Инструкция Фенигидин таблетки 10 мг блистер №50

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ФЕНИГИДИН

(PHENIHYDINЕ)

Состав:

действующее вещество: нифедипин;

1 таблетка содержит: нифедипина 10 мг;

другие составляющие: сахар, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат,
полисорбат 80.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.

Клинические свойства.

Показания

. Артериальная гипертензия, хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).

Противопоказания

. Гиперчувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина. Сердечно-сосудистый шок, аортальный стеноз высокой степени, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии, острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели), тахикардия, нестабильная стенокардия, сопутствующий прием рифампицина, вторичная профилактика инфаркта.

С осторожностью назначают препарат при тяжелой артериальной гипотензии с показателями систолического АД ниже 90 мм рт.ст., при декомпенсированной сердечной недостаточности, пациентам с тяжелыми формами артериальной гипертензии и гиповолемией, находящимися на гемодиализе, из-за высокого риска снижения.

Способ применения и дозы.

Взрослые принимают препарат внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозу и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

В зависимости от клинической картины, в каждом частном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях – снижение дозы.

Артериальная гипертензия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 2 раза в день. При необходимости дозу можно постепенно в течение 7–14 дней повышать до 20–30 мг (2–3 таблетки) 2 раза в сутки.

Стенокардия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 2 раза в день. При необходимости дозировку можно постепенно через 4-5 дней повышать на 10 мг (на 1 таблетку) в каждый прием.

Максимальная суточная дозировка 60 мг (6 таблеток).

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, вазодилатация, гипотензия, тахикардия, аритмии, приливы, гиперемия кожи лица, чувство жжения, усиленное сердцебиение, потеря сознания; редко – усугубление сердечной недостаточности, у некоторых пациентов, особенно с тяжелым обструктивным нарушением коронарных артерий в начале лечения или при повышении дозы возможно появление приступов стенокардии вплоть до развития инфаркта миокарда.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, заложенность носа; очень редко – диспноэ.

Со стороны центральной и периферической нервной системы, органов чувства: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, вертиго, мигрень; редко – парестезия, дизестезия; очень редко – изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор; редко – тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, боль в желудочно-кишечном тракте и боль в животе, повышение аппетита; очень редко при длительном применении – нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз, печеночный холестаз), гиперплазия десен, рвота.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлением пурпуры).

Психические нарушения: реакции тревожности, нарушения сна.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отек гортани), крапивница, кожный зуд, сыпь; редко – эксфолиативный дерматит; очень редко – анафилактическая/анафилактоидная реакция.

Другие: ощущение недомогания, припухлость и покраснение рук и ног, эритема, мышечные судороги, отеки суставов, полиурия, дизурия, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, лихорадка; очень редко – фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), повышение массы тела.

Передозировка.

Симптомы: головные боли, гиперемия кожи лица, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, тахикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких. В тяжелых случаях – коллапс с потерей сознания вплоть до запятой, замедление атриовентрикулярной проводимости.

Лечение важнейшими терапевтическими мероприятиями является удаление препарата из организма и восстановление стабильности функционирования сердечно-сосудистой системы.

После перорального применения рекомендуется полностью опорожнить желудок, если необходимо, в комбинации с промыванием тонкого кишечника, для предотвращения абсорбции действующего вещества.

При применении слабительных средств следует учитывать, что антагонисты кальция приводят к снижению тонуса мускулатуры кишечника вплоть до атонии кишечника. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардию можно устранить β-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма
угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Терапевтическим антидотом нифедипина является кальций (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата однократно, а затем согласно показаниям – в виде длительной инфузии). В результате сывороточные уровни кальция могут достичь верхнего предела нормы или быть несколько повышенными. При выраженном снижении АД показано внутривенное введение допамина или добутамина, адреналина или норадреналина. К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца. При нарушении проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии сердечной недостаточности показаны гликозиды.

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение нифедипина противопоказано в период беременности (до 20 недель).

Результаты соответствующих и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата.

Нифедипин попадает в грудное молоко, поэтому при применении препарата следует прекратить кормление грудью.

На основании имеющихся клинических доказательств специфический пренатальный риск не был установлен, хотя сообщалось о повышении частоты случаев перинатальной асфиксии, родов путем кесарева сечения, а также преждевременных родов и внутриутробной задержке роста. Совершенно не выяснено, являются ли эти сообщения следствием наличия гипертензии, ее терапии или специфического эффекта препарата.

Имеющейся информации недостаточно, чтобы исключить серьезные побочные эффекты на плод или новорожденных детей. Ввиду этого применение препарата во время беременности после 20 недель требует очень тщательной оценки соотношения риска и пользы от лечения, и вопрос о терапии препаратом следует рассматривать только в случае, когда все другие тактики лечения либо не показаны, либо оказались неэффективными.

Дети. Препарат противопоказан детям до 14 лет.

Особенности применения.

В начале лечения препаратом, особенно при одновременном применении блокаторов b-адренорецепторов возможно возникновение артериальной гипотензии и/или усиление явлений застойной сердечной недостаточности. В подобных случаях, а также при назначении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушениями функций печени и почек, гиповолемией следует избегать назначения нифедипина в высоких дозах, лечение проводят под контролем врача. Следует с особой осторожностью назначать Фенигидин пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной артериальной гипотензии или гиповолемии (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать у них значительное снижение АД.

В отдельных экспериментах по оплодотворению in vitro обнаружено, что антагонисты кальция, в частности нифедипин, могут приводить к обратимым биохимическим изменениям сперматозоидов, что, в свою очередь, может ухудшить их функцию. В случае неудачных попыток оплодотворения в условиях in vitro при
отсутствие других причин, антагонисты кальция, такие как нифедипин, можно рассматривать как возможную причину этого.

При применении нифедипина одновременно с внутривенным введением сульфата магния необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плоду.

Для пациентов пожилого возраста и больных, получающих комбинированную терапию (антигипертензивную, антиангинальную), дозы необходимо снизить.

Фенигидин может задерживать выведение сердечного гликозида дигоксина из организма.

За больными с пониженной функцией печени устанавливают тщательное наблюдение; при необходимости снижают дозу препарата.

Нифедипин может вызвать изменения некоторых биохимических показателей крови (щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), что, как правило, не сопровождается клиническими признаками (ложноположительная реакция Кумбса), хотя возможно развитие холестаза и желтухи.

Пациенты с нарушенной функцией печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях – снижение дозы.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует назначать Фенигидин.

При появлении на фоне лечения боли за грудиной препарат следует отменить.

Сок грейпфрута увеличивает уровень нифедипина в крови, усиливая и продолжая его действие.

Нифедипин чувствителен к воздействию света. Для того чтобы обеспечить защиту препарата от воздействия света, таблетки следует извлекать из упаковки непосредственно перед приемом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или такой работе, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, расположенную в слизистой кишечника и печени. Ввиду этого, препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренса нифедипина.

При применении нифедипина вместе с нижеперечисленными препаратами следует принимать во внимание степень и длительность взаимодействия.

Трициклические антидепрессанты, вазодилататоры – одновременный прием приводит к усилению гипотензивного действия.

Рифампицин – значительно индуцирует систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается, и таким образом его эффективность уменьшается. Ввиду этого применение нифедипина с рифампицином противопоказано.

Препараты, подавляющие систему цитохрома Р450 3А4 – при одновременном применении могут приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови, необходимо контролировать АД и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина. К этим препаратам относятся:

– макролидные антибиотики (например, эритромицин);

– ингибиторы протеазы (например, ритонавир, ампренавир, индинавир, нелфинавир или саквинавир);

– противогрибковые средства (например, кетоконазол, итраконазол или луконазол);

– антидепрессанты (нефазодон и флуоксетин);

– хинупристин/дальфопристин;

– вальпроевая кислота;

– циметидин.

Дигоксин, теофиллин – одновременный прием приводит к повышению уровня концентрации дигоксина и теофиллина в плазме крови (возможные проявления симптомов передозировки дигоксина, возможно, необходимо будет снизить дозы гликозидов после определения уровня концентрации дигоксина в плазме крови).

Хинупристин, далфопистин, циметидин – при одновременном применении наблюдается повышение концентрации нифедипина в плазме крови.

Винкристин – при одновременном применении сокращается выведение винкристина, следовательно, необходимо снизить дозы.

Цефалоспорины – одновременный прием приводит к повышению концентрации цефалоспоринов в плазме крови.

Нефазодон – при одновременном применении обоих препаратов нельзя исключать увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Вальпроевая кислота – одновременный прием приводит к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Цизаприд – одновременное применение может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови.

Противоэпилептические средства, индуцирующие систему цитохрома Р450 3А4, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал. При одновременном применении с фенитоином биодоступность нифедипина снижается, а эффективность ослабляется, поэтому необходимо контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и, в случае необходимости, рассмотреть вопрос о повышении дозы нифедипина. В случае повышения дозы нифедипина при одновременном применении обоих препаратов при отмене фенитоина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Формальных клинических исследований для изучения вероятности потенциального взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не проводилось. Известно, что оба препарата снижают концентрацию в плазме крови структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие индукции ферментов. Ввиду этого нельзя исключать снижение концентрации нифедипина в плазме крови и уменьшение эффективности.

Антигипертензивные препараты – нифедипин может увеличивать эффект применяемых одновременно с ним антигипертензивных препаратов, таких как:

– диуретики; – другие кальциевые антагонисты;

– β-блокаторы; – α-адренергические блокаторы;

– ингибиторы АПФ; – ингибиторы ФДЭ5;

– антагонисты АТ-1 рецепторов; – α-метилдопа.

При одновременном применении нифедипина с β-блокаторами необходим тщательный мониторинг пациента из-за значительного снижения АД и единичных случаев обострения сердечной недостаточности.

Хинидин – в редких случаях наблюдалось снижение уровня хинидина, а при отмене нифедипина – резкое увеличение концентрации хинидина в плазме крови. Поэтому при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме крови, а при необходимости - откорректировать дозу хинидина. Следует тщательно контролировать АД при включении хинидина в схему терапии нифедипином. В случае необходимости дозу нифедипина следует снизить.

Такролимус – в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. Следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос при снижении дозы такролимуса.

Применение нифедипина может привести к получению ложно повышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилин-медиевой кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антигипертензивное, антиангинальное средство. Селективный блокатор кальциевых каналов L типа. Тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладких мышц кардиомиоцитов и артериальных сосудов.

Устраняет и предупреждает вазоспазм, расширяет коронарные и периферические (артериальные) сосуды, снижает АД, в том числе в легочной артерии, общее периферическое сопротивление сосудов и посленагрузки на сердце. Повышает коронарный кровоток, оптимизирует функцию миокарда, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Обладает незначительным отрицательным инотропным действием, не подавляя автоматизм и проводимость миокарда.

Незначительно тормозит агрегацию тромбоцитов, вероятно замедляет процесс атерогенеза при длительном применении, улучшает постстенотический цикл при атеросклерозе, положительно влияет на церебральную гемодинамику. Снижает тонус миометрия (токолитическое действие).

Начало действия наступает через 20-30 мин после приема препарата, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 4-6 часов.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Биодоступность составляет 40-60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в крови достигается через 30 мин. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы.

Период полувыведения составляет 2-4 часа. Высокую степень связывания нифедипина с белками следует учитывать при его назначении больным с гипопротеинемиями, при которых возможно значительное увеличение содержания свободной фракции препарата в крови. В незначительных количествах проходит через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 80% выводится почками в виде метаболитов, 15% через кишечник.

У пациентов пожилого возраста и нарушении функции печени вследствие замедления метаболизма и уменьшения печеночного кровотока снижается общий клиренс и в 1,5 раза увеличивается период полувыведения нифедипина, что диктует необходимость снижения дозы препарата.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Для защиты от воздействия влаги и света храните в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Луганский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. Украина, 91019, г . Луганск, ул. Кирова, 17.