Гастроцепин таблетки 25 мг №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ГАСТРОЦЕПИН®

(GASTROzEPIN®)

Состав:

действующее вещество: pirenzepine;

1 таблетка содержит пирензепина дигидрохлорида 25 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный сухой; кремния диоксид коллоидный безводный; стеарат магния.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

круглые, белого цвета таблетки, плоские с обеих сторон, со скошенными краями; с одной стороны таблетки – линия разлома и маркировка «61С» по обе стороны от линии разлома, с другой стороны таблетки – символ компании.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Код АТХ А02В Х03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пирензепин селективно блокирует рецепторы мускарина, снижает продуцирование желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах он не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика.

Абсорбируется пирензепин в пищеварительном тракте не полностью. Средняя абсолютная биодоступность составляет всего 10-20%.

При применении 50 мг пирензепина за полчаса перед едой пиковые концентрации в плазме крови, составляющие примерно 30-35 нг/мл, достигаются через 1-3 часа.

При применении пирензепина за полчаса перед едой или при еде площадь под кривой «концентрация в плазме-время» (AUC) снижается до 30% по сравнению с применением препарата после ночного голодания.

Пирензепин слабо связывается с протеинами плазмы крови (около 12%).

Объем распределения составляет в среднем 14 л, которые соответствуют примерному внеклеточному пространству человека.

Диффузия из-за гематоэнцефалического барьера и плацента минимальна; установлено, что только минимальные количества препарата проникают в грудное молоко.

Пирензепин выделяется почти полностью в неизмененном виде с калом. Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Ренальный клиренс составляет примерно половину этой величины, что примерно эквивалентно уровню гломерулярной фильтрации.

Средний период полувыведения пирензепина составляет от 10 до 12 часов. На фармакокинетику пирензепина в значительной степени не влияет печеночная недостаточность и слабая или умеренная почечная недостаточность.

Клинические свойства.

Показания.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания.

Установлена гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл/мин).

Паралитическая кишечная непроходимость.

Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (см. «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Может быть угнетена стимуляция секреции желудка, индуцированного некоторыми продуктами питания и медикаментами (например, алкоголь, кофеин).

Одновременное применение Гастроцепина и блокаторов Н2-рецепторов приводит к более выраженному снижению секреции желудочной кислоты.

При одновременном применении пирензепина с противовоспалительными средствами улучшается восприимчивость пищеварительного тракта к этим препаратам и противовоспалительное действие не меняется.

Особенности применения.

Пирензепин следует применять с осторожностью пациентам с:

- закрыто-угловой глаукомой;

- гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи;

– тахикардией.

Применение Гастроцепина может маскировать симптомы рака желудка и тем самым отсрочить правильную установку диагноза. Поэтому перед началом лечения пептической язвы желудка необходимо провести соответствующие обследования для выявления злокачественных заболеваний.

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки или желудка следует пройти проверку на наличие инфекции Helicobacter pylori (НР). При подтверждении наличия инфекции НР следует провести эрадикационную терапию, поскольку успешное проведение этой терапии обычно также приводит к заживлению язвы.

ГАСТРОЦЕПИН, таблетки содержит 833,64 мг лактозы в максимально рекомендуемой суточной дозе, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат (см. раздел «Противопоказания»).

У пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек (клиренс креатина < 30 мл/мин) следует обратить внимание на развитие побочных реакций и снизить дозу при необходимости.

В случае развития антихолинергических побочных реакций, таких как нарушение зрения или задержка мочи, лечение Гастроцепином следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Информация о применении пирензепина беременным женщинам ограничена.

Установлено, что пирензепин проникает в грудное молоко в очень незначительном количестве. В результате этого у ребенка, находящегося на грудном кормлении, могут наблюдаться антихолинергические эффекты.

Следует избегать применения препарата в период беременности и кормления грудью.

Исследования по влиянию на фертильность не проводились.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования по способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Во время лечения ГАСТРОЦЕПИНом могут возникать нежелательные эффекты, такие как нарушения аккомодации, поэтому рекомендуется применять этот препарат с осторожностью при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Если у пациентов возникают нарушения аккомодации, они должны избегать управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Если не иначе, применять от 50 до 150 мг препарата в сутки отдельными дозами.

Обычно рекомендуется применять 50 мг 2 раза в сутки утром и вечером (2 таблетки утром и 2 таблетки вечером). Иногда в течение первых 2-3 дней лечения может возникнуть необходимость в применении дозировки среди дня.

Таблетки следует принимать примерно за 30 минут до еды с небольшим количеством жидкости. В случае быстрого субъективного улучшения состояния пациенту не следует уменьшать или прерывать курс лечения, назначенный врачом.

Продолжительность применения препарата должна составлять от 4 до 6 недель.

Дети.

В настоящее время не получены подтверждения безопасности и эффективности применения пирензепина дигидрохлорида детям.

Передозировка.

Симптомы.

При применении больших доз пирензепина могут развиться антихолинергические эффекты: повышение температуры тела, сухость и краснота кожи, сухость во рту, расширение зрачков, делирий, тахикардия, кишечная непроходимость, задержка мочи, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоз.

Терапия.

Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ и повторные дозы активированного угля не эффективны для удаления антихолинергических агентов.

В случае выраженной интоксикации (например, гипертермия, тяжелые случаи делирия или тахикардии) можно применять физостигмин внутривенно в небольших дозах.

В случае острой глаукомы необходимо немедленно обратиться за помощью к специалисту и приступить к лечению миотическими каплями.

Побочные реакции.

По частоте проявления побочные реакции классифицированы следующим образом:
очень часто (≥1/10);
часто (≥1/100 до <1/10);
нечасто (≥ 1/1000 до <1/100);
редко (≥1/10 000 до <1/1000);
очень редко (≤1/10 000);
неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).