Гатимак таблетки покрытые оболочкой 400 мг №5

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ГАТИМАК

(GATIMAC)

Состав:

действующее вещество: gatifloxacin;

1 таблетка содержит гатифлоксацина сескивигидрата эквивалентно гатифлоксацину 400 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, натрия кроскармелоза, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титанеил диколь

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, от белого до почти белого цвета, с гладкой поверхностью с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Фторхинолоны.

Код ATX J01M A16.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия препарата связан с ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.

Гатифлоксацин, относящийся к 8-метоксифторхинолонам, обладает антибактериальной активностью против широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

К действию препарата чувствительны:

грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilias раrаinfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы) orrhoеae (включая штаммы, продуцирующие β -лактамаза);

атипичные возбудители: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. рneumophilia, Ureaplasma;

умеренно чувствительные:

грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus ccus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii Provi,

анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromona ., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens., Clostridium ramosum;

атипичные возбудители: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулеза, H. рylori.

Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, участвующим в репликации ДНК возбудителей. Топоизомераза IV является ферментом, играющим ведущую роль в разделении хромосом ДНК при разделении бактериальной клетки.

Фармакокинетика.

Гатифлоксацин хорошо всасывается в пищеварительном тракте после перорального применения. Абсолютная биологическая доступность гатифлоксацина – 96%. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1-2 ч после перорального применения.

Связывание с белками плазмы крови – 20%.

Гатифлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется по биологическим жидкостям: высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, кожи, тканях и секрете предстательной железы, жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.

Гатифлоксацин биотрансформируется в организме.

Гатифлоксацин выводится почками. Средний период полувыведения гатифлоксацина составляет от 7 до 14 ч и не зависит от дозы и режима применения.

В экспериментах на животных гатифлоксацин свободно проникает через плаценту и в грудное молоко.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

– инфекции дыхательных путей (в том числе острый бронхит, обострение хронического бронхита, острый синусит, негоспитальная пневмония);

– инфекции почек и мочевыделительной системы (в том числе осложненные инфекции мочевыводящих путей, острый пиелонефрит, неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит);

– неосложненная уретральная гонорея у мужчин;

– эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к гатифлоксацину и другим фторхинолонам в анамнезе или другим компонентам препарата. Сахарный диабет, заболевание центральной нервной системы (эпилепсия, снижен судорожный порог).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Применение гатифлоксацина через 1 ч после циметидина (1 раз в сутки перорально в дозе 200 мг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты указывают на то, что на всасывание гатифлоксацина не влияют антагонисты Н2-рецепторов гистамина, такие как циметидин и фамотидин.

Одновременное применение гатифлоксацина с антацидными лекарственными средствами уменьшает его биодоступность. Гатифлоксацин необходимо применять за 4 часа до приема сульфата железа, пищевых добавок, содержащих цинк, магний или железо (таких как поливитамины), или антациды, содержащие магний и алюминий, для исключения каких-либо значительных фармакокинетических взаимодействий.

Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутривенного мидазолама. Суточная доза мидазолама 0,0145 мг/кг не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлоксацина при проведении исследований с изоферментом CYP3A4.

Одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов.

Совместное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов, протромбиновое время не изменялось. Однако поскольку для некоторых производных хинолина сообщалось об усилении эффекта варфарина или его производных, следует проводить соответствующие анализы коагуляции во время лечения.

Одновременное применение гатифлоксацина с сахароснижающими пероральными препаратами может привести к колебаниям уровня глюкозы (может возникать гипогликемия или гипергликемия) в крови, что требует тщательного контроля показателей уровня глюкозы в крови в течение периода лечения гатифлоксацином. Если возникают опасные для здоровья пациента отклонения уровня глюкозы в крови, гатифлоксацин следует отменить.

Опасность развития желудочковых нарушений ритма при применении гатифлоксацина возрастает и становится реальной опасностью для больных старших возрастов, особенно для женщин, при имеющихся заболеваниях сердца, при сопутствующем применении лекарственных средств, увеличивающих продолжительность интервала QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, или тормозят сердечный ритм (противоаритмические препараты класса ИА (например, хинидин, прокаинамид) или класса ІІІ (например, амиодарон, соталол), вызывают гипокалиемию, а также при одновременном применении препаратов, имеющих конкурирующие пути метаболизма и сменяющих концентрацию друг друга.

Параллельное применение гатифлоксацина и дигоксина не дало значительного эффекта при изменении фармакокинетики гатифлоксацина. Пациентов, применяющих дигоксин, необходимо проверять признаки и симптомы токсичности. У пациентов, обнаруживших признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрацию дигоксина в сыворотке крови следует проверить и откорректировать дозу дигоксина соответственно.

Системный вывод гатифлоксацина значительно повышается при параллельном применении гатифлоксацина и пробенецида.

В ходе доклинических и клинических исследований выявлено, что при параллельном применении фторхинолонов с нестероидными противовоспалительными препаратами может повышаться риск возникновения расстройств центральной нервной системы и судорог.

Особенности применения.

Удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Гатифлоксацин может продлевать интервал QT у некоторых пациентов, что может приводить к повышению риска желудочковых аритмий, включая torsades des pointes. Редкие случаи torsades des pointes спонтанно возникали при постмаркетинговом применении производных хинолина, в том числе гатифлоксацина. Почти все случаи ассоциировались с одним или более следующими факторами риска: возраст от 60 лет, женский пол, базовое заболевание сердца и/или применение большого количества лекарственных средств. Выраженность удлинения интервала QT возрастает с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендуемые дозы. Гатифлоксацин не следует назначать пациентам с продлением интервала QT в анамнезе, неадекватной гиперкальциемией, декомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, получающим антиаритмические средства класса ИА (хинидин, прокаинамид) или класса ІІІ (амиодарон, соталол). Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацина пациентам, получающим цизаприд, эритромицин, антипсихотические средства или трициклические антидепрессанты. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда.

Нарушение уровней глюкозы в крови. Сообщалось о нарушении уровней глюкозы в крови при применении гатифлоксацина, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию, особенно у больных сахарным диабетом, получающих сопроводительное лечение гипогликемическими средствами или инсулином. Пациентам, получающим лечение препаратом, нужно проводить контроль уровня сахара в крови, особенно необходимо тщательное наблюдение по признакам гипер- или гипогликемии в течение первых 3 дней лечения. В случае, если уровень сахара снизился или повысился, применение препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Разрыв сухожилий. Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, кисти и ахиллова сухожилия, которые требовали хирургического восстановления и приводили к длительной инвалидности у пациентов, получавших производные хинолина, в частности гатифлоксацин. Риск может повышаться при одновременном применении кортикостероидов, особенно у пожилых людей. Лечение гатифлоксацином следует прекратить, если у пациента возникает боль, воспаление или разрыв сухожилия. Пациенту следует отдыхать и избегать физических нагрузок, пока не будет исключен диагноз тендинита или разрыв сухожилия.

Периферическая нейропатия. Наблюдались редкие случаи сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, которая поражала мелкие и/или крупные аксоны и приводила к парестезиям, гипестезиям, дизестезиям и слабости во время лечения производными хинолина.

Гиперчувствительность. Сообщалось о тяжелых, иногда летальных исходах гиперчувствительности и/или анафилактических реакций при лечении производными хинолина. Эти реакции могут возникать после первой дозы. В случае появления высыпаний на коже или других признаков гиперчувствительности лечение гатифлоксацином следует прекратить.

Псевдомембранозный колит. При приеме антибиотиков изменяется флора кишечника и можно спровоцировать рост Clostridium difficile, что первично влечет за собой антибиотико-ассоциированный колит. При применении гатифлоксацина сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, который может угрожать жизни. Этот диагноз следует рассмотреть для пациентов с диареей, возникшей вследствие введения антибактериального средства.

Другое. Сообщалось о случаях повышения внутричерепного давления и психоза у пациентов, получавших производные хинолина. Препараты этого класса также могут вызывать стимуляцию нервной системы с тремором, непоседливостью, головокружением, спутанностью сознания, галлюцинациями, паранойей, депрессией, ночным бредом и бессонницей. В этих случаях применение гатифлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Гатифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам с известными или подозреваемыми нарушениями центральной нервной системы, такими как выраженный атеросклероз.

Чтобы избежать фотосенсибилизации и фототоксичности во время лечения этим препаратом, следует избегать ультрафиолетового облучения. Людям пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

При приеме антибактериальных препаратов сообщалось о тяжелых и иногда летальных исходах, некоторые вследствие гиперчувствительности, а некоторые – при неясной этиологии. Клинические проявления могут включать один или несколько из приведенных симптомов: лихорадка, аллергический пневмонит, крапивница, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона), анафилактические реакции, некоторые реакции сопровождаются сердечно-сосудистым коллапсом, шоком, судорогами, потерей сознания, звоном в ушах, ангионевротическим отеком (включая язык, горло, гортань, лицо); острый респираторный дистресс, одышка; васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, интерстициальный нефрит, острое нарушение функций почек, гепатит, желтуха, острый некроз гепатоцитов или нарушение функций печени; анемия, включая гемолитическую или апластическую; тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопению, агранулоцитоз, панцитопению и/или другие нарушения со стороны крови. При данных симптомах применения препарата следует прекратить и применить соответствующие меры (кислород, антигистаминные препараты, кортикостероиды, прессорные амины).

Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацина у больных с нарушением функций почек. Поскольку гатифлоксацин выводится преимущественно почками, необходима коррекция доз гатифлоксацина для пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин. Пациентам, находящимся на гемодиализе, следует вводить гатифлоксацин после сеанса диализа. Режим лечения неосложненной гонореи (400 мг однократно) и неосложненных инфекций мочевых путей (200 мг/сут в течение 3 дней) не требует коррекции доз для пациентов с нарушением функций почек.

Умеренное поражение печени не требует коррекции доз. Данных по поводу выраженного нарушения функций печени нет.

Не следует употреблять алкоголь во время лечения гатифлоксацином.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности препарат противопоказан.

В период лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если при лечении препаратом наблюдаются побочные реакции со стороны нервной системы, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Перед применением препарата следует проводить кожную пробу на переносимость гатифлоксацина.

Препарат принимают независимо от еды, обычно 1 раз в сутки.

Острый бронхит, обострение хронического бронхита: 400 мг 1 раз в день; продолжительность лечения – 5-7 суток.

Острый синусит: 400 мг 1 раз в день; продолжительность лечения – 10 суток.

Негоспитальная пневмония: 400 мг 1 раз в день; продолжительность лечения – 7-14 суток.

Неосложненные инфекции мочевого тракта (цистит): 400 мг 1 раз в день; продолжительность лечения – 3 суток.

Осложненные инфекции мочевыводящего тракта: 400 мг 1 раз в сутки; продолжительность лечения – 7-10 суток.

Острый пиелонефрит: 400 мг 1 раз в день; продолжительность лечения – 7-10 суток.

Неосложненная уретральная гонорея у мужчин, цервикальная гонорея у женщин: 400 мг 1 раз в сутки однократно.

Поскольку гатифлоксацин выделяется в основном путем почечной экскреции, пациентам с клиренсом креатинина < 40 мл/мин, включая пациентов, которые находятся на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе, требуется коррекция режима дозировки. Рекомендуются следующие изменения дозировки для пациентов с почечной недостаточностью: