ФЛУИМУЦИЛ Состав: действующее вещество: ацетилцистеин; 1 таблетка шипучая содержит ацетилцистеина 600 мг; другие составляющие: кислота лимона безводная, натрия гидрокарбонат, аспартам (Е 951), ароматизатор лимонный. Лекарственная форма. Таблетки шипучие. Основные физико-химические свойства: белые, круглые таблетки с характерным лимонным слегка серным запахом. Фармакотерапевтическая группа. Муколитическое средство. Код ATX R05C B01. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, оказывающих вязкость гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса. N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина - фермента, который ингибирует эластазу, хлорноватой кислотой (HOCl) - сильным окислителем, производимым миелопероксидазой активных фагоцитов. Кроме того, молекулярная структура АЦ позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому АЦ, являющийся прекурсором глютатиона, оказывает непрямой антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространённым в разных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол. Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глютатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, таким образом, усиливая клеточную защиту. В результате АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом. У больных ХОБЛ прием 1200 мг АЦ в день в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата. У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) окиси углерода. В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовало снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ИФЛ. При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия. Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме того, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы. Фармакокинетика. Абсорбция У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекте первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (приблизительно 10%). Для разных лекарственных форм отличий не обнаружено. У больных с разными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов. Распределение Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом преимущественно он выявляется в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов. Метаболизм и выведение После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путём. Около 30% дозы выводится почками. Т1/2 АЦ составляет 6,25 часов. Клинические свойства. Показания . Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты. Передозировка парацетамолом. Противопоказания . Известна гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий. Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых. Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса. Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина. При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не касается цеффикса и лоракарбефа. При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина обнаружены значительные гипотензии и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей. Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме. Воздействие на лабораторные исследования Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и определение кетоновых тел в моче. Особенности применения . Пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить. Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка. Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме. Ацетилцистеин оказывает влияние на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд). Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация. Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а специфичен для действующего вещества. Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей младше 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет. Флуимуцил содержит аспартам, источник фенилаланина. Это необходимо учитывать пациентам с фенилкетонурией. Разовая доза Флуимуцила, шипучих таблеток по 600 мг содержит 6,82 ммоль (156,74 мг) натрия. Это необходимо учитывать пациентам, которые соблюдают диету с контролем потребления натрия. Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных влияний на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие. Кормление грудью Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует. Принимать препарат во время беременности и кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет подтверждения, что ацетилцистеин оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Способ применения и дозы . Взрослые и дети от 12 лет Шипучую таблетку 600 мг растворяют в 1/3 стакана воды и принимают 1 раз в день. Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Передозировка парацетамолом В первые 10 часов после приема токсического вещества, как можно быстрее принимают Флуимуцил из расчета 140 мг/кг, затем из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1-3 дней. Флуимуцил необходимо принять без промедления сразу же после приготовления раствора. Дети. Применяют детям в возрасте от 12 лет. Передозировка . Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь. Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в день в течение трех месяцев без каких-либо серьезных побочных эффектов. Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг/кг/день не вызывает передозировки. Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея. Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая. Побочные реакции. Далее представлены нежелательные реакции после применения ацетилцистеина для приема внутрь. Класс систем органов | Побочные реакции | Нечасто (≥1/1000-<1/100) | Редко (≥1/10000-<1/1000) | Очень редко (<1/10000) | Неизвестно | Со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | | Анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции | | Со стороны крови и лимфатической системы | | | | Анемия | Со стороны нервной системы | Головная боль | | | | Со стороны органов слуха и лабиринта | Колокол в ушах | | | | Со стороны сердца | Тахикардия | | | | Со стороны сосудов | | | Геморрагии | | Со стороны органов грудной клетки и средости-ния | | Бронхоспазм, диспное | | | Со стороны дыхательной системы | | | | Ринорея | Со стороны желудочно-кишечного тракта | Рвота, диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота | Диспепсия | | Неприятный запах изо рта | Со стороны кожи и подкожных тканей. | Крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд | | | Экзема | Общие нарушения и нарушения в месте введения | Гипертермия | | | Отек лица | исследование | Снижение АД | | | |
В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью являться причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина. Отмечались случаи понижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено. Срок годности. 3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения. Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. При растворении ацетилцистеина необходимо использовать стеклянную посуду, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами. Упаковка. Таблетки шипучие по 600 мг, по 2 таблетки в блистере, по 5 блистеров в картонной пачке. Категория отпуска. Без рецепта. Производитель. Замбон Свитцерланд Лтд. / Zambon Switzerland Ltd. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Виа Индустриа 13, СН – 6814 Кадемпино, Швейцария / Via Industria 13, CH – 6814 Cadempino, Switzerland. Заявитель. Замбон С.П.А. / Zambon SPA Местонахождение заявителя. Виа Лилло дел Дука, 10 – 20091 Брессо, Милан, Италия / Via Lillo del Duca, 10 – 20091 Bresso, Milan, Italy. |