Инструкция Глинова таблетки 4 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Глиновая

(Glinova)

Состав:

действующее вещество: glimepiride;

1 таблетка содержит 1 мг, 2 мг, 3 мг или 4 мг глимепирида;

другие составляющие:

таблетки по 1 мг: лактоза моногидрат, крахмалгликолят натрия (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид красный (Е 172);

таблетки по 2 мг: лактоза моногидрат, крахмалгликолят натрия (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172), индигокармин алюминиевый лак (Е 132);

таблетки по 3 мг: лактоза моногидрат, крахмалгликолят натрия (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172);

таблетки по 4 мг: лактоза моногидрат, крахмалгликолят натрия (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин алюминиевый лак (Е 132).

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Антидиабетические препараты. Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Cульфонамиды, производные мочевины. Глимепирид. Код АТС А10В В12.

Клинические свойства.

Показания.

инсулиннезависимый сахарный диабет II типа, если уровень сахара в крови нельзя адекватно поддерживать только диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Противопоказания.

Глиновая не предназначена для лечения инсулинозависимого сахарного диабета I типа, диабетического кетоацидоза, диабетической прекомы и комы, тяжелых функциональных почечных или печеночных расстройств.

Глиновую нельзя назначать больным с гиперчувствительностью к глимепириду или к любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав препарата, к производным сульфонилмочевины или другим сульфониламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности).

Способ применения и дозы.

Успешное лечение диабета зависит от соблюдения больным рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты нельзя компенсировать приемом таблеток или инсулина.

Препарат применяют взрослым.

Дозировка зависит от результатов анализов содержания глюкозы в крови и моче. Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет достичь контролируемости заболевания, ее следует применять для поддерживающей терапии.

Если гликемический контроль не является оптимальным, дозу нужно увеличивать до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно (с интервалами в 1-2 недели).

Доза более 4 мг/сут дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендуемая доза – 6 мг глимепирида в сутки.

Если максимальная суточная дозировка метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию глимепиридом.

Следуя предварительной дозе метформина, прием глимепирида следует начать с низкой дозы, которую затем можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под пристальным наблюдением врача.

Если максимальная суточная доза Глинова не обеспечивает достаточного гликемического контроля, при необходимости можно начать сопутствующую терапию инсулином. Следуя предварительной дозе глимепирида, лечение инсулином следует начинать с низкой дозы, которую затем можно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под пристальным наблюдением врача.

Обычно одна доза глимепирида в сутки достаточно. Ее рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или – если завтрака нет – незадолго до или во время первого основного приема пищи. Ошибки в применении препарата, например пропуск приема очередной дозы, никогда нельзя исправлять путем последующего приема более высокой дозы. Таблетку следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью.

Если у больного наблюдается гипогликемическая реакция на прием глимепирида в дозе 1 мг/сут, это означает, что болезнь можно контролировать только при соблюдении диеты.

Улучшение контролируемости диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому при курсе лечения потребность в глимепириде может уменьшаться. Во избежание гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозировки также может возникнуть, если у больного изменяется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, повышающие риск гипо- или гипергликемии.

Переход от пероральных гипогликемических агентов к Глинову.

От других пероральных гипогликемических агентов обычно можно совершить переход к Глинову. При таком переходе следует учитывать силу и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетический препарат имеет длительный период полувыведения (например, хлорпропамид), перед началом приема Глиновая рекомендуется подождать несколько дней. Это позволит уменьшить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух агентов.

Рекомендуемая начальная доза – 1 мг глимепирида в сутки. Как отмечалось выше, дозу можно увеличивать поэтапно с учетом реакций на препарат.

Переход от инсулина к Глинову.

В исключительных случаях больным диабетом II типа, принимающим инсулин, может быть показана замена его на глиновую. Такой переход следует проводить под пристальным наблюдением врача.

Побочные реакции.

Учитывая опыт применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины, необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций, приведенных ниже по классам систем органов в порядке уменьшения их частоты: очень часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 до <1/10; нечасто: ≥ 1/1000 до < 1/100; редко: ≥ 1/10000 до <1/1000; очень редко: <1/10000, неизвестно (нельзя рассчитать по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы после отмены препарата.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: лейкоцитокластический васкулит, умеренные реакции гиперчувствительности, которые могут прогрессировать в тяжелые формы, сопровождаясь одышкой, падением артериального давления и иногда шоком.

Неизвестно: возможна перекрестная аллергия с сульфонилмочевиной, сульфонамидами или родственными веществами.

Метаболические и алиментарные нарушения

Редко гипогликемия.

Такие гипогликемические реакции преимущественно возникают немедленно, могут быть тяжелыми и не всегда легко могут быть скорректированы. Возникновение подобных реакций, как и в случае лечения другими гипогликемическими средствами, зависит от индивидуальных факторов, таких как привычки в питании и доза (подробнее см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны органов зрения

Неизвестно, могут возникать транзиторные зрительные расстройства, особенно в начале лечения, обусловленные изменением уровня глюкозы в крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: тошнота, рвота, диарея, тяжесть и дискомфорт в животе, боль в животе, редко приводящие к необходимости прекращения лечения.

Гепатобилиарные расстройства

Неизвестно повышение уровня печеночных ферментов.

Очень редко: нарушение функции печени (например, холестаз или желтуха), гепатит и печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Неизвестно: могут возникнуть кожные реакции гиперчувствительности, такие как зуд, сыпь, крапивница и чувствительность к свету.

Лабораторные показатели

Очень редко: понижение уровня натрия в крови.

Передозировка.

Передозировка может приводить к гипогликемии, продолжающейся от 12 до 72 часов и после первого облегчения может появляться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 ч после всасывания препарата. Как правило, для таких больных рекомендуется наблюдение в клинике. Могут возникать тошнота, рвота и боль в подложечной области. Гипогликемия часто может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, нарушения зрения, нарушения координации, сонливость, кома и судороги.

Лечение передозировки.

Лечение состоит, в первую очередь, в предотвращении абсорбции препарата. Для этого необходимо вызвать рвоту, а затем выпить воду или лимонад с активированным углем (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). Если принято большое количество глимепирида, показано промывание желудка, после чего применение активированного угля и сульфата натрия. При тяжелой передозировке необходима госпитализация в отделение реанимации. Как можно скорее следует начать введение глюкозы: при необходимости – сначала однократная внутривенная инъекция 50 мл 50% раствора, затем вливание 10% раствора и постоянный контроль уровня глюкозы в крови. Дальнейшее лечение симптоматическое.

При лечении гипогликемии, вызванной случайным приемом Глинова, у младенцев и детей младшего возраста дозу глюкозы следует особенно тщательно корректировать с учетом возможности возникновения опасной гипергликемии, а ее контроль осуществлять путем внимательного наблюдения за уровнем глюкозы в крови.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Риск, связанный с диабетом.

Отклонения от нормальных уровней глюкозы в крови во время беременности могут быть причиной увеличения вероятности возникновения пороков развития и перинатальной смертности. Поэтому следует тщательно контролировать количество глюкозы в крови беременной женщины во избежание тератогенного риска.

Беременную, больную сахарным диабетом, нужно перевести на инсулин. Женщины, страдающие сахарным диабетом, должны информировать своего врача о запланированной беременности для коррекции лечения и перехода на инсулин.

Риск, связанный с глимепиридом.

Нет данных о применении глимепирида беременным. Учитывая результаты экспериментов на животных, препарат обладает репродуктивной токсичностью, связанной, вероятно, с фармакологическим действием глимепирида (гипогликемией).

Поэтому в течение всего периода беременности женщине глимепирид применять нельзя.

Если пациентка, принимающая глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее можно скорее перевести на терапию инсулином.

Период кормления грудью.

Не известно, экскретируется ли глимепирид с грудным молоком. Известно, что он выводится с молоком у крыс. Рекомендуется прекратить лечение глимепиридом во время кормления грудью, поскольку другие производные сульфонилмочевины обнаруживаются в грудном молоке и существует риск возникновения гипогликемии у новорожденного.

Дети.

Клинических данных по применению глимепирида детям до 8 лет нет. Для детей и подростков от 8 до 17 лет существуют ограниченные данные по применению глимепирида в виде монотерапии (см. раздел «Фармакологические свойства»). Существующих данных относительно безопасности и эффективности препарата для детей недостаточно, поэтому не рекомендуется применять эту категорию пациентов.

Особенности применения.

Глимепирид необходимо принимать незадолго до или во время еды.

В случае нерегулярного питания или пропуска приема пищи лечение препаратом Глимепирид может вызвать гипогликемию. К возможным симптомам гипогликемии относятся головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, усталость, сонливость, расстройства сна, повышение двигательной активности, агрессия, нарушение концентрации, тревожность и задержка реакции, депрессивное состояние, спутанность сознания, нарушение речи, зрение , тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, мозговые судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут наблюдаться признаки адренергической контррегуляции, такие как потение, холодная и влажная кожа, тревожность, тахикардия, гипертензия, усиленное сердцебиение, стенокардия и сердечные аритмии.

Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта. Симптомы гипогликемии почти всегда можно быстро устранить путем немедленного употребления углеводов (сахар). Искусственные подсластители не эффективны.

Из опыта применения других производных сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальную эффективность мер по устранению гипогликемии, она может возникнуть снова. Тяжелая или длительная гипогликемия, только временно устраняемая путем приема обычного количества сахара, требует немедленного лечения, иногда – госпитализации.

К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

- нежелание или (особенно в пожилом возрасте) неспособность пациента к сотрудничеству с врачом;

- недоедание, нерегулярное питание или пропуск приема пищи или период голодания;

- нарушение диеты;

- несоответствие между физической нагрузкой и потреблением углеводов;

- употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;

- нарушение функции почек;

- тяжелое нарушение функции печени;

- передозировка препаратом Глиновая;

- определенные декомпенсированные заболевания эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или контррегуляцию гипогликемии (например, при некоторых нарушениях функции щитовидной железы и недостаточности функции передней доли гипофиза или коры надпочечников);

-

одновременное применение других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лечение препаратом Глинова требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определять содержание гликозилированного гемоглобина в крови.

Во время лечения Глинова необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и гематологические показатели (особенно количество лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, при травмах, незапланированных хирургических вмешательствах, инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела) может быть показан временный перевод пациента на инсулин.

Опыта применения Глинова пациентам с тяжелым нарушением функции печени или находящимся на диализе пациентам нет.

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек или печени показан перевод на инсулин.

Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препаратами сульфонилмочевины может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу препаратов сульфонилмочевины, его следует с осторожностью назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Им следует назначать альтернативные препараты, не содержащие сульфонилмочевины.

Глиновая содержит моногидрат лактозы. Этот препарат не следует принимать пациентам, имеющим достаточно редкую наследственную непереносимость галактозы, дефицит лактазы саамов или нарушение абсорбции глюкозы-галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Способность к концентрации и скорость реакции могут снижаться вследствие гипогликемии или гипергликемии или, например, из-за ухудшения зрения. Это может вызывать риск в ситуациях, когда такая способность особенно важна (например при управлении автомобилем или работе с механизмами).

Пациентам следует предупредить, что они не должны допускать развития у себя гипогликемии при управлении транспортным средством. Это особенно касается тех лиц, которые плохо или совсем не могут распознавать у себя симптомы-предсказатели гипогликемии, и для тех, у кого приступы гипогликемии часты. Необходимо серьезно учесть, стоит ли при таких обстоятельствах садиться за руль или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременный прием Глинова с определенными лекарственными средствами может вызывать как ослабление, так и усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие препараты следует принимать только с согласия (или назначения) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). Известно, что в результате одновременного приема индукторов (например, рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например, флуконазола) этот метаболизм может изменяться. Результаты исследования взаимодействия in vivo показали, что флуконазол, один из сильнейших ингибиторов CYP2C9, увеличивает AUC глимепирида примерно вдвое. О существовании этих типов взаимодействий свидетельствует опыт применения Глинова и других производных сульфонилмочевины.

Потенцирование эффекта снижения уровня глюкозы в крови, а следовательно, в некоторых случаях и гипогликемия могут возникать в случае одновременного приема с глимепиридом таких препаратов, как фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, инсулин и пероральные противодиабетические преператы, некоторые сульфонамиды длительного действия, и р-амино-салициловая кислота, ингибиторы МАО, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики и кларитромицин, хлорамфеникол, пробенецид, сульфинпиразон, кумариновые антикоагулянты, миконазол, фенфлурамин, фенфлурамин, фибраты, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, цикло-, тро- и ифосфамиды. Ослабление эффекта снижения уровня глюкозы в крови и соответственно увеличение этого уровня может происходить, когда больной одновременно принимает следующие лекарства: эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидные диуретики; препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы, глюкокортикоиды; производные фенотиазина, хлорпромазина; адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота (высокие дозы) и ее производные; слабительные средства (длительное применение); фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетозоламид.

Антагонисты Н2-рецепторов, бета-адренорецепторов, клонидин и резерпин могут приводить как к потенцированию, так и к ослаблению эффекта снижения уровня глюкозы в крови. Под влиянием симпатолитика, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической обратимой регуляции гипогликемии могут уменьшаться или исчезать. Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредсказуемым образом.

Глиновая способна как увеличивать, так и уменьшать влияние производных кумарина.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Глимепирид – это гипогликемическое вещество, активное при пероральном приеме, относящееся к группе сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулиннезависимом сахарном диабете.

Глимепирид действует преимущественно путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы.

Как и в случае других препаратов сульфонилмочевины, такой эффект основывается на повышении чувствительности клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Кроме этого, глимепирид оказывает выраженное внепанкреатическое действие, которое также характерно и для других препаратов сульфонилмочевины.

Высвобождение инсулина

Препараты сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимого калиевого канала, расположенного в бета-клеточной мембране поджелудочной железы. Закрытие калиевого канала приводит к деполяризации бета-клетки и в результате открытия кальциевых каналов приводит к увеличению притока кальция в клетку, что, в свою очередь, приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид с высокой скоростью замещения связывается с белком мембраны бета-клеток, связанным с АТФ-зависимым калиевым каналом, однако расположение его места связывания отличается от обычного места связывания препаратов сульфонилмочевины.

Внепанкретическая активность

К внепанкреатическим эффектам относятся, например, улучшение чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшение утилизации инсулина печенью. Утилизация глюкозы крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков, расположенных в клеточной мембране. Транспорт глюкозы в эти ткани является ограниченным по скорости этапом утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество активных молекул, транспортирующих глюкозу, на плазматических мембранах клеток мышечной и жировой ткани, что приводит к стимуляции захвата глюкозы.

Глимепирид увеличивает активность гликозилфосфатидилинозит специфической фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках может коррелировать вызванный препаратом липогенез и гликогенез.

Глимепирид ингибирует продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бифосфата, который, в свою очередь, угнетает глюконеогенез.

Общие характеристики

У здоровых лиц минимальная эффективная пероральная дозировка составляет примерно 0,6 мг. Воздействие глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на острые физические перегрузки, другими словами уменьшение секреции инсулина, в условиях деяния глимепирида сохраняется.

Не было выявлено достоверной разницы в действии глимепирида при приеме препарата за 30 минут до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом надлежащий метаболический контроль в течение 24 часов обеспечивался при приеме препарата один раз в сутки.

Хотя гидроксилированный метаболит приводит к незначительному, но достоверному снижению уровня глюкозы крови у здоровых лиц, это лишь незначительная составляющая общего действия препарата. Применение в сочетании с метформином

В ходе одного исследования было продемонстрировано улучшение метаболического контроля при сопутствующей терапии глимепиридом по сравнению с монотерапией метформином у пациентов, диабет у которых не контролируется должным образом при применении максимальных доз метформина.

Применение в сочетании с инсулином

Данные по применению препарата в комбинации с инсулином ограничены. Можно начать сопутствующее лечение инсулином у пациентов, диабет у которых не контролируется должным образом при применении максимальных доз глимепирида. В ходе двух исследований благодаря этой комбинации удалось добиться такого же улучшения метаболического контроля, как и при монотерапии инсулином; однако при комбинированной терапии требуется меньшая средняя доза инсулина.

Особые категории пациентов

Дети и подростки

В ходе 24-недельного клинического исследования с активным контролем (глимепирид в дозе до 8 мг/сут или метформин в дозе до 2 000 мг/сут) принимали участие 285 детей (в возрасте 8-17 лет) с диабетом II типа.

Как глимепирид, так и метформин привели к достоверному снижению НbА1c по сравнению с исходным показателем (глимепирид –0,95 (СП 0,41); метформин –1,39 (СП 0,40)). Однако для глимепирида не была продемонстрирована не меньшая эффективность по сравнению с метформином с точки зрения среднего изменения НbА1c по сравнению с исходным показателем. Разница между двумя видами лечения составила 0,44% в пользу метформина. Верхний предел (1,05) 95% доверительного интервала для этой разницы был не ниже 0,3% предела не меньшей эффективности. По результатам лечения глимепиридом никаких новых проблем безопасности препарата для детей по сравнению с такими для взрослых пациентов, больных сахарным диабетом II типа, не было выявлено. Данных относительно долгосрочной эффективности и безопасности препарата для детей нет.

Фармакокинетика.

После перорального приема глимепирид имеет 100% биодоступность. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание, а несколько замедляет скорость всасывания. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови (Сmax) достигается приблизительно через 2,5 ч после перорального приема препарата (средний показатель составляет 0,3 мкг/мл при приеме многократной суточной дозы 4 мг). Существует линейное соотношение между дозой и Сmах, а также дозой и AUC (площадь под кривой "концентрация – время").

Распределение: глимепирид имеет очень низкий объем распределения (около 8,8 л), что примерно равно объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин) .

У животных глимепирид проникает в грудное молоко. Глимепирид проникает через плаценту. Проникновение через гематоэнцефалический барьер низкое.

Биотрансформация и выведение: средний основной период полувыведения при концентрациях препарата в плазме крови, соответствующих многократному дозировочному режиму, составляет примерно от 5 до 8 часов. После приема больших доз наблюдалось незначительное увеличение периода полувыведения.

После приема однократной дозы глимепирида, меченного радиоактивным изотопом, 58% радиоактивного вещества оказывалось в моче и 35% – в кале. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. В моче и кале обнаруживаются два метаболита, которые, наиболее вероятно, образуются в результате метаболизма в печени (главный фермент СУР2С9), один из которых является гидроксипроизводным, а другой – карбоксипроизводным. После перорального приема глимепирида терминальные периоды полувыведения этих метаболитов составляли от 3 до 6 и от 5 до 6 часов соответственно.

Сравнение фармакокинетики после однократного приема и многократного приема препарата один раз в сутки не выявило достоверных отличий. Межиндивидуальная вариабельность была очень низкой. Кумуляции, которая имела важное значение, не наблюдалось.

Особые категории пациентов

Фармакокинетические параметры у мужчин и женщин, так же как у молодых и пожилых людей (от 65 лет), были подобными. У пациентов с пониженным клиренсом креатинина наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в плазме крови, что скорее всего обусловлено более быстрым выведением вследствие меньшей степени связывания с белками. Почечный вывод обоих метаболитов нарушался. В общем, у этих пациентов не ожидается дополнительного риска кумуляции препарата.

Фармакокинетические показатели у пяти пациентов, перенесших хирургическое вмешательство на желчевыводящих путях, были подобны таковым у здоровых лиц.

Дети и подростки

Исследование фармакокинетики безопасности и переносимости после однократного приема 1 мг глимепирида в сытом состоянии у 30 детей (4 детей 10-12 лет и 26 детей 12-17 лет), больных сахарным диабетом II типа, продемонстрировало, что средние показатели AUC(0 -last), Сmax и t1/2 были подобны ранее наблюдавшимся у взрослых.

Доклинические данные по безопасности

Эффекты, которые наблюдались во время доклинических исследований, возникали при уровнях экспозиции, которые намного превышали максимальные уровни экспозиции у человека, что указывает на их незначительную ценность для клинической практики, или были вызваны фармакодинамическим действием препарата (гипогликемией). Эти результаты были получены в рамках традиционных фармакологических исследований безопасности, исследований токсичности при введении повторных доз, тестов на генотоксичность, онкогенный потенциал и репродуктивную токсичность. Побочные эффекты, выявленные в ходе последних (охватывающие изучение эмбриотоксичности, тератогенности и токсического воздействия на развитие организма), считались следствием гипогликемических эффектов, вызванных препаратом у самок и детенышей.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 1 мг – таблетки капсуловидной формы с плоской поверхностью, со скошенными краями, с риской с обеих сторон, светлого розового цвета;

таблетки по 2 мг – таблетки капсуловидной формы с плоской поверхностью, со скошенными краями, с риской с обеих сторон, светлого зеленого цвета, допускается наличие вкраплений;

таблетки по 3 мг – таблетки капсуловидной формы с плоской поверхностью, со скошенными краями, с риской с обеих сторон, светлого желтого цвета;

таблетки по 4 мг – таблетки капсуловидной формы с плоской поверхностью, со скошенными краями, с штрихом с обеих сторон, светлого синего цвета.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги.

По 1 или 3 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Индоко Ремедиз Лтд

Indoco remedies ltd

Местонахождение.

Л-14, Верна Индастриал Ареа, Верна, Салсет, Гоа – 403 722, Индия

L-14, Verna Industrial Area, Verna, Salcete, Goa - 403 722, Индия

Заявитель.

М. Биотек Лтд

M. Biotech ltd

Местонахождение.

Гледстоун Хауз, 77-79 Хай Стрит, Эгам ТВ20 9ГИ, Суррей, Великобритания

Gladstone House, 77-79 High Street , Egham TW20 9HY , Surrey , Великобритания