Инструкция Глимепирид-Лугал таблетки 4 мг блистер №30

И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применения препарата

ГЛИМЕПИРИД-ЛУГАЛ

(GLIMEPIRIDE-LUGAL)

Состав:

действующее вещество: glimepiride;

1 таблетка содержит глимепирида в пересчете на 100% вещество 2 мг или 3 мг или 4 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, кросповидон, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Пероральные гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов. Сульфонамиды, производные мочевины. Код АТС А10В В12.

Клинические свойства.

Показания

. Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа, если уровень сахара в крови нельзя адекватно поддерживать только диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Противопоказания

. Глимепирид-Лугал не предназначен для лечения инсулинозависимого сахарного диабета I типа. Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, запятая, печеночная и/или почечная недостаточность (в том числе у больных, находящихся на гемодиализе). Повышенная
чувствительность к компонентам препарата и другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидов. Период беременности или кормления грудью, детский возраст.

Способ применения и дозы

. Успешное лечение сахарного диабета зависит от соблюдения пациентом рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты не может быть компенсировано приемом таблеток или инсулина. Препарат применяют взрослым.

Дозировка зависит от результатов анализов содержания глюкозы в крови и моче.

Начальная доза составляет 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет добиться контроля заболевания, ее следует применять для поддерживающей терапии.

Если гликемический контроль не является оптимальным, дозировку нужно увеличивать до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно (с интервалами в 1–2 нед).

Доза более 4 мг/сут дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендуемая доза – 6 мг Глимепирид-Лугала в сутки.

Если максимальная суточная дозировка метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию пациента глимепиридом.

Следуя предварительной дозе метформина, прием препарата следует начать с низкой дозы, которую затем можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированная терапия должна проводиться под пристальным наблюдением врача.

Если максимальная суточная доза Глимепирид-Лугала не обеспечивает достаточного гликемического
контроля, при необходимости может быть начата сопутствующая терапия инсулином. Следуя предварительной дозе глимепирида, лечение инсулином следует начинать с низкой дозы, которую затем можно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированная терапия должна проводиться под пристальным наблюдением врача.

Обычно одна доза Глимепирид-Лугала в сутки достаточно. Ее рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или – если завтрака нет – незадолго до или во время первого основного приема пищи. Ошибки в применении препарата, например, забыть
принять очередную дозу, никогда нельзя исправлять путем последующего приема более высокой дозы. Таблетку следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью.

Если у больного наблюдается гипогликемическая реакция на прием препарата в дозе 1 мг/сут, это означает, что болезнь может быть контролирована только при соблюдении диеты.

Улучшение контролируемости диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому при курсе лечения потребность в глимепириде может уменьшаться. Во избежание
гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в
Просмотр дозировки также может возникнуть, если у пациента изменяется вес тела или образ жизни или действуют другие факторы, повышающие риск гипо- или гипергликемии.

Переход от пероральных гипогликемических агентов к Глимепирид-Лугалу. От других пероральных гипогликемических агентов обычно можно совершить переход к Глимепирид-Лугалу.

При таком переходе следует учитывать силу и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетический препарат имеет длительный период полувыведения (например, хлорпропамид), перед началом приема Глимепирид-Лугала рекомендуется подождать несколько дней. Это позволит снизить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух агентов.

Рекомендуемая начальная доза – 1 мг глимепирида в сутки. Как отмечалось выше, дозировка может быть поэтапно увеличена с учетом реакции на препарат.

Переход от инсулина к Глимепирид-Лугалу. В исключительных случаях больным диабетом II типа, получающим инсулин, может быть показана замена его на Глимепирид-Лугал. Такой переход следует проводить под пристальным наблюдением врача.

Побочные реакции

.

Со стороны крови и лимфатической системы. Изредка: тромбоцитопения от средней до тяжелой степени, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитическая анемия и панцитопения, обычно исчезающие после прекращения лечения.

Иммунные расстройства. Очень редко: аллергический васкулит, легкие реакции повышенной чувствительности, которые могут развиваться до серьезных форм с развитием диспноэ, снижением артериального давления, иногда – шоком. Возможна перекрестная аллергия с сульфонилмочевиной, сульфонамидами или родственными соединениями.

Нарушение метаболизма и усвоение питательных веществ. Изредка: гипогликемические реакции, возникающие в большинстве случаев, могут принимать тяжелые формы и не всегда легко поддаются коррекции. Возникновение этих реакций зависит, как и в других видах гипогликемической терапии, от субъективных факторов, таких как особенности питания и дозировки.

Нарушение зрения. Из-за изменения уровня глюкозы в крови могут возникать временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.

Желудочно-кишечные расстройства. Очень редко: тошнота, рвота, диарея, давление или ощущение наполненности в желудке, боль в животе, редко требующие прекращения терапии.

Со стороны печени или желчного пузыря. Может наблюдаться повышение уровня ферментов печени. Очень редко: нарушение функции печени (например застой желчи и желтуха), гепатит, который может прогрессировать до печеночной недостаточности.

Со стороны кожи и подкожной ткани. Реакции повышенной чувствительности – зуд, сыпь и крапивница. Очень редко: повышенная чувствительность кожи к свету.

Результаты анализов. Очень редко: понижение количества натрия в сыворотке крови.

Передозировка

. Может приводить к гипогликемии, продолжающейся от 12 до 72 ч, и после первого облегчения может появляться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 ч после
всасывание препарата. Как правило, для таких больных рекомендуется наблюдение в клинике. Симптомами гипогликемии могут быть: головные боли, сильное чувство голода, булимия, тошнота, рвота, усталость, сонливость, расстройства сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации внимания и времени реакции, депрессия, дезориентация, расстройства речи и зрения, афазия, тремор, , нарушение чувствительности, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, потеря сознания вплоть до развития комы, поверхностного дыхания и брадикардии. Кроме того, могут наблюдаться такие признаки адренергической обратной регуляции, как потение, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, стенокардия и сердечные аритмии.

Клиническая картина тяжелого гипогликемического приступа может напоминать инсульт.

Лечение состоит, в первую очередь, в препятствовании абсорбции препарата. Для этого необходимо вызвать рвоту, а затем выпить воду или лимонад с активированным углем (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). Если принято большое количество глимепирида, показано промывание желудка, после чего применение активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки требуется госпитализация в отделение реанимации. Как можно скорее следует начать введение глюкозы: при необходимости сначала однократная внутривенная инъекция 50 мл 50% раствора, а затем вливание 10% раствора, постоянно контролируя уровень глюкозы в крови. Дальнейшее лечение – симптоматическое.

Оказывая помощь при гипогликемии, особенно маленьким детям, случайно принявшим Глимепирид-Лугал, дозу вводимой глюкозы следует внимательно контролировать, чтобы избежать возможного развития опасной гипергликемии. Важно постоянно наблюдать уровень глюкозы в крови.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Риск, связанный с диабетом. Отклонения от нормальных уровней глюкозы в крови во время беременности могут быть причиной увеличения вероятности возникновения пороков развития и перинатальной смертности. Поэтому необходимо тщательно контролировать количество глюкозы в крови беременной женщины для того, чтобы избежать тератогенного риска. Во время беременности больной следует использовать инсулин. Если пациентка забеременела, ей нужно сообщить об этом своему врачу.

Риск, связанный с глимепиридом. В течение всего времени беременности глимепирид применять нельзя. Если пациентка, принимающая глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее можно скорее перевести на терапию инсулином.

Кормление грудью. Рекомендуется прекратить лечение глимепиридом во время кормления грудью, поскольку другие производные сульфонилмочевины обнаруживаются в грудном молоке и существует риск возникновения гипогликемии у новорожденного.

Дети. Препарат противопоказан детям до 18 лет.

Особенности применения.

Глимепирид-Лугал необходимо принимать незадолго до или во время еды. Если прием пищи происходит

каждый раз в другое время или пропускается вообще, прием препарата может вызвать гипогликемию. Симптомы гипогликемии описаны в разделе «Передозировка».

С осторожностью назначают пациентам с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, которые влияют на обмен углеводов (например, нарушение функции щитовидной железы, адреногипофизарная или адренокортикальная недостаточность).

Дозы препарата зависят от уровня глюкозы в крови. Глимепирид-Лугал следует принимать в назначенных дозах и в назначенное время. Во время лечения требуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, что позволит выявить первичную или вторичную резистентность к препарату, а также (каждые 3-6 мес) оценивать концентрацию гликозилированного гемоглобина.

Клиническая картина тяжелого гипогликемического приступа может напоминать инсульт.

Симптомы почти всегда можно быстро смягчить, если немедленно принять углеводы (сахар). Искусственные подсластители не дадут никакого эффекта.

Тяжелая или длительная гипогликемия, которая только временно может быть ослаблена употреблением обычного количества сахара, требует немедленного медикаментозного лечения, а иногда – госпитализации. Факторами, способствующими возникновению гипогликемии, являются:

- нежелание или (чаще у пожилых пациентов) неспособность сотрудничать с врачом;

- недоедание, нерегулярность или пропуск приема пищи, периоды голодания;

- изменения режима питания;

- дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов;

- употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропущенными приемами пищи;

- почечная недостаточность;

- тяжелые нарушения функции печени;

- передозировка Глимепирид-Лугала;

- определенные некомпенсированные расстройства эндокринной системы, влияющие на метаболизм углеводов, или обратная регуляция гипогликемии (например, определенные нарушения функции щитовидной железы, недостаточность функции передней доли гипофиза или коры надпочечников), одновременное прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

При применении препарата требуется регулярный контроль функции печени и формулы крови (особенно по количеству лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (при травме, оперативном вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе
больного инсулином.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть скрыты или отсутствовать у пожилых пациентов с вегетативной нейропатией или у тех, которые получают одновременное лечение блокаторами β-адренорецепторов, резерпином, клонидином, гуанетидином или другими симпатолитиками. При недостаточном эффекте или понижении действия при длительной терапии рекомендуется комбинация с инсулином или метформином.

При компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, в связи с чем в процессе лечения может снизиться потребность в препарате. Чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить Глимепирид-Лугал. Коррекцию дозы следует проводить также при изменении массы тела пациента или его образа жизни или при появлении других факторов, способствующих появлению гипо- или гипергликемии.

Пациентам, имеющим редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазную недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, принимать это лекарство нельзя.

Алкоголь может усиливать или ослаблять гипогликемизирующее действие препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Способность к концентрации и скорость реакции могут снижаться вследствие гипогликемии или гипергликемии или, например, из-за ухудшения зрения. Это может создавать риск в ситуациях, когда такая способность особенно важна (например, управление автомобилем или работа с механизмами).

Пациентов следует предостерегать, чтобы они не допускали развития у себя гипогликемии при управлении транспортным средством. Это особенно касается тех лиц, которые плохо или совсем не могут распознавать у себя симптомы-предсказатели гипогликемии, и тех, у кого приступы гипогликемии часты. Необходимо серьезно учесть, стоит ли при таких обстоятельствах садиться за руль или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременное прием Глимепирид-Лугала с определенными лекарственными средствами может вызывать как ослабление, так и усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие препараты следует принимать только с согласия (или назначения) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 (СУР2С9). Известно, что в результате одновременного приема индукторов (например, рифампицина) или ингибиторов СУР2С9 (например, флуконазола) этот метаболизм может изменяться. Так, флуконазол, один из сильнейших ингибиторов СУР2С9, увеличивает АУС глимепирида примерно вдвое.

Усиление гипогликемизирующего действия препарата происходит при одновременном приеме с инсулином и другими противодиабетическими средствами (метформином, акарбозой), некоторыми сульфонамидами длительного действия, ингибиторами АПФ, флуконазолом, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими статевами. , циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, тритоквалином, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбут сульфаниламидами, салицилатами и р-амино-салициловой кислотой, сульфинпиразоном, хинолонами, тетрациклинами.

Ослабление эффекта снижения уровня глюкозы в крови и соответственно увеличение этого уровня может происходить, когда больной одновременно принимает следующие лекарства: ацетазоламид, барбитураты, кортикостероиды, глюкокортикоиды, диазоксид, салуретики, тиазидовые диуретики, эпинефрин и другие симпатомиметики, глюкозы длительного применения), никотиновая кислота (в высоких дозах), препараты половых гормонов (эстрогенов, прогестагенов), производные фенотиазина, хлорпромазин, адреналин, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы, препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы.

Блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпин могут как ослабить, так и усилить гипогликемизирующее действие глимепирида. Под влиянием симпатолитика, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической обратной регуляции гипогликемии могут уменьшаться или исчезать. Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредсказуемым способом.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление производных кумарина.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пероральное гипогликемизирующее средство, производное сульфонилмочевины ІІІ поколения. Стимулирует секрецию инсулина b-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Максимальный эффект достигается через 2 – 3 часа и длится более 24 часов.

Фармакокинетика. При приеме внутрь глимепирид всасывается полностью, прием пищи не влияет в значительной степени на всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 часа после приема внутрь. Объем распределения низкий (8,8 л), клиренс.
- 48 мл/мин, связывание с белками плазмы - более 99%, период полувыведения - примерно
5 – 8 лет. После приема в высоких дозах период полувыведения увеличивается. Метаболизируется в печени до гидроксилированных производных глимепирида, которые обнаруживаются как в моче (примерно 58% однократной дозы препарата), так и в стуле (35-40%). Значительной разницы в фармакокинетике препарата при однократном приеме и применении в течение нескольких дней 1 раз в сутки не выявлено. Не кумулирует. Фармакокинетические параметры схожи у пациентов разного пола и возраста. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средней концентрации в крови, то есть отсутствует риск кумулирования препарата.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 2 мг – круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие шероховатости и мраморности;

таблетки по 3 мг – плоскоцилиндрической формы, с фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие шероховатости и мраморности;

таблетки по 4 мг – круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие шероховатости и мраморности.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения

.

Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Луганский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. Украина, 91019, г . Луганск, ул. Кирова, 17.