Инструкция Глимепирид-Тева таблетки 3 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

Глимепирид-Тева

(Glimepiride-Teva)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит глимепирида 2 мг или 3 мг или 4 мг;

другие составляющие:

таблетки по 2 мг – лактозы моногидрат, крахмалгликолят натрия, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172), индигокармин алюминиевый лак (Е 132);

таблетки по 3 мг – лактозы моногидрат, крахмалгликолят натрия, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172);

таблетки по 4 мг – лактозы моногидрат, крахмалгликолят натрия, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин алюминиевый лак (Е 132).

Лекарственная форма

. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Пероральные гипогликемические средства. Сульфонамиды, производные мочевины. Код АТС A10B B12.

Клинические свойства.

Показания

.

Сахарный диабет II типа в случаях, когда диета, физические упражнения и снижение массы тела не дают положительного результата.

Противопоказания

.

-инсулинозависимый диабет;

–диабетическая кома;

–диабетический кетоацидоз;

– тяжелые расстройства функции почек или печени;

- повышенная чувствительность к Глимепирид-Тева, другим производным сульфонилмочевины или к сульфонамидам или к любому компоненту препарата.

В случае тяжелых нарушений функции почек или печени необходим перевод пациента на инсулин.

Способ применения и дозы.

Основой успешного лечения диабета является надлежащая диета, регулярные упражнения, а также регулярные анализы крови и мочи. Лекарственные средства не могут обеспечить надлежащий уровень контроля гликемии, если пациент не следует рекомендованной диете.

Дозы Глимепирид-Тева определяют на основе результатов исследования обмена веществ (измерение уровня глюкозы в крови и моче).

Для взрослых

Начальная дозировка составляет 1 мг препарата в день. Если такая доза позволяет достичь надлежащего контроля уровня глюкозы, ее следует применять для поддерживающего лечения.

Если удовлетворительный контроль уровня глюкозы не достигнут, дозу следует постепенно увеличивать на основе данных контроля гликемии, с интервалом примерно 1-2 недели для каждого повышения дозы, до 2 или 3 или 4 мг Глимепирид-Тева в день.

Доза препарата выше 4 мг/сут дает лучшие результаты только в исключительных случаях. Максимальная рекомендуемая доза составляет 6 мг в день.

Если применение максимальной суточной дозы метформина не позволяет достичь должного контроля уровня глюкозы, можно приступить к сопутствующему лечению Глимепирид-Тева. При сохранении дозы метформина лечение Глимепирид-Тева начинать с низкой дозы, которую постепенно увеличивать в зависимости от желаемого уровня контроля гликемии до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать в условиях тщательного медицинского надзора.

Если применение максимальной суточной дозы Глимепирид-Тева не позволяет добиться надлежащего контроля гликемии, при необходимости можно начать сопутствующее лечение инсулином. При сохранении дозы Глимепирид-Тева лечение инсулином начинать с низкой дозы, постепенно увеличивающейся в зависимости от желаемого уровня контроля гликемии до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать в условиях тщательного медицинского надзора.

Обычно достаточна одна доза Глимепирид-Тева в сутки. Препарат рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака. В противном случае незадолго до или во время первого основного приема пищи.

Если пациент забыл принять очередную дозу, следующую дозу не следует увеличивать.

Таблетки следует принимать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Если у пациента возникает гипогликемическая реакция после ежедневного приема 1 мг препарата, это указывает на то, что уровень глюкозы у пациента может контролироваться только с помощью диеты.

В ходе лечения Глимепирид-Тева необходимую дозу можно уменьшать в результате улучшения контроля диабета вследствие повышения чувствительности к действию инсулина. Во избежание гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или прекратить лечение препаратом. Необходимость изменения дозы также может возникнуть вследствие изменения массы тела, образа жизни пациента или вследствие действия других факторов, увеличивающих риск гипо- или гипергликемии.

Перевод пациента с других пероральных гипогликемических средств на Глимепирид-Тева.

В общем, такой перевод возможен. При переводе на Глимепирид-Тева следует принимать во внимание дозу и период полувыведения, применявшегося ранее. В некоторых случаях, особенно если применяли антидиабетические средства с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамид), рекомендуется учитывать период полувыведения в течение нескольких дней для минимизации риска гипогликемических реакций в результате аддитивного эффекта. Рекомендуемая начальная дозировка составляет 1 мг препарата в день. На основании данных о влиянии на гликемию дозу Глимепирид-Тева можно увеличивать способом, указанным выше.

Перевод пациента с инсулина на Глимепирид-Тева.

В исключительных случаях может быть показан перевод на Глимепирид-Тева больных диабетом II типа, применявших инсулин. Перевод следует производить в условиях тщательного медицинского надзора.

Побочные реакции.

На основе опыта применения Глимепирид-Тева и других производных сульфонилмочевины обнаружены следующие побочные эффекты.

Со стороны иммунной системы: лейкоцитокластический васкулит, легкие реакции повышения чувствительности, которые могут переходить в серьезные реакции с одышкой, снижением АД и иногда – шоком; аллергический васкулит.

Возможна перекрестная аллергия с производными сульфонилмочевины, сульфонамидами или родственными веществами.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия и панцитопения. Обычно эти явления исчезают при прекращении лечения.

Расстройства обмена веществ и питания: гипогликемические реакции после приема Глимепирид-Тева.

Такие реакции в большинстве случаев возникают сразу, могут быть тяжелыми и не всегда легко поддаются коррекции. Возникновение таких реакций, как и в других антидиабетических средствах, зависит от индивидуальных факторов, таких как пищевые привычки и дозировка (дополнительно см. раздел «Особенности применения»). Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта.

Со стороны органов зрения: временные нарушения зрения вследствие изменений уровней глюкозы в крови, особенно в начале лечения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: вздутие, ощущение дискомфорта в желудке и боль в животе, тошнота, рвота и диарея, при которых иногда необходимо прекратить применение препарата.

Со стороны гепатобилиарной системы: может наблюдаться повышение уровня печеночных ферментов, ухудшение печеночной функции (например, с холестазом и желтухой); гепатит, который может прогрессировать в печеночной недостаточности.

Со стороны кожи и подкожных тканей: могут возникнуть аллергические и псевдоаллергические реакции, включая зуд, сыпь, крапивницу и чувствительность к свету.

Другие: снижение концентрации натрия в сыворотке крови.

Передозировка

.

Возможно гипогликемия, которая длится от 12 до 72 часов и может возникать снова после начального улучшения. Симптомы могут сохраняться примерно в течение суток после применения Глимепирид-Тева. В целом рекомендуется госпитализация с целью наблюдения врача. Может возникать тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Обычно гипогликемия может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как повышение моторной активности, тремор, беспокойство, нарушения зрения, нарушение координации, сонливость, кома и судороги.

Лечение состоит главным образом в предотвращении абсорбции препарата путем вызывания рвоты с последующим употреблением воды или лимонада с активированным углем (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное средство). Если препарат применять в большой дозе, показано промывание желудка с последующим применением активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки показана госпитализация в отделение интенсивной терапии. Как можно скорее следует начать введение глюкозы. При необходимости применять болюсную внутривенную инъекцию 50 мл 50% глюкозы, далее 10% раствор глюкозы с тщательным контролем уровня глюкозы в крови. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Глюкозу следует вводить очень осторожно, одновременно контролируя уровень глюкозы в крови, поскольку существует риск возникновения опасной гипергликемии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Риск, связанный с диабетом

Нарушение нормального уровня глюкозы крови в период беременности с высокой вероятностью приводит к врожденным порокам и перинатальной летальности. В этой связи во избежание тератогенных явлений следует внимательно наблюдать за уровнем глюкозы в крови в течение периода беременности. В таких обстоятельствах необходимо назначение инсулина. Пациенткам, планирующим беременность, необходимо проинформировать об этом своего врача.

Риск, связанный с глимепиридом

Нет достаточных данных о применении глимепирида во время беременности. Исследования на животных демонстрируют репродуктивную токсичность, которая, вероятно, обусловлена фармакологическим действием (гипогликемией) глимепирида.

Таким образом, глимепирид-Тева не следует применять в период беременности.

В случаях заблаговременного планирования беременности или выявления беременности при лечении глимепиридом следует как можно быстрее перейти на терапию инсулином.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли глимепирид в грудное молоко. Поскольку другие препараты, производные сульфонилмочевины, экскретируются в грудное молоко и риск развития гипогликемии у новорожденных, не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.

Дети.

Не использовать препарат для лечения детей.

Особенности применения.

Глимепирид-Тева необходимо принимать непосредственно перед или во время еды.

Если пациент питается нерегулярно или вообще забывает поесть, лечение может привести к гипогликемии. Возможные симптомы гипогликемии включают головную боль, сильное чувство голода, тошноту, рвоту, усталость, сонливость, расстройства сна, повышение моторной активности, агрессивность, нарушение концентрации, тревожность и задержку реакции, депрессивное состояние, спутанность сознания, нарушение речи, зрение тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потерю самоконтроля, делирий, мозговые судороги и потерю сознания, включая ком, поверхностное дыхание и брадикардию.

Кроме того, могут присутствовать признаки адренергической контррегуляции, такие как потение, холодная и влажная кожа, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, стенокардия и сердечные аритмии.

Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может походить на клиническую картину инсульта. Симптомы гипогликемии почти всегда должным образом контролироваться немедленным употреблением углеводов (сахар). Искусственные подсластители неэффективны.

Из опыта применения других производных сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальную эффективность мер по устранению гипогликемии, она может возникнуть снова.

Тяжелая или длительная гликемия, только временно контролируемая обычными количествами сахара, требует немедленного лечения, иногда – госпитализации.

Факторы, которые могут способствовать развитию гипогликемии:

– нежелание или (чаще у больных пожилого возраста) неспособность больного сотрудничать с врачом;

– недостаточное питание, нерегулярный прием пищи, голодание;

– нарушение диеты;

– дисбаланс между физическими нагрузками и приемом углеводородов;

– употребление алкоголя, особенно при отсутствии приема пищи;

– нарушение почечной функции;

– тяжелые нарушения функции печени;

– передозировка глимепирида;

– некомпенсированные нарушения эндокринной системы, которые влияют на метаболизм углеводов или контррегулируют гипогликемию (например, определенные нарушения функции щитовидной железы, аденогипофиза или адренокортикальная недостаточность);

– сопутствующий прием других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лечение глимепирид-Тева требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определение содержания гликозилированного гемоглобина в крови.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и гематологические показатели (особенно количество лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, аварии, незапланированные хирургические вмешательства, инфекции с лихорадкой) может быть показан временный перевод пациента на инсулин.

Нет опыта применения Глимепирид-Тева пациентам с тяжелым поражением функции печени или пациентам, находящимся на диализе. Пациентам с тяжелым поражением функции почек или печени показан перевод на инсулин.

Применение препаратов сульфонилмочевины у пациентов с недостаточностью фермента глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) может привести к гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу производных сульфонилмочевины, следует с осторожностью применять его пациентам с дефицитом Г6ФД и рассматривать возможность перехода на альтернативную терапию препаратами, не производными сульфонилмочевины.

Больным с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять Глимепирид-Тева, поскольку препарат содержит моногидрат лактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способность пациента к концентрации и быстрой реакции может ухудшаться в результате гипогликемии или гипергликемии, или вследствие нарушения зрения. Это может вызывать риск в ситуациях, когда эти качества особенно важны (например, управление автомобилем или механизмами).

Пациентам следует посоветовать принимать меры по предотвращению возникновения гипогликемии во время вождения автомобиля. Это особенно касается тех лиц, которые плохо или совсем не могут распознавать у себя симптомы-предсказатели гипогликемии, и тех, у кого приступы гипогликемии часты. Необходимо серьезно учесть, стоит ли при таких обстоятельствах садиться за руль или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Если препарат принимать одновременно с другими лекарственными средствами, может возникать нежелательное повышение или снижение гипогликемического действия Глимепирид-Тева. Поэтому другие лекарственные средства следует применять только по назначению врача.

Глимепирид-Тева метаболизируется цитохромом Р450 2С9 (CYP2C9). Известно, что на метаболизм влияет сопутствующее введение индукторов (например, рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например, флуконазола).

Результаты исследования in vivo показали, что AUC глимепирида вдвое повышается при одновременном применении флуконазола (ингибитора CYP2C9).

Гипогликемия как результат усиления гипогликемического действия может возникать, если препарат принимать одновременно со следующими препаратами: фенилбутазон, азапрозазон и оксифенбутазон, инсулин и пероральные антидиабетические средства, метформин, салицилаты и п-аминосалициловая кислота, анаболические стероиды и стероиды ленты, фенфлурамин, фибраты, ингибиторы АПФ, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, цикло-, тро- и ифосфамиды, сульфинпиразон, некоторые производные сульфонамида длительного действия, тетрациклины, кларитромицин, ингибиторы МАО, хинолин глаза дозы парентерально), тритохалин, флуконазол.

Гипогликемическое действие Глимепирид-Тева может уменьшаться, что приводит к ухудшению контроля гликемии, если препарат принимать одновременно с лекарственными средствами, содержащими следующие активные ингредиенты: эстрогены и гестагены, салуретики, тиазидные диуретики, средства для стимуляции щитовидной железы , адреналин и симпатомиметики, никотиновая кислота (высокие дозы) и производные никотиновой кислоты, слабительные средства (длительное применение), фенитоин, диазоксид, глюкагон, барбитураты и рифампицин, ацетазоламид.

Антагонисты H2-рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить либо к потенцированию, либо к уменьшению гипогликемического эффекта.

Под влиянием симпатолитических лекарственных средств, таких как блокаторы бета, клонидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции при гипогликемии могут быть снижены или отсутствовать.

Употребление алкоголя может потенцировать или уменьшать гипогликемическое влияние Глимепирид-Тева непредсказуемым образом.

Препарат может потенцировать или уменьшать действие производных кумарина.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Глимепирид-Тева – гипогликемическое вещество, активное при приеме внутрь, относится к группе производных сульфонилмочевины и может применяться при инсулиннезависимом сахарном диабете.

Действие препарата осуществляется главным образом путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Как и в случае других производных сульфонилмочевины, такой эффект основан на повышении реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой. Кроме того, Глимепирид-Тева оказывает выраженное действие не только на поджелудочную железу, которая также свойственна другим производным сульфонилмочевины.

Высвобождение инсулина. Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина, закрывая АТФ-калиевый чувствительный канал в мембране бета-клетки. Закрытие калиевого канала индуцирует деполяризацию бета-клетки и приводит к открытию кальциевых каналов и увеличенному притоку кальция в клетку, что в свою очередь приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид-Тева с высокой скоростью замещения связывается с белком мембраны бета-клеток, связанным с АТФ-чувствительным калиевым каналом, однако расположение места связывания отличается от обычного места связывания производных сульфонилмочевины.

Действие препарата в других местах, кроме поджелудочной железы, заключается в улучшении чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшении утилизации печени инсулина.

Утилизация глюкозы крови тканями периферических мышц и жировой ткани происходит с помощью специальных транспортных белков, расположенных на клеточной мембране. Транспорт глюкозы в указанные ткани является промежуточной стадией метаболизма глюкозы. Глимепирид-Тева очень быстро увеличивает количество активных транспортирующих глюкозу молекул на плазматических мембранах клеток мышечной и жировой ткани, что приводит к стимуляции захвата глюкозы.

Общая черта.

У здоровых лиц минимальная эффективная доза при приеме внутрь составляет примерно 0,6 мг. Воздействие Глимепирид-Тева является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на острые физические перегрузки, другими словами уменьшение секреции инсулина, сохраняется в условиях деяния глимепирида.

Фармакокинетика.

Биодоступность Глимепирид-Тева после перорального применения составляет 100%. Употребление пищи существенно не влияет на абсорбцию, хотя несколько уменьшает ее скорость. Максимальные концентрации в сыворотке крови достигаются через 2,5 часа после приема внутрь.

Период полувыведения при введении множественных доз составляет около 5-8 часов.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 2 мг – круглые таблетки зеленого цвета с вкраплениями с линией разлома с каждой стороны. С одной стороны таблетки – тиснение «9» с одной стороны и тиснение «3» с другой стороны линии разлома. С другой стороны таблетки – тиснение «72» с одной стороны и тиснение «54» с другой стороны линии разлома;

таблетки по 3 мг – круглые таблетки светло-желтого или желтого цвета с линией разлома с каждой стороны. С одной стороны таблетки – тиснение G с одной стороны и тиснение 3 с другой стороны от линии разлома;

таблетки по 4 мг – круглые таблетки голубого цвета с вкраплениями, с линией разлома с каждой стороны. С одной стороны таблетки – тиснение «9» с одной стороны и тиснение «3» с другой стороны линии разлома. С другой стороны, таблетки – тиснение «72» с одной стороны и тиснение «56» с другой стороны от линии разлома.

Срок годности

. 2 года.

Условия хранения

.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производители.

Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.

АО Фармацевтический завод Тева.

Местонахождение.

Ул. Эли Хурвиц 18, Инд. зона, Кфар-Саба, Израиль и

H-4042 Дебрецен, ул. Паллаги 13, Венгрия.