные предосторожности при применении препарата во время беременности. Транексамовая кислота проникает через плаценту.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко в концентрации, которая составляет примерно сотую часть ее концентрации в материнской крови. Антифибринолитический эффект у младенцев маловероятен.

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Лекарственное средство Транексам предназначено для применения внутрь. Таблетки следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости (например, одним стаканом воды).

Местный фибринолиз

Рекомендуемая доза — 15–25 мг/кг массы тела, то есть 2–3 таблетки по 500 мг 2–3 раза в сутки.

При нижеуказанных показаниях могут применяться следующие режимы дозирования:

• Простатэктомия

Для профилактики и лечения геморрагий у пациентов с повышенным риском перед или после операций транексамовую кислоту назначают в виде инъекций, после чего назначают в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3–4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

• Меноррагия

Рекомендуемая доза составляет 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки, не более 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу увеличивают, не превышая максимальной дозы (8 таблеток по 500 мг в сутки). Не нужно начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

• Носовые кровотечения

При периодических кровотечениях назначают по 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

• Конизация шейки матки

Назначают по 3 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки.

• Посттравматическая гифэма

Назначают 2–3 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки. Доза составляет 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Наследственный ангионевротический отек

Некоторым пациентам, знакомым с течением обострений болезни, обычно достаточно 2–3 таблетки по 500 мг 2–3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.

Экстракция зубов у пациентов с гемофилией

Рекомендуемая доза составляет 2–3 таблетки (25 мг/кг) внутрь каждые 8 часов.

Почечная недостаточность

При почечной недостаточности дозу следует корректировать в зависимости от уровня креатинина в сыворотке крови согласно таблице:

Сывороточный креатинин

Пероральная доза

120–249 мкмоль/л

15 мг/кг 2 раза в сутки

250–500 мкмоль/л

15 мг/кг каждые 24 часа

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии почечной недостаточности нет необходимости уменьшать дозу.

Дети.

Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям в возрасте до 15 лет с меноррагией нет, поэтому не следует применять лекарственное средство этой категории пациентов.

Рекомендуемая доза для детей составляет 25 мг/кг. Данные об эффективности, дозировке и безопасности применения транексамовой кислоты для детей ограничены.

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, боль в животе, диарея. Возможны ортостатические симптомы, артериальная гипотензия и судороги. Судороги возникают чаще при применении более высоких доз.

Существует риск тромбоза у предрасположенных к нему лиц.

Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. Необходимо употребление большого количества жидкости для содействия почечной экскреции. Применяется симптоматическое лечение, а в случае необходимости — антикоагулянтная терапия.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить из-за недостаточности данных).

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны органов зрения: редко – нарушение восприятия цветов, окклюзия сетчатки/артерии.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – тромбоэмболия; очень редко – артериальный или венозный тромбоз на любом участке.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко могут наблюдаться диспепсические явления (тошнота, рвота и диарея), которые исчезают после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной ткани: редко – кожные аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна – судороги, особенно в случае неправильного применения.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства в Государственный экспертный центр МЗ Украины по ссылке:https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке из картона.

По рецепту.

ЧАО «Технолог».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.