Фуросемид таблетки 0,04 г блистер №50

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ФУРОСЕМИД

Состав:

действующее вещество: furosemidе;

1 таблетка содержит фуросемида 40 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого с кремовым цветом.

Фармакотерапевтическая группа.

Высокоактивные диуретики. Препараты сульфамидов. Код АТХ С03С А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фуросемид является петлевым диуретиком быстрого действия, что приводит к установлению относительно сильного и кратковременного диуретического эффекта. Фуросемид блокирует Na+K+2CI-котранспортер, расположенный в базальных мембранах клеток толстого сегмента восходящей части петли Генле. Эффективность салуретического действия фуросемида, таким образом, зависит от того, попадает ли лекарственное средство в канальцы в местах просветов путем анионо-транспортного механизма. Диуретический эффект возникает в результате реабсорбции хлорида натрия в этом сегменте петли Генле. В результате фракционная экскреция натрия может достигать 35% гломерулярной фильтрации натрия. Вторичные эффекты увеличенной экскреции натрия заключаются в повышенном выведении мочи (благодаря осмотически связанной воде) и увеличенной дистальной канальцевой секреции калия. Также повышается экскреция ионов кальция и магния.

Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию системы ренин-ангиотензин-альдостерон. При сердечной недостаточности фуросемид приводит к острому уменьшению сердечной перегрузки (путем сужения емкостных венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект простагландинопосредственный и предполагает адекватную функцию почек с активацией системы ренин-ангиотензин и невредимым синтезом простагландинов. Кроме того, благодаря свойственному ему натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реактивность сосудов по отношению к катехоламинам, которая увеличена у больных с артериальной гипертензией.

Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется увеличенной экскрецией натрия, сниженным объемом крови и уменьшенным ответом гладких мышц сосудов на стимуляцию вазоконстрикторами или сосудосуживающими средствами.

Начало диуретического эффекта наблюдается в течение 1 ч после перорального приема препарата.

Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдалось у здоровых пациентов, получавших фуросемид в дозах 10-100 мг. Продолжительность действия у здоровых людей составляет около 3-6 часов после перорального приема 40 мг фуросемида.

Эффект фуросемида уменьшается, если наблюдается заниженная канальцевая секреция или взаимодействие лекарственного средства с альбумином внутри канальцев.

Фармакокинетика.

Фуросемид быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальное время абсорбции – от 1 до 1,5 часов. Абсорбция фуросемида свидетельствует о значительной индивидуальной вариабельности.

Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет около 50-70% для таблеток. У пациентов на биодоступность препарата влияют разные факторы, включая имеющиеся заболевания. Биодоступность может снижаться до 30% (например, при нефротическом синдроме).

Возможно влияние еды одновременно с приемом фуросемида на абсорбцию фуросемида.

Объем распределения фуросемида составляет от 0,1 до 0,2 л на 1 кг массы тела. Объем распределения может быть выше в зависимости от заболевания.

Фуросемид (более 98%) образует крепкие соединения с протеинами плазмы крови, особенно с альбумином.

Фуросемид выводится главным образом в неизмененном виде секрецией в проксимальный каналец.

Метаболит фуросемида – глюкуронид – составляет 10-20% веществ, содержащихся в моче. Остаточная доза выводится с фекалиями, вероятно, путём билиарной секреции.

Фуросемид проникает в грудное молоко; проникает через плацентарный барьер и медленно попадает в плод. Фуросемид определяется у плода или у новорожденных в тех же концентрациях, что и у матери ребенка.

Заболевание почек. При почечной недостаточности выведение фуросемида замедлено, а период полувыведения – удлиненный; конечный период полувыведения может длиться до 24 часов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При нефротическом синдроме уменьшенные концентрации белков плазмы крови приводят к повышению концентраций несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида у этих пациентов снижена благодаря связыванию с интратубулярным альбумином и заниженной канальцевой секрецией.

Фуросемид плохо подвергается диализу у пациентов, которым проводят гемодиализ, перитонеальный диализ и хронический перитонеальный диализ в амбулаторных условиях.

Печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90%, главным образом благодаря большему объему дистрибуции. Следует отметить, что в данной группе пациентов наблюдается большое разнообразие всех фармакокинетических параметров.

Застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, пациенты пожилого возраста. Выведение фуросемида замедлено из-за уменьшенной функции почек у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелой артериальной гипертензией и у пациентов пожилого возраста.

Недоношенные и доношенные младенцы. В зависимости от уровня сформированности почек выведение фуросемида может быть замедленным. Метаболизм фуросемида также уменьшается, если у грудных детей нарушена способность к глюкуронизации. Конечный период полувыведения длится менее 12 часов у плода от 33 недель после оплодотворения яйцеклетки. У младенцев от 2 месяцев конечный клиренс такой же, как у взрослых пациентов.

Клинические свойства.

Показания.

• Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности (если необходимо лечение с диуретиками).

• Отеки при ХПН.

• Острая почечная недостаточность, в том числе у беременных или родов.

• Отеки при нефротическом синдроме (если необходимо лечение с диуретиками).

• Отеки при заболеваниях печени (при необходимости – для дополнения лечения с применением антагонистов альдостерона).

• Артериальная гипертензия.

Противопоказания

· Гиперчувствительность к фуросемиду или другим компонентам, входящим в состав препарата. У пациентов с аллергией на сульфонамиды (например, сульфонамидные антибиотики или сульфонилмочевину) может обнаружиться перекрестная чувствительность к фуросемиду.