Глемонт таблетки жевательные 5 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ГЛЕМОНТ ТАБЛЕТКИ ЖЕВАТЕЛЬНЫЕ

(GLEMONT CHEWABLE TABLETS)

Состав:

действующее вещество: монтелукаст;

1 таблетка содержит монтелукасту натрия эквивалентно монтелукасту 4 мг или 5 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), натрия кроскармелоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, аспартам (Е 951), ароматизатор вишневый.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства:

таблетки жевательные по 4 мг: овальные, белого или почти белого цвета двояковыпуклые таблетки с гравировкой «G» с одной стороны и «390» с другой стороны;

таблетки жевательные по 5 мг: круглые, белого или почти белого цвета двояковыпуклые таблетки с гравировкой «G» с одной стороны и «391» с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоастматические средства для системного применения. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

Код ATX R03D C03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цистеинилллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемыми различными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такую реакцию, как бронхоспазм, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокирование рецепторов дыхательных путей цистеиниллейкотриеновых, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у астматических пациентов, вызванную вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг приводит к значительной блокаде стимулированной LTD4 бронхоконстрикции. Монтелукаст приводит к бронходилатации в течение 2 часов после перорального применения; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами.

Лечение монтелукастом ингибирует бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В отдельном исследовании прием монтелукаста значительно уменьшал число эозинофилов в дыхательных путях (по измерениям мокроты). У взрослых пациентов и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшает число эозинофилов периферической крови и улучшает клинический контроль астмы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После перорального приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. После приема препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг натощак Cmax у взрослых достигается через 2 часа. Биодоступность составляла 73% и снижалась до 63% при употреблении обыкновенной пищи.

Распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. При исследовании меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер было минимальным. Во всех остальных тканях концентрации меченого радиоизотопом материала через 24 ч после приема дозы также оказались минимальными.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов младенческого возраста не определяются.

В ходе исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 3А4, 2А 6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Результаты дальнейших исследований микросом печени человека in vitro свидетельствуют, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста является минимальным.

Вывод

Клиренс монтелукаста из плазмы крови здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После пероральной дозы обозначенного изотопом монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном назначении этот факт указывает на то, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у разных групп пациентов

Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Исследования с участием пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) нет.

При приеме больших доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдается при приеме рекомендуемой дозы 10 мг 1 раз в день.

Фармакокинетические исследования показали, что профили концентрации жевательных таблеток по 4 мг у детей от 2 до 5 лет и жевательных таблеток по 5 мг у детей от 6 до 14 лет аналогичны профилю концентрации покрытых оболочкой таблеток по 10 мг у взрослых.

Жевательные таблетки по 5 мг следует применять для пациентов в возрасте от 6 до 14 лет, а жевательные таблетки 4 мг – для пациентов в возрасте от 2 до 5 лет.

Клинические свойства.

Показания.

Жевательные таблетки Монтелукаст 4 мг рекомендованы для детей от 2 до 5 лет;

жевательные таблетки Монтелукаст 5 мг рекомендованы для детей от 6 до 14 лет.

- как дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов с персистирующей астмой от легкой до умеренной степени, недостаточно контролируемой ингаляционными кортикостероидными препаратами, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью β-агонистов краткосрочного действия, применяемых при необходимости;

- как альтернативный способ лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов для пациентов с персистирующей астмой легкой степени, у которых не было недавно серьезных приступов астмы, требующих перорального приема кортикостероидов, а также для тех пациентов, у которых выявлена непереносимость ингаляционных кортико;

- в качестве профилактики астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физическими нагрузками;

- для облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения астмы. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала значительного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилестрадиол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин.

У пациентов, одновременно принимавших фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР 3А4, необходимо соблюдать осторожность, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР 3 А4, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

В исследованиях in vitro было показано, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (метаболизированный препарат с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например, паклитаксела, розиглитазона и репаглинида).

Особенности применения.

Пациентам следует предупредить, что Монтелукаст не следует применять для снятия острых астматических приступов. Рекомендуется продолжать лечение подходящим лекарством для снятия приступов. В случае острого приступа следует применять ингаляционные бета-агонисты короткого действия. Пациентам необходимо как можно скорее проконсультироваться с врачом в случае, если им требуется большее, чем обычно, количество ингаляций β-агонистов короткого действия.

Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными кортикостероидными препаратами.

В единичных случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарга – Страуса (гранулематозный аллергический ангиит), лечение которого проводится с помощью системной кортикостероидной. Такие случаи обычно связаны с уменьшением или отменой терапии кортикостероидными препаратами. Предположение о том, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома Чарга – Страуса, невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, поэтому врачам необходимо предупредить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшении легочной симптоматики, осложнениях. и/или нейропатии. Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное исследование, а схему лечения следует пересмотреть.

Глемонт таблетки жевательные содержат аспартам, который является производным фенилаланина и представляет опасность для больных фенилкетонурией.

Общие рекомендации по применению препарата.

Терапевтическое действие препарата по контролю астматических параметров продолжается в течение дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать прием препарата, даже если астма контролируется, а также при обострении астматического статуса.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени или почечной недостаточностью не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) нет, поэтому рекомендации по корректировке дозы отсутствуют.

Дозировка препарата одинакова для пациентов мужского и женского пола.

Монтелукаст в качестве альтернативного способа лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени.

Монтелукаст не рекомендуется как монотерапия больным с персистирующей астмой умеренной степени. Монтелукаст как альтернативное лекарственное средство вместо низких доз ингаляционных кортикостероидных препаратов для детей, больных персистирующей астмой легкой степени, может быть применен только для пациентов без тяжелых астматических приступов в недавнем анамнезе, требующих перорального применения кортикостероидов, а также для пациентов. принимать ингаляционные кортикостероидные препараты.

Персистирующая астма легкой степени – это астма, при которой проявление симптомов астмы происходит чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в сутки, ночные приступы наблюдаются чаще 2 раз в месяц, но реже 1 раза в неделю, между эпизодами функция легких остается в норме. . Если невозможно достичь удовлетворительного контроля астмы (как правило, в течение 1 месяца), следует оценить необходимость дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основанной на поэтапной системе лечения астмы. Контроль астмы у пациентов следует периодически оценивать.

Применение монтелукаста перед физическими нагрузками для предотвращения астматического приступа.

У больных в возрасте от 2 до 5 лет бронхоспазм, вызванный физическими нагрузками, может быть основным признаком персистирующей астмы, требующей лечения ингаляционными кортикостероидными препаратами. Состояние пациента следует оценивать в течение 2-4 нед после начала лечения монтелукастом. Если не наблюдается удовлетворительного результата лечения, следует принять решение о дополнительном или другом лечении.

Лечение монтелукастом по сравнению с другими способами лечения астмы. Если лечение монтелукастом проводится как дополнительная терапия для лечения ингаляционными кортикостероидными препаратами, нельзя резко вводить монтелукаст вместо ингаляционных кортикостероидов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат предназначен для использования детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат предназначен для использования детям.

Способ применения и дозы.

Препарат следует использовать детям под наблюдением взрослых.

Дети от 2 до 5 лет.

Пациентам с астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) рекомендуемая доза составляет 1 жевательная таблетка по 4 мг 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 14 лет.

Пациентам с астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) рекомендуемая доза составляет 1 жевательная таблетка по 5 мг 1 раз в сутки.

Для лечения астмы жевательную таблетку следует принимать вечером за 1 час до или через 2 часа после еды. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема подбирают индивидуально.

Индивидуальный подбор дозы для данной возрастной категории не требуется.

Для пациентов старше 15 лет рекомендуется применять таблетки монтелукаста с дозировкой 10 мг.

Дети.

Применяют детям от 2 лет. Детям от 6 месяцев до 2 лет применяют препарат в виде гранул по 4 мг.

Передозировка.

Никакой информации о лечении передозировок монтелукастом нет. В исследованиях хронической астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/день взрослым пациентам в течение 22 недель, а при кратковременных исследованиях – до 900 мг/день в течение примерно одной недели, при этом клинически значимые побочные реакции отсутствовали.

При постмаркетинговом применении и клинических исследованиях поступали сообщения об острой передозировке монтелукастом вследствие приема препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (приблизительно 61 мг/кг, ребенок в возрасте 42 месяца). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности взрослых пациентов и детей.

В большинстве сообщений о случаях передозировки наблюдались побочные эффекты, которые соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Побочные реакции, зарегистрированные во время клинических исследований с частотой от ≥ 1/100 до <1/10:

инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей;

со стороны нервной системы: головные боли;

со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе;

общие расстройства: жажда.

Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде:

со стороны кровеносной и лимфатической системы: тенденция к усилению кровоточивости;

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени;

со стороны психики: нарушение сна, в том числе ночные кошмары, галлюцинации, бессонница, раздражительность, гнев, нетерпеливость, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, тремор, депрессии, дезориентация; очень редко – суицидальные намерения и поведение;

со стороны нервной системы: вялость и головокружение, парестезия/гипестезия, приступы;

со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение;

со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота;

со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровней трансаминаз сыворотки (АЛТ, АСТ), гепатит (холестатический гепатит, печеночноклеточные нарушения);

со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, гематома, крапивница, зуд, сыпь, нодозная узелковая эритема;

со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги;

общие расстройства и местные реакции: астения/усталость, чувство дискомфорта, отек, лихорадка.

В единичных случаях при лечении монтелукастом больных астмой описано возникновение носового кровотечения, синдрома Чарга – Страуса (СЧС) (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По 30 таблеток в пластиковом контейнере, в картонной коробке. В каждый контейнер вместе с таблетками укладывается полимерный цилиндр с влагопоглотителем (силикагель).

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд. / Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Поселок Кишанпура, Бадди-Налагарх Роуд, техсил Налагарх, округ Солан (Х.П.) 174101, Индия /

Village Kishanpura, Бадди-Налагар Руд, Техсил Налагар, Disst. Солан (HP) 174101, Индия.