Флюанксол таблетки покрытые оболочкой 5 мг контейнер №100

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ФЛЮАНКСОЛ

(FLUANXOL®)

Состав.

Действующее вещество: флюпентиксол (flupentixol);

1 таблетка содержит флюпентиксол дигидрохлорид в количестве, которое соответствует 0,5 мг, 1 мг или 5 мг флюпентиксола;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат;

: желатин, сахароза, пудра сахарная, железа оксид желтый (E 172) RM 1099.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Психолептические средства. Код АТС N05A F01.

Клинические свойства.

Показания.

Депрессии, сопровождающиеся тревогой, астенией и утратой инициативы.

Хронические невротические расстройства, сопровождающиеся тревогой, депрессией и бездействием.

Психосоматические расстройства с астеническими реакциями.

Шизофрения и другие психозы, особенно с такими симптомами, как галлюцинации, бред и нарушение мышления, осложнены апатией, анергией, угнетенным настроением и уединением.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту.

Циркуляторный коллапс, депрессия центральной нервной системы любого происхождения (например, алкоголь, барбитуратная или опиоидная интоксикация), кома.

Способ применения и дозы.

Взрослые

Депрессии. Хронические невротические расстройства. Психосоматические расстройства

Сначала 1 мг в день как разовая доза по утрам или по 0,5 мг дважды в день. Через неделю дозу можно повысить до 2 мг в день, если клиническая реакция недостаточно. Ежедневную дозу более 2 мг необходимо давать отдельными дозами, максимум до 3 мг.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста следует назначать половину рекомендуемой дозы, то есть 0,5-1,5 мг/сут.

Пациенты обычно реагируют на флюанксол в течение двух или трех дней. Если при максимальной дозе в течение недели эффект не достигается, препарат следует отменить.

Взрослые

Шизофрения и другие психозы

Дозы препарата определяются индивидуально в соответствии с состоянием пациента. В целом, сначала необходимо применять малые дозы и повышать их до оптимально эффективного уровня как можно скорее в соответствии с терапевтическим эффектом.

Сначала 3-15 мг в день за два или три приема в день, повышая по необходимости до

40 мг в день. Поддерживающая доза обычно составляет 5-20 мг/день, может приниматься однократно утром каждый день.

Пациенты пожилого возраста. Необходимо назначать более низкие дозы.

Дозировка при пониженной функции почек. Флюпентиксол назначается в обычных дозах.

Дозировка при пониженной функции печени. Рекомендуется осторожное подбор терапевтической дозы и, при возможности, определение уровня препарата в сыворотке крови.

Таблетки проглатывают, запивая водой.

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты в большинстве случаев являются дозозависимыми. Их частота и тяжесть более выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении.

Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно в исходной фазе терапии. В большинстве случаев они корректируются понижением дозировок и/или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. Противопаркинсонические средства не устраняют позднюю дискинезию и могут обострить ее. Рекомендуется снизить дозы или, по возможности, прекратить лечение флюпентиксолом. В случаях стойкой акатизии рекомендуется применять бензодиазепин или пропранолол.

Частота побочных реакций в нижеследующей таблице определяется как: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до <1/10), редкие (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10000) до <1/1000) или очень редки (<1/10000).

Сердечные расстройства	Части	Тахикардия, усиленное сердцебиение.
Редкие	Удлинение интервала QT на ЭКГ.
Расстройства кроветворной и лимфатической системы	Редкие	Тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Расстройства нервной системы	Очень часты	Сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.
Части	Тремор, дистония, головокружение, головные боли.
Нечастые или редкие	Поздняя дискинезия, дискинезия, паркинсонизм, расстройства речи, судороги.
Очень редки	Злокачественный нейролептический синдром.
Зрительные нарушения	Части	Нарушение аккомодации, зрения.
Нечастые	Движения глаз.
Расстройства дыхания, грудной клетки и средостения	Части	Одышка.
Желудочно-кишечные нарушения	Очень часты	Сухость во рту.
Части	Гиперсекреция слюны, запор, рвота, диспепсия, диарея.
Нечастые	Абдоминальная боль, тошнота, метеоризм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей	Части	Расстройства мочеиспускания, задержка мочи.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки	Части	Гипергидроз, зуд.
Нечастые	Сыпь, реакции фоточувствительности, дерматит.
Скелетно-мышечные нарушения	Части	Миальгия.
Нечастые	Мышечная ригидность.
Эндокринные расстройства	Редкие	Гиперпролактинемия.
Расстройства питания и обмена веществ	Части	Усиленный аппетит, прибавка веса.
Нечастые	Сниженный аппетит.
Редкие	Гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Сосудистые расстройства	Нечастые	Артериальная гипотензия, румянец.
Общие нарушения и нарушения в месте ввода	Части	Астения, усталость.
Расстройства иммунной системы	Редкие	Гиперчувствительность, анафилактическая реакция.
Со стороны печени и желчевыводящих путей	Нечастые	Нарушение функциональных тестов.
Очень редки	Желтуха.
Нарушения репродуктивной системы и грудных желез	Нечастые	Отсутствие эякуляции, эректильная дисфункция.
Редкие	Гинекомастия, галакторея, аменорея.
Психические расстройства	Части	Бессонница, депрессия, тревога, нервозность, понижение либидо.
Нечастые	Состояния спутанности.

Существуют сообщения о редких случаях пролонгации QT, желудочковых аритмий – фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии, Torsade de Pointes и внезапной смерти при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтическому классу антипсихотиков, в том числе флюпентиксолу.

Внезапное прекращение применения флюпентиксола может вызвать симптомы отмены, наиболее частыми из которых являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миальгии, парестезии, бессонница, неугомонность, тревога и возбуждение. Пациенты также могут ощущать головокружение, переменные ощущения тепла или холода и тремор. Симптомы обычно начинаются в течение 1-4 дней после прекращения и уменьшаются в течение 7-14 дней.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, гипо- или гипертермия.

При одновременной передозировке вместе со средствами, способными влиять на сердечную деятельность, случались изменения на ЭКГ, пролонгации QT, Torsade de Pointes, сердечной остановки и желудочковых аритмий.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Быстрее всего следует провести промывание желудка и применить сорбенты. Следует принять меры по поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять адреналин, поскольку это может привести к дальнейшему снижению АД. Судороги можно лечить с помощью диазепама, а экстрапирамидные симптомы – бипериденом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Флюанксол не должен назначаться в период беременности, если ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода.

Новорожденные, матери которых принимали нейролептики на поздних стадиях беременности, могут иметь симптомы интоксикации, такие как апатичность, тремор и повышенную возбудимость, а также низкую оценку по шкале Апгар.

Препарат проявляется в грудном молоке в низких концентрациях, поэтому его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, получаемая младенцем с молоком, составляет <0,5% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное вскармливание может продолжаться в период лечения Флюанксолом, если это клинически важно, но рекомендуется вести наблюдение за младенцем, особенно в первые 4 недели после рождения.

Дети.

Применение препарата не рекомендуется по причине недостаточности клинических данных.

Особенности применения.

Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Риск потенциально выше при использовании нескольких средств. Среди летальных исходов преобладают пациенты с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.

Лечение: прекращение применения нейролептиков, симптоматические и общие поддерживающие меры. Можно использовать дантролен и бромокриптин.

Симптомы могут существовать в течение недели или более после прекращения пероральных форм и несколько дольше после приема депонированных форм препаратов.

Равно как и другие нейролептики, флюпентиксол следует применять с осторожностью при лечении пациентов с органическим мозговым синдромом, судорогами и прогрессирующим заболеванием печени.

Применять флюпентиксол в дозировках до 25 мг/сут не рекомендуется для лечения возбуждающих, гиперактивных пациентов, поскольку его активирующий эффект может усилить следующие характеристики. Транквилизаторы или нейролептики седативного действия при переходе на лечение флюпентиксолом следует постепенно отменять.

Как и другие антипсихотики, флюпентиксол может изменять профили инсулина и глюкозы в организме, что требует коррекции антидиабетической терапии у больных диабетом.

В течение поддерживающей терапии, особенно при применении высоких доз, следует тщательно контролировать состояние пациентов и периодически оценивать возможность уменьшения поддерживающей дозы.

При применении некоторых атипичных антипсихотических средств в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях среди популяции пациентов с деменцией наблюдалось повышение риска цереброваскулярных негативных явлений примерно в три раза. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск может быть исключен для других антипсихотиков и других популяций пациентов. Флюпентиксол следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта.

Так же, как и другие средства, относящиеся к терапевтическому классу антипсихотических средств, флюпентиксол может привести к удлинению интервала QT. Существующая пролонгация интервала QT может повысить риск злокачественных аритмий. Поэтому флюпентиксол необходимо с осторожностью применять у пациентов с подозрением на гипокалиемию, гипомагниемию или генетической предрасположенностью к таким состояниям, а также у пациентов с сердечно-сосудистыми болезнями в анамнезе, например удлиненным интервалом QT, значительной брадикардией (<50 уд/мин), недавнее инфарктом миокарда, некомпенсированной сердечной недостаточностью или сердечной аритмией. Следует избегать одновременного лечения другими антипсихотиками.

Вспомогательные вещества

Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с редким наследственным нарушением толерантности галактозы, недостаточностью лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует назначать этот препарат. Таблетки содержат сахарозу. Пациентам с редким наследственным нарушением толерантности к фруктозе, мальабсорбции глюкозы-галактозы или сахаразы-изомальтазы не следует назначать этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Флюанксол представляет собой неседативное средство в диапазоне нижних и средних доз. Однако пациенты, которым назначены психотропные лекарственные средства, могут ощущать некоторое снижение общего внимания и концентрации и предупреждать о возможности влияния их лечения на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействий.

Комбинации, требующие оговорок при применении

Флюанксол может усугублять седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы.

Нейролептики могут усиливать или снижать эффект антигипертензивных средств; гипотензивный эффект гуанетидина и аналогично действующих средств ослабляется.

Совместное применение нейролептиков и лития увеличивает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно угнетают метаболизм друг друга.

Флюанксол может снижать эффективность леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Увеличение интервала QT, связанное с использованием антипсихотических средств, может обостриться при совместном применении с другими средствами, способными значительно удлинять интервал QT. Следует избегать комбинации таких средств. Подходящие классы включают:

· класс Iа и III антиаритмических средств (например хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид);

· некоторые антипсихотические средства (например, тиоридазин);

· некоторые антибиотики-макролиды (например эритромицина);

· некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин, астемизол);

· некоторые антибиотики-хинолоны (например гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Приведенный выше перечень неполный, следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT интервал (например цисаприд, литий).

Средства, изменяющие электролитный баланс, например тиазидные диуретики (гипокалиемия) и средства, повышающие концентрацию зуклопентиксола, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Флюпентиксол является нейролептиком из группы тиоксантена.

Антипсихотический эффект нейролептиков связывается с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможным привлечением блокады 5НТ-рецепторов. In vitro и in vivo флюпентиксол имеет высокое сродство с обоими дофаминовыми D1 и D2-рецепторами. Атипичный антипсихотик, клозапин, имеет подобное флюпентиксолу родство с D1 и D2-рецепторами in vitro и in vivo.

Флюпентиксол имеет высокое сродство с α1-адренорецепторами и 5НТ2-рецепторами, хотя несколько ниже, чем хлорпротиксен, фенотиазины в высоких дозировках и клозапин, но не имеет родства с холинергическими мускариновыми рецепторами. Он обладает слабыми антигистаминергическими свойствами и не оказывает блокирующего действия на α2-адренорецепторы.

Как и большинство других нейролептиков, флюпентиксол повышает сывороточный уровень пролактина.

Флюанксол имеет широкий спектр активности, зависящий от дозы. Флюпентиксол в низких дозах (1-2 мг/день) вызывает антидепрессивный, анксиолитический и активирующий эффект. В средних дозах (3-25 мг/день) флюпентиксол назначается для лечения острых и хронических психозов, и в таком диапазоне дозировок практически не оказывает неспецифического седативного эффекта и непригоден для лечения пациентов с выраженным психомоторным возбуждением. Помимо значительной редукции или полного устранения ядерных симптомов шизофрении, таких как галлюцинации, бред и нарушение мышления, флюпентиксол также обладает растормаживающими (антиаутистическими и активирующими) свойствами, повышает настроение, что делает флюпентиксол особенно эффективным при лечении апатичных, уединенных пациентов.

Антипсихотический эффект увеличивается с повышением дозы; дополнительно можно ожидать некоторую седацию. Флюпентиксол во всем диапазоне доз вызывает анксиолитический эффект и даже при применении высоких доз сохраняются эффекты расторможения и подъема настроения. Лечение высокими дозами не повышает частоту экстрапирамидных симптомов.

Фармакокинетика.

Биодоступность флюпентиксола после приема внутрь составляет примерно 40%, а максимальная концентрация в сыворотке достигается за 4-5 часов. Связывание с протеинами плазмы составляет около 99%. Метаболиты не обладают нейролептической активностью.

Период полувыведения (Т1/2β) составляет около 35 часов и системный клиренс (Cls) – примерно 0,29 л/мин. Экскреция происходит главным образом с калом и частично – с мочой.

Флюпентиксол в незначительных количествах выделяется в грудное молоко.

Кинетика линейная, равновесные концентрации в плазме достигаются за 7 дней.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой бледно-коричнево-желтого цвета; в дозе 0,5 и 1 мг – круглой формы, 5 мг – овальной формы.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже +25 °С.

Упаковка.

Таблетки по 0,5 мг, 1 мг, 5 мг №100 в пластиковом контейнере.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Х. Лундбек А/С (H. Lundbeck A/S).

Местонахождение. Oттилиавей 9, DK-2500 Валби-Копенгаген, Дания.