Инструкция Эутирокс таблетки 150 мкг блистер №100

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЭУТИРОКС

(EUTHYROX®)

Состав:

действующее вещество: левотироксин натрия;

1 таблетка содержит левотироксина натрия 25 мкг, или 50 мкг, или 75 мкг, или 100 мкг, или 125 мкг, или 150 мкг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; желатин; натрия кроскармелоза; стеарат магния.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки, плоские с обеих сторон, со скошенными краями и чертой для разделения по обе стороны, с гравировкой с одной стороны знаками «ЭМ + дозировка».

Фармакотерапевтическая группа.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Синтетический левотироксин, содержащийся в препарате Эутирокс, проявляет эффекты, идентичные тем, которые имеют секретируемый щитовидной железой гормон. Превращается в Т3 (трийодтиронин) в периферических органах и как эндогенный гормон влияет на Т3-рецепторы. Нет разницы между функциями эндогенного гормона и экзогенного левотироксина.

Фармакокинетика. После приема внутрь левотироксин почти полностью всасывается в верхнем отделе тонкого кишечника (до 80% принятой дозы). Максимальная концентрация (Тmax) достигает примерно через 5–6 часов.

Клиническое действие препарата проявляется через 3–5 дней после приема внутрь. Левотироксин быстро связывается со специфическими транспортными белками крови (до 99,97%). Связь с белками не является ковалентной, так что связанный гормон, который находится в плазме, способен постоянно и быстро обмениваться с фракциями свободного гормона.

Благодаря высокому уровню связывания с белками левотироксин не подвергается ни гемодиализу, ни гемоперфузии.

Период полувыведения составляет 7 дней. При гипертиреозе этот период сокращается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней. Объем распределения составляет 10-12 л. В печени накапливается около 1/3 общего количества введенного левотироксина, быстро вступающего во взаимодействие с левотироксином, находящимся в сыворотке крови. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Метаболиты выводятся с мочой и калом. Общий клиренс метаболизма левотироксина составляет около 1,2 л плазмы/день.

Клинические свойства.

Показания.

Эутирокс 25-200 мкг

– Лечение доброкачественных заболеваний щитовидной железы.

– Профилактика рецидивов после оперативного лечения эутиреоидного зоба.

– Как заместительная терапия при гипотиреозе.

– Супрессивная терапия рака щитовидной железы.

Эутирокс 25-100 мкг

– Как вспомогательный препарат при проведении антитиреоидной терапии при гипертиреозе.

Эутирокс 100/150/200 мкг

– как диагностическое средство при проведении теста тиреоидной супрессии.

Противопоказания.

– Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

– недостаточность надпочечников, гипофизарная недостаточность, тиреотоксикоз, которые не лечились.

– острый инфаркт миокарда, острый миокардит, острый панкардит.

– Комбинированная терапия левотироксином и антитиреоидными средствами в период беременности не назначается (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Сахароснижающие средства: левотироксин может снижать эффект сахароснижающих препаратов. Рекомендуется осуществлять частый контроль уровня глюкозы в начале лечения тиреоидными гормонами, а также при необходимости корректировать дозу сахароснижающих лекарственных средств.

Производные кумарина: левотироксин усиливает действие антикоагулянтных препаратов, вытесняя их из связей с белками плазмы крови, что увеличивает риск кровоизлияний, например кровоизлияния в спинной и головной мозг или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пожилых людей. Поэтому необходимо регулярно проводить лабораторный контроль показателей коагуляции в начале и во время совместной терапии и, при необходимости, корректировать суточную дозу антикоагулянтных препаратов.

Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут влиять на действие левотироксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг уровня гормонов щитовидной железы. При необходимости дозу левотироксина следует откорректировать.

Фенитоин может оказывать влияние на действие левотироксина, вытесняя его из связей с белками плазмы крови, в результате чего повышается уровень фракций свободного тироксина (fT4) и свободного трийодтиронина (fT3). С другой стороны, фенитоин повышает печеночный метаболизм.

левотироксина. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня гормонов щитовидной железы.

Холестирамин, колестипол. Прием таких ионообменных смол, как холестирамин и колестипол, тормозит всасывание левотироксина натрия. Поэтому левотироксин натрия следует принимать за 4-5 ч до приема таких препаратов.

Препараты, содержащие алюминий (антациды, сукральфат), железо и карбонат кальция, могут снижать эффект левотироксина. Поэтому препараты, содержащие левотироксин, следует принимать не менее чем за 2 ч до употребления препаратов, содержащих алюминий, железо или карбонат кальция.

Салицилат, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие вещества могут вытеснять левотироксин натрия из связей с белками плазмы крови, что приводит к повышению фракции fT4.

Орлистат. Совместное применение орлистата и левотироксина может повлечь за собой развитие гипотиреоза и/или ухудшение контроля гипотиреоза. Это может быть вызвано снижением всасывания солей йода и/или левотироксина.

Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина. В этой связи рекомендуется контролировать изменения показателей функции щитовидной железы в начале и конце совместного лечения. При необходимости дозу левотироксина следует корректировать.
Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, суннитин) могут снижать эффективность левотироксина. В этой связи рекомендуется контролировать изменения показателей функции щитовидной железы в начале и конце совместного лечения. При необходимости дозу левотироксина следует корректировать.

Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды, бета-симпатолитики, амиодарон и йодсодержащие контрастные средства ингибируют периферические превращения Т4 в Т3. Из-за высокого содержания йода амиодарон может способствовать развитию как гипертиреоза, так и гипотиреоза. С особой осторожностью препарат следует назначить больным узловым зобом неопределенной этиологии.

Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина и повышают уровень лабораторных показателей ТТГ в сыворотке крови.

Ферменты, индуцированные лекарственными средствами (барбитураты, карбамазепин), могут повышать печеночный клиренс левотироксина.

Эстрогены. Женщины, принимающие контрацептивные препараты, содержащие эстрогены, а также женщины постменопаузального возраста, принимающие гормонозамещающие препараты, могут нуждаться в более высоких дозах левотироксина.

Препараты, содержащие сою, могут ингибировать кишечную абсорбцию левотироксина. В этой связи дозу Эутирокса следует откорректировать, особенно в начале и после завершения употребления добавок, содержащих сою.

Особенности применения.

Перед началом лечения тиреоидными гормонами или проведение проб на тиреоидную супрессию следует исключить наличие или предварительно провести лечение таких заболеваний как коронарная недостаточность, стенокардия, артериосклероз, гипертензия, гипофизарная недостаточность, недостаточность надпочечников. Также следует исключить функциональную автономию щитовидки или предварительно провести лечение этого заболевания до начала проведения терапии тиреоидными гормонами.

Терапию левотироксином у пациентов с риском развития психотических расстройств следует начинать с низких доз препарата и постепенно увеличивать дозировку. Рекомендуется наблюдать состояние пациента. В случае развития психотических расстройств следует рассмотреть возможность коррекции дозы левотироксина.

Следует избегать даже незначительных проявлений гипертиреоза, вызванного применением препарата, у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью, тахиаритмией. При лечении таких пациентов необходимо регулярно контролировать уровень тиреоидных гормонов.

В случае развития вторичного гипотиреоза причину следует выявить до назначения

заместительной терапии. При необходимости следует провести курс заместительной терапии для компенсации недостаточности коры надпочечников.

При подозрении на функциональную автономию щитовидки следует определить уровень ТТГ или провести тиреосцинтиграфию до начала лечения препаратом.

Для женщин в постклимактерический период, страдающих гипотиреозом, в условиях повышенного риска развития остеопороза следует избегать очень высокого уровня левотироксина в сыворотке крови, превышающем физиологический уровень. Поэтому нужно тщательно контролировать лабораторные характеристики функции щитовидной железы.

Не следует назначать левотироксин пациентам с гипертиреоидным состоянием, когда проводится лечение антитиреоидными препаратами для лечения гипертиреоза.

Тиреоидные гормоны не способствуют снижению массы тела. Назначение физиологических доз не приводит к снижению массы тела у пациентов со нормально функционирующей щитовидной железой (эутиреоидное состояние). При превышении рекомендованных доз возможно возникновение тяжелых или угрожающих жизни побочных явлений (см. раздел «Передозировка»).

После начала приема левотироксина или изменения препарата рекомендуется скорректировать дозировку препарата в соответствии с реакцией пациента на препарат и данными лабораторных показателей.

Совместное применение орлистата и левотироксина может привести к развитию гипотиреоза и/или ухудшению контроля гипотиреоза (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациентам, принимающим левотироксин, следует проконсультироваться с врачом перед началом, прекращением или изменением в лечении орлистатом, поскольку орлистат и левотироксин необходимо принимать в разное время, а также корректировать дозу левотироксина. В дальнейшем рекомендуется проводить мониторинг уровня гормонов в сыворотке крови у пациентов.

Пациентам, обладающим редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат, поскольку он содержит лактозу. С осторожностью применять препарат пациентам с сахарным диабетом и пациентам, принимающим антикоагулянтные препараты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности или кормления грудью лечение препаратом, назначенным при гипотиреозе, следует продолжать. В период беременности может потребоваться увеличение дозы препарата. Данных о тератогенности и/или фетотоксичности при приеме препарата в рекомендованных терапевтических дозах нет.

Комбинированную терапию левотироксина и антитиреоидных средств в период беременности не назначают для лечения гипертиреоза, поскольку данная комбинация препаратов требует назначения более высоких доз антитиреоидных препаратов, которые способны проходить через плаценту и могут вызвать развитие гипотиреоза у младенца. Прием очень высоких доз левотироксина в период беременности может повлиять на плод и постнатальное развитие ребенка. Тест на тиреоидную супрессию не проводится в период беременности, поскольку применение радиоактивных веществ противопоказано в период беременности.

Левотироксин выводится с грудным молоком при кормлении грудью, однако при применении препарата в рекомендованных терапевтических дозах уровень концентрации препарата в грудном молоке недостаточен для развития гипертиреоза или угнетения секреции ТТГ у грудного ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Данных о возможном влиянии на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами нет. Однако поскольку левотироксин по своему действию идентичен природному гормону щитовидной железы, влияния препарата Эутирокс на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не ожидается.

Способ применения и дозы.

Для лечения каждого отдельного пациента в зависимости от его индивидуальной потребности препарат Эутирокс существует в таблетках, содержащих от 25 до 150 мкг левотироксина натрия. Поэтому пациентам обычно назначают только по 1 таблетке в день.

Суточную дозу определяют индивидуально в зависимости от лабораторных показателей и клинической картины заболевания.

Поскольку у некоторых пациентов на фоне терапии левотироксином наблюдалось повышение концентраций Т4 и fT4, базальная концентрация тиреотропного гормона в сыворотке крови является более надежным показателем для дальнейшей корректировки дозы.

Терапию гормонами щитовидной железы следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать (каждые 2-4 недели) до требуемой терапевтической дозы.

Дети. Для новорожденных и новорожденных с врожденным гипотиреозом, где быстрое достижение терапевтического эффекта очень важно, рекомендуемая начальная доза составляет от 10 до 15 мкг/кг массы тела в сутки в течение первых 3 месяцев. После этого дозировка корректируется индивидуально в зависимости от клинических показателей и уровня тиреотропного гормона (ТТГ).

Пациентам пожилого возраста, с коронарной болезнью сердца или тяжелым длительным гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз (12,5 мкг в сутки), дозу увеличивать до поддерживающей через большие интервалы времени (постепенно на 12,5 мкг через каждые 2 неделе), регулярно контролируя уровень гормонов щитовидной железы. Необходимо учесть, что назначение доз меньше оптимальной, которая обеспечивает полную заместительную терапию, не приводит к полной коррекции уровня ТТГ.

Опыт применения показывает, что прием более низких доз достаточно для пациентов с низкой массой тела и для пациентов с узловым зобом большого размера.

Суточную дозу можно применять в один прием.

Суточную дозу препарата принимать утром натощак, за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством воды (полстакана воды).

Младенцам суточную дозу давать за один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворить в воде до получения взвеси, которую следует готовить непосредственно перед приемом препарата.

Эутирокс применять в течение всей жизни как заместительную терапию при гипотиреозе, после хирургических вмешательств (струмэктомии или тиреоидэктомии), а также для предупреждения рецидивов после удаления эутиреоидного зоба. Комплексную терапию с тиреостатиками назначают после достижения эутиреоидного состояния.

При доброкачественной форме эутиреоидного зоба продолжительность лечения составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если после лечения не улучшается, следует назначить хирургическое вмешательство или терапию радиоактивным йодом.

Дети.

Препарат применяют детям с рождения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Передозировка.

Повышение уровня Т3 (трийодтиронин) является достоверным индикатором передозировки препаратом, более чем повышение уровня Т4 и fТ4 (свободен) в сыворотке крови.

В результате передозировки могут повышаться показатели обмена веществ (см. «Побочные реакции»).

При передозировке следует прекратить применение препарата и провести лабораторные анализы.

При симптомах, проявляющихся в виде выраженных бета-симпатомиметических эффектов, таких как тахикардия, беспокойство, нервная возбужденность, гиперкинезия, назначают бета-блокаторы. При значительном превышении дозы рекомендуется проведение плазмафереза.

В отдельных случаях у пациентов, подверженных судорогам, возможно развитие судорог, когда была превышена индивидуальная допустимая доза препарата.

Передозировка левотироксином может вызвать симптомы гипертиреоза и привести к острому психозу, особенно у пациентов с риском развития психотических расстройств.

Есть несколько сообщений о внезапном коронарном летальном случае у пациентов, которые в течение многих лет злоупотребляли (превышали рекомендуемую дозировку) левотироксином.

Побочные реакции.

Клинические симптомы гипертиреоза могут возникать при передозировке, при превышении индивидуальной переносимости к левотироксину, если дозу быстро увеличивать в начале лечения. Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечные аритмии (мерцательная аритмия, экстрасистолия), тахикардия, стенокардия, сердцебиение,

приливы; со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, чувство тревоги, псевдотумор мозга, тремор; со стороны пищеварительного тракта: рвота, диарея, уменьшение массы тела; со стороны кожи и костно-мышечной системы: повышенная потливость, мышечная слабость и судороги; общие расстройства: повышение температуры тела; расстройства менструального цикла. В таких случаях суточную дозу необходимо уменьшить или прервать лечение на несколько дней. После исчезновения побочных реакций лечение можно продолжить.

При повышенной чувствительности к компонентам препарата могут наблюдаться аллергические реакции на коже и со стороны дыхательных путей, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, одышку. Поступала информация о случаях развития отека Квинке.

Срок годности.

Условия хранения.

Упаковка. По 25 таблеток в блистере. По 2 или 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Мерк КГаА, Германия/Merck KGaA, Германия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Германия/Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Германия.