Инструкция Гликлазид-Здоровье таблетки 80 мг блистер №30
Состав
действующее вещество: гликлазид;
1 таблетка содержит гликлазид 80 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Противодиабетические средства. Сульфонамиды, производные сульфонилмочевины. Код АТХ А10В В09.
Фармакодинамика
Гипогликемическое средство, производное сульфонил мочевины |второго поколения, обладающее выраженными гипогликемическими, гемоваскулярными и антиоксидантными свойствами.
Гипогликемические свойства. Механизм гипогликемического действия обусловлен как увеличением секреции инсулина, так и повышением его эффективного действия. Гликлазид стимулирует секрецию инсулина b-клетками сопровождающейся поджелудочной железы | мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина; потенцирует инсулиносекреторную| действие глюкозы. Повышает чувствительность тканей к инсулину за счет увеличения количества инсулинчувствительных| рецепторов на клетках-мишенях Улучшает утилизацию глюкозы за счет стимуляции мышечной гликогенсинтетазы. Оказывает прямое действие на внутриклеточный | транспорт ионов кальция, улучшающий бифазный ответ b-клеток поджелудочной железы на прием пищи: у больных сахарным диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции (немедленный первый пик высвобождения инсулина) и увеличивает вторую фазу инсулиносекреции (отсроченная фаза). Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2-х лет применения препарата.
Гипогликемический эффект развивается постепенно; При приеме препарата сокращается промежуток времени между приемом пищи и началом секреции инсулина. Нормализует гликемический| профиль после | затем | нескольких дней лечения.
Гематологические характеристики. Гликлазид частично ингибирует адгезию и агрегацию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов, |сосудов|препятствует развитию микротромбозов, способствует предотвращению микроциркуляторных нарушений, в том числе диабетической ретинопатии, активность (за счет повышения высвобождения активатора плазминогена).
Антиоксидантные свойства. Гликлазид оказывает антиоксидантную| действие. У пациентов с сахарным диабетом II типа гликлазид снижает в плазме уровень перекисных липидов, увеличивает активность пероксидной дисмутазы в эритроцитах, содержание тиолов в плазме и общую антиоксидантную емкость.
Гемоваскулярные и антиоксидантные свойства гликлазида обеспечивают уменьшение риска развития сосудистых осложнений у больных сахарным диабетом. Кроме того, при диабетической нефропатии гликлазид способствует снижению протеинурии и нормализации артериального давления. У|в,возле| пациентов с|из| ожирением при соблюдении соответствующей диеты способствует понижению массы тела.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность – примерно 90%. Cmax в крови достигается через 11-14 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 94,2%. Биотрансформируется в печени | путем окисления, гидроксилирования, глюкурирования с образованием 8 неактивных метаболитов. T½ составляет 20 часов, что позволяет принимать препарат 2 раза в сутки. Выводится в виде метаболитов, главным образом почками.
Показания
Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых, при невозможности контролировать концентрацию глюкозы в крови только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к гликлазиду или другим препаратам сульфонилмочевины; повышенная чувствительность к сульфаниламидам или к любому компоненту препарата; инсулинзависимый диабет; тяжелая печеночная или почечная недостаточность; в таких случаях рекомендуется назначение инсулина; диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома; тяжелые травмы, ожоги или инфекционные заболевания в остром периоде; одновременное лечение миконазолом; одновременное лечение квинолоном; период беременности и кормления грудью.Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Дополнительное назначение других лекарственных средств может усилить или ослабить влияние гликлазида на уровень сахара в крови. Поэтому их применение возможно только с согласия врача.
Препараты, одновременное назначение, с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии.
Противопоказано одновременное применение. Миконазол (для системного применения, гель для полости рта) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.
Квинолон усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием тяжелой, глубокой, персистирующей гипогликемии, симптомы которой трудно контролировать, или с развитием комы, в частности у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью.
Не рекомендуется одновременное применение. Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связь с протеинами плазмы и/или уменьшает их выведение). Рекомендуется применять другие нестероидные противовоспалительные препараты или предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы в крови. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения фенилбутазоном.
Алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (из-за ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и содержащих алкоголь препаратов.
Комбинации, требующие осторожности. Aцетилсалициловая кислота, фенелзин не усиливают гипогликемический эффект гликлазида, но могут продлить его действие.
Циметидин, ранитидин, флуконазол, другие антидиабетические средства, НПВП (особенно салицилаты), сульфаниламиды, ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), антагонисты Н2-рецепторов, непрямые антикоагулянты, ингибиторы моноаминоксидазы, дизезе , производные кумарина, дизопирамид усиливают гипогликемизирующий эффект гликлазида. Барбитураты, глюкокортикостероиды, салуретики, эстрогены, тиреоидные гормоны и злоупотребление слабительными средствами снижают эффективность гликлазида. Сульфаниламидные препараты могут усилить действие гликлазида.
Особую осторожность требует дозировка ингибиторов моноаминоксидазы, усиливающих секрецию инсулина.
Одновременное назначение β-адреноблокаторов может замаскировать признаки гипогликемии. Гликлазид можно комбинировать с инсулином при инсулиннезависимом сахарном диабете или с метформином или другими производными бигуанида (фенформин), однако в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия из-за усиления гипогликемического эффекта. С другими производными сульфонилмочевины его не комбинируют.
Также к снижению уровня глюкозы может привести взаимодействие с другими сахароснижающими препаратами (инсулин, акарбоза, метформин, тилазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, антагонисты рецепторов глюкагонообразного пептида-1 (ГПП-1), инфикаторы β-блокатор эналаприл), антагонисты Н2-рецепторов, сульфонамиды, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты.
Препараты, одновременное назначение, с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии.
Не рекомендуется одновременное применение. Даназол оказывает диабетогенное действие. Если невозможно избежать этого препарата, необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови и мочи. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения даназолом.
Комбинации, требующие осторожности. Хлорпромазин (нейролептик) при применении высоких доз (более 100 мг/сут) повышает уровень глюкозы в крови (из-за уменьшения высвобождения инсулина). Следует предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения нейролептиком.
Глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, кожные и ректальные препараты) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижают толерантность к углеводам). Необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения глюкокортикоидами.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенный) могут повышать уровень глюкозы крови вследствие β2-агонистического эффекта.
Препараты зверобоя (Hypericum perforatum) снижают концентрацию гликлазида. Поэтому важно проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Комбинации, которые нужно принимать во внимание
Антикоагулянты (например, варфарин). При одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфонилмочевины могут потенцировать их антикоагулянтное действие. При необходимости дозу антикоагулянтов можно откорректировать.
Особенности применения
Препарат следует принимать на фоне диетотерапии. Во время лечения гликлазидом нельзя употреблять алкоголь из-за риска возникновения выраженной гипогликемии. Риск развития гипогликемии усиливается также при нерегулярном приеме пищи.
При клинической неэффективности лекарственного средства или декомпенсации сахарного диабета необходимо назначить инсулинотерапию. В период беременности, а также при необходимости хирургического вмешательства следует перейти к лечению инсулином. Лечение нужно начинать с осторожностью, постепенно повышая дозу с учетом возраста, диеты, степени тяжести заболевания, физических нагрузок, под обязательным контролем содержания глюкозы в крови и моче. Гипогликемия возникает редко, но возможна при нерегулярных приемах пищи, а также при одновременном употреблении алкоголя. Незначительные гипогликемические реакции, не требующие медицинской помощи, могут возникать чаще.
Гипогликемия. Этот препарат следует назначать только при соблюдении пациентом регулярного режима питания (включая завтрак). Регулярный прием углеводов очень важен. При задержке приема пищи, получении недостаточного количества пищи или низком содержании углеводов повышается риск возникновения гипогликемии.
Возникновение гипогликемии более вероятно при низкокалорийном или нерегулярном питании, длительной или сильной физической нагрузке, употреблении алкоголя или одновременном применении других гипогликемических препаратов. Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано зверобоем (Hypericum perforatum) или любым сопутствующим лечением, которое может влиять на метаболизм гликлазида.
При применении препаратов сульфонилмочевины возможно развитие умеренной или тяжелой гипогликемии. При развитии тяжелой и длительной гипогликемии может возникнуть необходимость госпитализации и назначения глюкозы в течение нескольких дней.
Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии:
- соблюдение диабетической диеты;
- отказ или невозможность выполнения рекомендаций врача (особенно это касается пациентов пожилого возраста);
- неудовлетворительное, нерегулярное питание, пропуски приема пищи, периоды голодания и смены диеты;
- дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов;
- передозировка;
- недостаточное поступление глюкозы или калорий;
- определенные нарушения эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и адреналовая недостаточность;
- одновременное применение определенных медицинских средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- употребление алкоголя.
Для уменьшения риска возникновения гипогликемии рекомендуется:
- при возможности начинать лечение инсулиннезависимого сахарного диабета с диеты;
- учитывать возраст пациентов; уровень сахара в крови;
- первые несколько дней терапии подбирать дозу гликлазида в соответствии с уровнем глюкозы в крови и моче в течение суток.
Подбирать дозы следует в следующих случаях:
- возникновение слабых симптомов гипогликемии (потливость, бледность, сильное чувство голода, тахикардия, слабость); данные симптомы устраняются пероральным приемом глюкозы, подбором дозы лекарственного средства и/или режима питания;
- тяжелые гипогликемические реакции (кома и неврологические нарушения, см. раздел "Передозировка");
- потеря контроля за уровнем глюкозы в крови (гипергликемия); нахождение пациента в стрессовых условиях, в т.ч. лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. В таких случаях может возникнуть необходимость повышения дозы гликлазида. Если этого недостаточно, лечение гликлазидом следует прекратить и назначить инсулин.
При применении больным с нарушением печеночной и почечной функции необходимо соблюдать осторожность. Лечение следует начинать с небольших доз и следить за состоянием больного. Фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может изменяться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть длительными, поэтому требуют соответствующего лечения.
Информация для пациента. Пациент и члены его семьи должны быть проинформированы о факторах риска и состояниях, которые могут способствовать возникновению гипогликемии, симптомы гипогликемии и способы их устранения. Пациента следует проинформировать о важности соблюдения рекомендаций врача относительно диеты, важности регулярного выполнения физических упражнений и регулярного мониторинга глюкозы крови.
Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих гипогликемические препараты, может быть вызвано инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может возникнуть необходимость назначения инсулина. Гипогликемическая эффективность любого перорального сахароснижающего средства, в том числе гликлазида, может со временем изменяться. Это может быть следствием прогрессирования тяжести заболевания или результатом снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, отличающаяся от первичной недостаточности, когда препарат является неэффективным с самого начала лечения. Перед тем как делать выводы о развитии вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты.
Лабораторные показатели Для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определять уровень гликолизированного гемоглобина (или уровень глюкозы в крови натощак). Может также быть полезен самостоятельный контроль пациентов уровня сахара в крови.
У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение препаратов сульфонилмочевины может вызвать гемолитическую анемию. Таким пациентам гликлазид следует назначать с осторожностью и рассмотреть вопрос о назначении альтернативной терапии.
Препарат содержит лактозу, поэтому если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Пациентам следует знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с различными механизмами, особенно в начале лечения. В начале терапии при отсутствии должного контроля уровня глюкозы в крови у пациентов возможны нарушения концентрации внимания.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Отсутствует опыт применения гликлазида в период беременности. При планировании или наступлении беременности необходимо перевести женщину из пероральных гипогликемических препаратов на инсулин.
Кормление грудью. Нет данных о том, экскретируется ли активная субстанция в грудное молоко. Этот препарат не следует применять в период кормления грудью из-за возможного риска возникновения неонатальной гипогликемии.
Способ применения и дозы
Для перорального применения. Назначается только взрослым.
Как и все сахароснижающие средства, препарат требует индивидуального подбора дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение.
Для пациентов, у которых уровень глюкозы обычно хорошо контролируется диетой, в случае временного нарушения контроля уровня глюкозы препарат можно назначать на короткий срок.
Пациенты в возрасте до 65 лет.
Начальная дозировка. Рекомендуемая начальная доза – 1 таблетка в сутки.
Повышение дозы. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение дозу можно повысить на 1 таблетку. Следующее повышение дозы возможно не ранее чем через 14 дней.
Поддерживающая терапия. Доза может варьировать от 1 до 3 таблеток в день. Стандартная доза – 2 таблетки в сутки за 2 приема.
Максимальная суточная доза – 4 таблетки препарата в 2 приема.
Пациенты старше 65 лет.
Лечение препаратом начинают с дозы 40 мг (применяют препараты с соответствующим содержанием гликлазида) 1 раз в сутки. При необходимости усиления контроля уровня глюкозы эту дозу можно постепенно повышать. Следующее повышение дозы возможно не ранее чем через 14 дней после предварительного и при тщательном контроле за уровнем сахара в крови.
Остальные пациенты группы высокого риска.
Пациентам с недостаточным или нерегулярным питанием или со значительным нарушением общего состояния, а также больным с почечной или печеночной недостаточностью лечение следует начинать с минимальной дозы и строго соблюдать рекомендации по увеличению дозы, чтобы избежать развития гипогликемических реакций.
Пациенты, получающие другие пероральные сахароснижающие препараты.
Как и другие сахароснижающие препараты сульфонилмочевины, этот препарат можно назначать вместо другого сахароснижающего препарата без переходного периода. При переходе с другого препарата сульфонилмочевины, который имеет более длительный период полувыведения (например хлорпропамид), на данный препарат пациент должен находиться под наблюдением (более нескольких недель), чтобы избежать аддитивного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии.
Дети
Гликлазид, как и другие производные сульфонилмочевины, не рекомендуется применять для лечения сахарного диабета у детей.
Передозировка
Передозировка препаратов сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию. Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и неврологических симптомов) необходимо корректировать применением углеводов (сахара), лучше в виде раствора, коррекцией дозы сахароснижающего препарата и/или диеты. Если снижение уровня сахара невозможно немедленно устранить, требуется внутривенное введение глюкозы, осуществляемое врачом, или внутримышечная инъекция глюкагона. Тщательное наблюдение за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.
Тяжелая гипогликемия с развитием комы, судорог или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.
При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро ввести внутривенно 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30%) с последующим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10%) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови. свыше 1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение по дальнейшей тактике.
Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы крови, поэтому применение диализа неэффективно.
Побочные реакции
Учитывая опыт применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины, могут наблюдаться нижеперечисленные нежелательные эффекты.
Гипогликемия. Как и другие препараты сульфонилмочевины, гликлазид может повлечь за собой возникновение гипогликемии при нерегулярном питании и особенно если прием пищи был пропущен. Возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: сильное чувство голода, головная боль, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, возбуждение, нарушение концентрации и внимания, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор , парезы, нарушения чувствительности, головокружение, бессилие, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальному исходу.
Кроме того, могут наблюдаться такие признаки адренергической контррегуляции, как повышенная потливость, липкая кожа, чувство тревожности, агрессивность, тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, приступ стенокардии, аритмия.
Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако искусственный сахар неэффективен. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что состояние гипогликемии может возникнуть снова, даже если первоначально меры помощи были эффективными.
Если эпизод гипогликемии тяжелый или длительный, пациент нуждается в неотложной медицинской помощи или госпитализации, даже если его состояние временно контролируется благодаря приему сахара.
Остальные нежелательные эффекты.
Со стороны пищеварительного тракта: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций по применению во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.
Реже наблюдаются следующие нежелательные эффекты.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, сыпь, в т.ч. макулопапулезная сыпь, буллезная сыпь.
Со стороны крови и лимфатической системы (возникают редко): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, аллергический васкулит. Как правило, эти явления исчезают после отмены препарата. Данные, подтверждающие прямую связь данных нарушений с приемом гликлазида, отсутствуют.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы). Существуют данные об единичных случаях печеночной недостаточности (с развитием холестаза и желтухой), гепатита с регрессией после отмены препаратов сульфанилмочевины. В случае возникновения желтухи лечение препаратом следует прекратить.
Указанные нежелательные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.
Со стороны органов зрения: временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения из-за изменений уровня глюкозы в крови.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными синдромами (DRESS).
Реакции, характерные для класса препаратов сульфонилмочевины: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышенного уровня печеночных ферментов и даже нарушения функции печени (например, с холестазом, послежелтницы). или, в единичных случаях, с последующей печеночной недостаточностью, угрожавшей жизни.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 30 таблеток в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.