Галоперидол Форте таблетки 5 мг №50

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ГАЛОПЕРИДОЛ ФОРТЕ

(HALOPERIDOL Форте)

Состав:

действующее вещество: галоперидол;

1 таблетка содержит 5 мг галоперидола;

другие составляющие: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Лекарственная форма

. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Код ATC N05А D01.

Клинические свойства.

Показания.

У взрослых:

· шизофрения: лечение симптомов и профилактика рецидивов;

· другие психозы: особенно параноидальные;

· мания и гипомания;

· психические проблемы и проблемы поведения, такие как агрессия, гиперактивность, склонность к самоповреждению у умственно отсталых и пациентов с органическими повреждениями головного мозга;

· в дополнение к краткосрочному лечению психомоторного возбуждения (от умеренного до тяжелого), волнения, насильственного или опасно импульсивного поведения;

· неукротимая икота;

· беспокойство и возбуждение у пациентов пожилого возраста;

· синдром Жиль де ла Туретта и тяжелые тики.

У детей:

· детские расстройства поведения, особенно в сочетании с гиперактивностью и агрессией;

· синдром Жиль де ла Туретта;

· детская шизофрения.

Противопоказания.

Коматозное состояние. Тяжелое угнетение функции центральной нервной системы токсического происхождения (алкогольного или медикаментозного). Болезнь Паркинсона. Патологический процесс с локализацией в области базальных ганглиев.

Повышенная чувствительность (аллергия) к галоперидолу или вспомогательным веществам препарата и другим производным бутирофенона.

Клинически значимые заболевания сердца (например, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность; аритмии, которые лечатся антиаритмическими лекарственными средствами ИА и ІІІ класса); удлинение интервала QTс, желудочковая аритмия в анамнезе или желудочковая аритмия типа «пируэт», клинически значимая брадикардия; блокада сердца II или III степени и неконтролируемая гипокалиемия; одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT.

Способ применения и дозы.

Принимать внутрь во время или после еды, запивать полным стаканом воды.

Дозировку препарата для всех показаний устанавливать индивидуально под пристальным наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и предварительный ответ на нейролептики.

Пациентам пожилого возраста или ослабленным, у которых ранее были обнаружены побочные реакции на нейролептики, может потребоваться меньшая доза галоперидола. Начальная дозировка должна составлять половину обычной дозы для взрослых, а затем постепенно корректироваться для достижения оптимального ответа на терапию. Следует обращать внимание на функцию печени; при наличии печеночной недостаточности дозу необходимо снижать.

Галоперидол следует назначать при минимальной клинически эффективной дозе.

При применении суточной дозы 15 мг и менее рекомендуется использовать Галоперидол-Рихтер, таблетки по 1,5 мг в соответствующих дозах.

Взрослые.

Шизофрения, психозы, мания, гипомания, психические проблемы или проблемы поведения, психомоторное возбуждение, волнение, насильственное или опасно импульсивное поведение, органические повреждения головного мозга.

Начальная доза:

умеренная симптоматика: 1,5-3,0 мг/сут, разделена на три приема.

Тяжелая симптоматика/резистентные пациенты: 3,0-5,0 мг/сут, разделенные на три приема.

Начальную дозу можно применять подросткам и пациентам с резистентной шизофренией, которым может потребоваться до 30 мг/сут.

Поддерживающая доза: после достижения удовлетворительного контроля симптомов дозу следует постепенно снизить до минимальной эффективной поддерживающей дозы, чаще всего 5 или 10 мг/сут. Следует избегать слишком быстрого снижения дозы.

Беспокойство и волнение у людей пожилого возраста.

Начальная доза: 1,5-3,0 мг/сут, разделенная на три приема. В случае необходимости возможно титрование дозы для достижения эффективной поддерживающей дозы (1,5-30 мг/сут).

Синдром Жиль де ла Туретта, тяжелые тики, неукротимая икота.

Начальная доза 1,5 мг/сут разделена на три приема и регулируется в зависимости от ответа на терапию. Ежедневная поддерживающая доза в 10 мг может потребоваться при синдроме Жиль де ла Туретта.

Дети.

Детские расстройства поведения и шизофрения.

Общая суточная поддерживающая доза – 0,025-0,05 мг/кг массы тела/сут. Половину общей дозы следует принимать утром, а вторую половину вечером. Максимальная доза – до 10 мг/сут.

Синдром Жиль де ла Туретта.

Пероральная поддерживающая доза для большинства пациентов составляет до 10 мг/сут.

Побочные реакции.

При непродолжительном применении галоперидола в небольших дозах (1-2 мг/сут) побочные эффекты встречаются редко, выражены слабо и имеют преходящий характер. При продолжительном применении больших доз побочные эффекты встречаются чаще. Чаще встречаются побочные действия неврологического характера.

Со стороны крови и лимфатической системы: получали сообщения о незначительном и преходящем снижении числа форменных элементов крови. Очень редко могут наблюдаться агранулоцитоз и тромбоцитопения, преходящая лейкопения, как правило, при комбинации галоперидола с другими препаратами, нейтропения, лейкоцитоз, анемия, лимфоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко возникали анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: гормональное побочное действие нейролептиков антипсихотического действия – это возможность гиперпролактинемии, вызывающей галакторею, гинекомастию, олиго- или аменорею.

Нарушения метаболизма и питания: периодически сообщалось о понижении аппетита, редко в исключительных случаях возможна гипогликемия и снижение секреции антидиуретического гормона.

Психические расстройства: периодически сообщалось о депрессии, ажитации, бессоннице, спутанности.

сознания и обострение психотических симптомов

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях возможны седативный эффект, сонливость, головная боль, головокружение, большие эпилептические приступы, гиперкинезия, окулогирные кризы, дискинезия, брадикинезия, гипокинезия, акинезия, масковидное лицо, нистагм.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): применение антипсихотических средств, в частности галоперидола может вызвать ЗНС. Эта редкая идиосинкразия характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью, нарушением сознания больного и повышенным уровнем креатининфосфокиназы в плазме крови. Гипертермия часто является ранним признаком ЗНС. При появлении симптомов ЗНС во всех случаях необходимо прервать курс нейролептической терапии и, в условиях тщательного наблюдения, начать поддерживающую терапию.

Экстрапирамидные симптомы: при длительном применении могут встречаться признаки, характерные для нейролептиков: тремор, ригидность мышц, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония или ларингеальная дистония. В таких случаях можно назначать антипаркинсонические препараты антихолинергического действия, но не в порядке превентивной терапии, так как их применение снижает эффективность галоперидола.

Поздняя дискинезия: как при применении других антипсихотических средств, так и длительное применение галоперидола или его отмена может вызвать позднюю дискинезию. Этот синдром характеризуется непроизвольным ритмичным подергиванием языка, лица, рта или челюсти. Эти признаки у некоторых больных имеются постоянно. Синдром может маскироваться, когда восстанавливают курс терапии, повышают дозу галоперидола или назначают другой антипсихотический препарат. С появлением признаков поздней дискинезии целесообразно как можно раньше прервать курс терапии.

Ритмические случайные подергивания языка могут являться ранним признаком поздней дискинезии. Отмена лечения на этой ранней стадии может предотвратить развитие данного синдрома.

Со стороны органов зрения: у пациентов пожилого возраста могут наблюдаться приступы закрытоугольной глаукомы. Периодически могут наблюдаться помутнение зрения, а также движение глазных яблок.

Со стороны сердца: в некоторых случаях могут наблюдаться тахикардия и гипотензия. Редко в исключительных случаях – удлинение интервала QT на ЭКГ и/или появление желудочковых аритмий, включая фибрилляцию желудочков и желудочную тахикардию, желудочковую аритмию типа «пируэт» и внезапную остановку сердца. Также сообщалось о случаях внезапного летального исхода. Указанные расстройства могут быть у больных, получающих большие дозы препарата или склонных к нарушениям сердечно-сосудистой системы.

Сосудистые расстройства: периодически сообщалось о гипотензии, реже – об артериальной гипертензии. При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи легочной эмболии, а также случаи тромбоза глубоких вен. Частота возникновения неизвестна.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: периодически сообщалось о тошноте, рвоте, диспептических явлениях. В некоторых случаях могут наблюдаться запор, диспепсия, сухость во рту и повышенное слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм.

Со стороны печени: сообщалось об единичных случаях в отклонениях показателей печеночных тестов, острой печеночной недостаточности, гепатите, чаще всего холестатическом. Периодически может наблюдаться желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: периодически может наблюдаться повышенное потоотделение. Редко наблюдались реакции гиперчувствительности в виде кожных сыпей, зуда кожи, периферического отека, крапивницы, эксфолиативного дерматита, мультиформной эритемы, фотосенсибилизации, лейкоцитокластичного васкулита.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: кривошия, тризм, подергивание мышц, судороги мышц, нарушение походки.

Со стороны почек и мочевыводящих путей периодически может наблюдаться задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: олиго- или аменорея, галакторея и гинекомастия, нагрубание, дискомфорт и боль в молочных железах, меноррагия, нарушение менструального цикла. Может наблюдаться половая дисфункция: нарушение эрекции, расстройства эякуляции, приапизм.

Системные нарушения или нарушения в месте введения: нарушение регуляции температуры тела (гипотермия, гипертермия), реакции в месте введения, отек лица.

Лабораторные показатели: возможно, как повышение, так и потеря веса.

Передозировка.

Симптомы характеризуются усилением известных фармакологических и побочных эффектов. Важнейшие признаки передозировки: тяжелые экстрапирамидные расстройства, гипотензия, выраженная заторможенность. Экстрапирамидные расстройства проявляются ригидностью мышц, общим или местным тремором мышц. Гипертензия может развиваться чаще гипотензии.

В экстремальных случаях возможно коматозное состояние с угнетением дыхания с выраженной гипотензией. Он может быть столь тяжелым, что может привести к шоковому состоянию. Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT.

Лечение специфического антидота не существует. Следует проводить симптоматическую терапию.

При коматозном состоянии необходима поддержка функции дыхательной системы, введение оротрахеальной или эндотрахеальной трубки. При подавлении дыхания может возникнуть необходимость в проведении искусственной вентиляции легких.

Необходим мониторинг ЭКГ и жизненно важных параметров гемодинамики, пока ЭКГ не нормализуется. Для лечения выраженной артериальной гипотензии или недостаточности кровообращения необходимо внутривенное введение достаточного количества жидкости, плазмы крови или концентрированного альбумина, а также введение вазопрессорных средств (дофамина или норадреналина). Не следует применять адреналин, поскольку в комбинации с галоперидолом он может вызвать тяжелую гипотензию. При тяжелых экстрапирамидных признаках необходимо применять парентерально антипаркинсонические средства (бензтропин мезилат, взрослым в дозе по 1-2 мг внутривенно или внутримышечно). Отмену этих препаратов необходимо проводить с осторожностью, так как резкое прекращение их введения может привести к рецидиву экстрапирамидных расстройств.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный тератогенный эффект. Галоперидол проникает в грудное молоко. При необходимости применения галоперидола кормление грудью следует прекратить.

Дети. Препарат применять детям от 3 лет.

Особенности применения.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). При применении антипсихотических препаратов сообщалось о возникновении злокачественного нейролептического синдрома (характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью, нарушением сознания больного и повышенным уровнем креатининфосфокиназы в плазме крови). Дополнительные признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и ОПН. При возникновении этих симптомов следует немедленно прекратить лечение антипсихотическими препаратами и начать соответствующую поддерживающую терапию (например, внутривенные инфузии дантролена).

У пациентов в психиатрической практике, получавших антипсихотические препараты, включая галоперидол, сообщалось о случаях возникновения внезапного летального исхода.

Поскольку в процессе лечения галоперидолом возможно удлинение интервала QT на ЭКГ, следует оценить соотношение польза/риск при применении препарата пациентам с заболеванием системы кровообращения, с наличием в семье случаев внезапного летального исхода и/или удлинения интервала QT в анамнезе, особенно при парентеральном применении. галоперидола.

До начала терапии необходимо провести ЭКГ-мониторинг (см. раздел «Противопоказания»). В ходе лечения необходимость ЭКГ мониторинга следует определять индивидуально.

У пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием, голоданием, злоупотребляющим алкоголем и имеющими некорректируемые электролитные нарушения, следует внимательно наблюдать за ЭКГ и уровнем калия, особенно на начальной фазе лечения до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови. Нарушение баланса электролитов может увеличить риск развития желудочковых аритмий, поэтому рекомендуется регулярный мониторинг электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики. Во время терапии дозу необходимо снизить при удлиненном интервале QT, а галоперидол следует немедленно отменить, если интервал QT превышает 500 мс.

Галоперидол Форте следует с особой осторожностью применять пациентам, которые являются медленными метаболизаторами CYP2D6, а также при применении ингибиторов цитохрома P450. Следует избегать одновременного применения с другими нейролептическими средствами.

Необходимо соблюдать осторожность при применении галоперидола при печеночной патологии. При длительном применении необходим периодический контроль картины крови и функции печени.

Больным эпилепсией, а также пациентам с повышенной склонностью к судорожным состояниям (хроническая интоксикация как алкогольного, так и другого генеза, черепно-мозговая травма в анамнезе и т.п.) галоперидол следует назначать с осторожностью.

Пациентам с почечной недостаточностью и феохромоцитомой необходимо соблюдать осторожность при применении галоперидола.

Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому пациентам с гипертиреозом его можно использовать только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.

Больные шизофренией реагируют на антипсихотическую терапию с задержкой. После окончания лечения галоперидолом симптомы появляются снова лишь спустя несколько недель или месяцев. Внезапное прекращение курса терапии антипсихотическими средствами, особенно при применении больших доз препарата, может вызвать симптомы отмены (тошнота, рвота, бессонница), а также рецидив заболевания. Поэтому препарат следует отменять постепенно, снижая дозы.

Больным, при которых при психопатологических расстройствах присутствуют депрессия и психоз, галоперидол следует принимать в комбинации с антидепрессантами.

Если есть необходимость одновременной терапии галоперидолом и антипаркинсоническими средствами, после прекращения применения галоперидола следует продолжать применение антипаркинсонического средства для предупреждения увеличения экстрапирамидных признаков, особенно если скорость выведения антипаркинсонического средства выше. Следует учитывать, что совместное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в том числе и антипаркинсонических средств) может привести к повышению внутриглазного давления.

При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотическими средствами, часто присутствуют факторы риска развития ВТЭ, которые необходимо определять до начала лечения; в ходе лечения галоперидолом, необходимо принять профилактические меры.

Повышенная летальность у пожилых людей с деменцией.

Пожилые люди с деменцией, получавшие антипсихотические средства, имели незначительно повышенный риск возникновения летального исхода по сравнению с теми, которые не получали лечение. Данных для придания точного показателя величины риска и причины повышенного риска недостаточно. Галоперидол Форте не показан для лечения поведенческих нарушений на фоне деменции.

Во время терапии препаратом нельзя употреблять алкоголь. В начале терапии галоперидолом и особенно при применении больших доз могут возникать седации различной степени и снижение внимания, которые увеличиваются при применении спиртных напитков.

При непереносимости лактозы необходимо учитывать, что таблетка Галоперидол Форте содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества. Поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактазной мальабсорбции нельзя применять препарат.

В состав препарата в качестве вспомогательного вещества входит крахмал кукурузный, поэтому пациентам с повышенной чувствительностью или непереносимостью глютена не следует принимать эту лекарственную форму препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период применения галоперидола нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенного риска травматизма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Сопутствующее применение препаратов, вызывающих нарушение баланса электролитов, требующее повышенной осторожности, может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

Галоперидол потенцирует подавляющее действие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, препаратов для наркоза, алкоголя. Одновременный прием галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания.

Совместное применение галоперидола с метилдопой усиливает действие галоперидола на ЦНС.

При комбинированном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического воздействия на дофаминергические структуры.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, в результате чего увеличивается их уровень в плазме крови и повышается токсичность.

Хинидин, буспирон, флуоксетин умеренно повышают концентрацию галоперидола в крови, поэтому при необходимости одновременного применения дозу галоперидола следует снижать. Ингибиторы ферментов системы цитохрома P450 и CYP2D6 могут увеличивать уровни галоперидола в плазме крови.

Сопутствующее применение галоперидола с препаратами, которые, как известно, могут удлинять интервал QT (антиаритмические препараты классов IA и III

, триоксид мышьяка, галофантин, левметадила ацетат, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, долансетрон мезилат, мефлохин, сертиндол или цизаприд) Противопоказан.

Длительное совместное применение галоперидола с препаратами, являющимися индукторами ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и т.п.) приводит к снижению концентрации галоперидола в сыворотке крови. При необходимости их комбинирование может потребоваться повышение дозы галоперидола, но после отмены ферментов индуктора печени необходимо снизить дозу галоперидола.

При одновременном приеме галоперидола с солями лития редко сообщалось о случаях следующих симптомов: энцелофопатия, экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, расстройство ствола головного мозга, острый мозговой синдром и кома. Большая часть этих симптомов носили обратный характер. Неизвестно, относятся ли они к отдельной нозологической группе. При возникновении вышеупомянутых симптомов у пациентов, получавших одновременно литий и галоперидол, терапию необходимо немедленно остановить.

Галоперидол влияет на активность косвенных антикоагулянтов (фениндион), поэтому при их совместном применении дозу последних необходимо корректировать.

Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина и других симпатомиметиков и вызывать снижение АД при применении альфа-блокаторов (гуанетидин).

Галоперидол может нарушать эффект противосудорожных препаратов при одновременном применении, снижая уровень препаратов в плазме крови. Может возникнуть необходимость в повышении дозы противосудорожных препаратов.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Галоперидол является высокоэффективным нейролептиком, относящимся к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.

Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и a-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада (D2)-рецепторов гипоталамуса приводит к понижению температуры тела, галактореи вследствие повышенной продукции пролактина. Подавление дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотных и противонудных действий. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы (базальные ганглии) приводит к экстрапирамидным нарушениям. Препарат оказывает умеренный седативный эффект путем воздействия на лимбическую систему, а также действует адъювантно при лечении хронической боли.

Галоперидол не оказывает антигистаминного и антихолинергического действия.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении достигается через 20 мин. Галоперидол связывается на 92% с белками плазмы крови. Для терапевтического эффекта концентрация препарата в плазме крови должна быть в пределах от 4 до 20-25 мкг/л.

Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит не активен. Галоперидол выделяется с мочой (40%) и калом (60%). Около 1% галоперидола выделяется с мочой в неизмененной форме. Объем равновесного распределения велик (7,9±2,5 л/кг). Период полувыведения из плазмы крови после внутримышечного введения составляет в среднем 21 час (13-36 часов). Галоперидол легко проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, плоские дискообразные таблетки без маркировки, практически без запаха. Диаметр таблеток: 9,0±0,5 мм.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. 25 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОАО "Гедеон Рихтер".

Местонахождение. Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия/Н-1103, Budapest, Gyomroi ut. 19-21, Hungary.