Инструкция Эутирокс таблетки 100 мкг блистер №100

действующее вещество: левотироксин натрия;

1 таблетка содержит левотироксина натрия 25 мкг, или 50 мкг, или 75 мкг, или 75 мкг, или 100 мкг, или 125 мкг, или 150 мкг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421); крахмал кукурузный; желатин; натрия кроскармеллоза; кислота лимонная безводная, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: почти белые круглые, плоские с обеих сторон, со скошенными краями таблетки, с риской для деления с обеих сторон, с гравировкой с одной стороны знаками «ЕМ + дозировка».

Препараты гормонов для системного применения (за исключением половых гормонов и инсулина). Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы; тиреоидные препараты. Левотироксин натрия. Код АТХ Н03А А01.

Фармакодинамика

Синтетический левотироксин, содержащийся в препарате Эутирокс, проявляет эффекты, идентичные тем, которые имеет гормон, секретируемый щитовидной железой. Превращается в Т3 (трийодтиронин) в периферических органах, и как эндогенный гормон влияет на Т3-рецепторы. Нет разницы между функциями эндогенного гормона и экзогенного левотироксина.

Фармакокинетика

После приема внутрь левотироксин почти полностью всасывается в верхнем отделе тонкого кишечника. В зависимости от галеновой формы препарата всасывается до 80 % принятой дозы. Максимальной концентрации (Тmax) достигает примерно через 5-6 часов.

Клиническое действие препарата проявляется через 3-5 дней после приема внутрь. Левотироксин быстро связывается со специфическими транспортными белками крови (до 99,97 %). Связь с белками не является ковалентной, таким образом, связанный гормон, который находится в плазме, способен постоянно и быстро обмениваться с фракциями свободного гормона.

Благодаря высокому уровню связывания с белками левотироксин не поддается ни гемодиализу, ни гемоперфузии;

Период полувыведения препарата составляет 7 дней. При гипертиреозе этот период сокращается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней. Объем распределения составляет 10-12 л. В печени накапливается около 1/3 общего количества введенного левотироксина, который быстро вступает во взаимодействие с левотироксином, находящимся в сыворотке крови. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Метаболиты выводятся с мочой и фекалиями. Общий клиренс метаболизма левотироксина составляет примерно 1,2 л плазмы/день.

Эутирокс 25-200 мкг

- Лечение доброкачественного эутиреоидного зоба.

- Профилактика рецидивов после оперативного лечения эутиреоидного зоба, в зависимости от уровня гормона в послеоперационный период.

- Как заместительная терапия при гипотиреозе.

- Супрессивная терапия рака щитовидной железы.

Эутирокс 25-100 мкг

- Как вспомогательный препарат во время проведения антитиреоидной терапии при гипертиреозе.

Эутирокс 100/150/200 мкг

- Как диагностическое средство при проведении теста тиреоидной супрессии.

- Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.

- Недостаточность надпочечников, гипофизарная недостаточность, тиреотоксикоз, которые не лечились.

- Острый инфаркт миокарда, острый миокардит, острый панкардит.

- Комбинированная терапия левотироксином и антитиреоидными средствами в период беременности не назначается (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Сахароснижающие средства;Левотироксин может снижать эффект сахароснижающих препаратов. Рекомендуется осуществлять частый контроль уровня глюкозы крови в начале лечения тиреоидными гормонами, а также при необходимости корректировать дозу сахароснижающих лекарственных средств.

Левотироксин усиливает действие антикоагулянтных препаратов, вытесняя их из связей с белками плазмы крови, что увеличивает риск кровоизлияний, например, кровоизлияния в спинной и головной мозг или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у людей пожилого возраста. Поэтому следует регулярно проводить лабораторный контроль показателей коагуляции в начале и во время совместной терапии и при необходимости корректировать суточную дозу антикоагулянтных препаратов.

Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут влиять на действие левотироксина. Требуется тщательный мониторинг уровня гормонов щитовидной железы. При необходимости дозу левотироксина следует откорректировать.

Фенитоин может влиять на действие левотироксина, вытесняя его из связей с белками плазмы крови, в результате чего повышается уровень фракций свободного тироксина (fT4) и свободного трийодтиронина (fT3). С другой стороны, фенитоин увеличивает печеночный метаболизм левотироксина. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня гормонов щитовидной железы.

Прием таких ионообменных смол, как холестирамин и колестипол, тормозит всасывание левотироксина натрия. Поэтому левотироксин натрия следует принимать за 4-5 часов до приема таких препаратов.

Препараты, содержащие алюминий, железо и соли кальция. Согласно данным, приведенным в соответствующих литературных источниках, препараты, содержащие алюминий (антациды, сукральфат), потенциально могут снижать эффект левотироксина. Поэтому левотироксин следует принимать не менее чем за 2 часа до применения препаратов, содержащих алюминий. Это касается и лекарственных средств, содержащих железо и соли кальция.

Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие вещества могут вытеснять левотироксин натрия из связей с белками плазмы крови, что приводит к повышению фракции fT4.

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) Одновременное применение с ИПП может привести к снижению всасывания гормонов щитовидной железы из-за повышения внутрижелудочного pH, вызванного ИПП. Во время сопутствующего лечения рекомендуется регулярный мониторинг функции щитовидной железы и клинический мониторинг, с возможным увеличением дозы тиреоидных гормонов.

Следует также соблюдать осторожность, когда лечение ИПП заканчивается.

Совместное применение орлистата и левотироксина может вызвать развитие гипотиреоза и/или ухудшение контроля гипотиреоза. Это может быть вызвано снижением всасывания солей йода и/или левотироксина.

Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина. В связи с этим рекомендуется контролировать изменения показателей функции щитовидной железы в начале и в конце совместного лечения. При необходимости дозу левотироксина следует корректировать.

Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина. В связи с этим рекомендуется контролировать изменения показателей функции щитовидной железы в начале и в конце совместного лечения. При необходимости дозу левотироксина следует корректировать.

Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды, бета-симпатолитики, амиодарон и йодсодержащие контрастные средства подавляют периферические превращения Т4 в Т3. Из-за высокого содержания йода амиодарон может способствовать развитию как гипертиреоза, так и гипотиреоза. С особой осторожностью препарат следует назначить больным узловым зобом неопределенной этиологии.

Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина и повышают уровень лабораторных показателей ТТГ в сыворотке крови.

Ферменты, индуцированные лекарственными средствами, такие как барбитураты, карбамазепин, или продукты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum L.), могут повышать печеночный клиренс левотироксина, что приводит к снижению концентрации тиреоидных гормонов в сыворотке крови.

Таким образом, пациентам, получающим заместительную терапию щитовидной железы, может потребоваться увеличение дозы тиреоидного гормона, если эти препараты принимают одновременно.

Женщины, принимающие контрацептивные препараты, содержащие эстрогены, а также женщины постменопаузального возраста, принимающие гормонозаместительные препараты, могут нуждаться в более высоких дозах левотироксина.

Препараты, содержащие сою, могут подавлять кишечную абсорбцию левотироксина. В связи с этим дозу препарата Эутирокс нужно откорректировать, особенно в начале и после завершения употребления добавок, содержащих сою.

Влияние на лабораторные исследования Биотин может препятствовать иммунологическим анализам щитовидной железы, которые базируются на взаимодействии биотин/стрептавидин, что приводит к ложно сниженным или ложно повышенным результатам исследований (см. раздел «Особенности применения»).

Перед началом лечения тиреоидными гормонами или проведением проб на тиреоидную супрессию следует исключить наличие или предварительно провести лечение таких заболеваний, как коронарная недостаточность, стенокардия, атеросклероз, артериальная гипертензия, гипофизарная недостаточность. Также следует исключить функциональную автономию щитовидной железы или предварительно провести лечение этого заболевания до начала проведения терапии тиреоидными гормонами.

В случае адренокортикальной дисфункции перед началом терапии левотироксином следует провести соответствующее заместительное лечение для предотвращения острой недостаточности надпочечников (см. раздел «Противопоказания»).

Терапию левотироксином у пациентов с риском развития психотических расстройств следует начинать с низких доз препарата, постепенно увеличивая дозировку в начале терапии. Рекомендуется наблюдать за состоянием пациента. В случае развития психотических расстройств следует рассмотреть возможность коррекции дозы левотироксина.

Следует избегать возможности даже незначительных проявлений гипертиреоза, вызванного применением препарата, у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью, тахиаритмией. При лечении таких пациентов необходимо регулярно контролировать уровень тиреоидных гормонов.

В случае развития вторичного гипотиреоза причину следует выявить до назначения заместительной терапии. При необходимости следует провести курс заместительной терапии для компенсации недостаточности коры надпочечников.

При подозрении на функциональную автономию щитовидной железы следует определить уровень ТТГ или провести тиреосцинтиграфию до начала лечения препаратом.

Когда терапию левотироксином начинают у недоношенных новорожденных с очень низкой массой тела, необходимо контролировать гемодинамические параметры, поскольку нарушение кровообращения может возникнуть из-за незрелой функции надпочечников.

Женщинам в постклимактерическом периоде, страдающим гипотиреозом, в условиях повышенного риска развития остеопороза следует избегать очень высокого уровня левотироксина в сыворотке крови, который превышает физиологический уровень. Поэтому необходимо тщательно контролировать лабораторные показатели функции щитовидной железы.

Не следует назначать левотироксин пациентам с гипертиреоидным состоянием, когда проводится терапия антитиреоидными препаратами для лечения гипертиреоза.

Тиреоидные гормоны нельзя применять для снижения массы тела. Назначение доз левотироксина не приводит к снижению массы тела у пациентов с эутиреоидным состоянием. Более высокие дозы могут приводить к возникновению серьезных или даже жизненно опасных побочных реакций. Применение левотироксина в высоких дозах не следует сочетать с применением определенных веществ, предназначенных для снижения массы тела (например симпатомиметиков) (см. раздел «Передозировка»).

В случае необходимости перехода с одного препарата на другой, содержащий левотироксин, необходимо провести тщательный мониторинг, включая клинический и биологический мониторинг в течение переходного периода, из-за потенциального риска нарушения функции щитовидной железы. Некоторым пациентам может потребоваться корректировка дозы.

Совместное применение орлистата и левотироксина может вызвать развитие гипотиреоза и/или ухудшение контроля гипотиреоза (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациентам, принимающим левотироксин, следует проконсультироваться с врачом перед началом, прекращением или изменением в лечении орлистатом, поскольку орлистат и левотироксин необходимо принимать в разное время, а также корректировать дозу левотироксина. В дальнейшем рекомендуется проводить мониторинг уровня гормонов в сыворотке крови пациентов.

С осторожностью применять препарат пациентам с сахарным диабетом и пациентам, принимающим антикоагулянтные препараты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние на лабораторные исследования

Биотин может препятствовать иммунологическим анализам щитовидной железы, которые базируются на взаимодействии биотин/стрептавидин, что приводит к ложно пониженным или ложно повышенным результатам исследований. Риск помех возрастает с более высокими дозами биотина.

При интерпретации результатов лабораторных тестов исследований следует учитывать возможное взаимодействие биотина, особенно если наблюдается отсутствие согласованности с клинической картиной.

Пациентам, принимающим продукты, содержащие биотин, следует сообщить персоналу лаборатории, когда требуется провести исследование на функцию щитовидной железы. Должны быть использованы альтернативные исследования, нечувствительные к воздействию биотина, если доступно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть практически является безнатриевым.

В период беременности или кормления грудью лечение препаратом, назначенным при гипотиреозе, следует продолжать. В период беременности может возникнуть потребность в увеличении дозы препарата. Поскольку повышение уровня ТТГ в сыворотке может произойти уже на 4 неделе беременности, беременным женщинам, принимающим левотироксин, следует проверять уровни ТТГ во время каждого триместра. Сывороточные уровни ТТГ у беременных женщин должны быть в соответствующих пределах, установленных для каждого триместра. Для коррекции повышенных уровней ТТГ в сыворотке крови следует увеличить дозу левотироксина. Поскольку постнатальные уровни ТТГ соответствуют значениям, имеющимся до момента оплодотворения, сразу после родов дозу левотироксина следует откорректировать в соответствии с дозой перед наступлением беременности. Необходимый уровень ТТГ в сыворотке должен установиться через 6-8 недель после родов.

Беременность

Данных о тератогенности и/или фетотоксичности при приеме препарата в рекомендованных терапевтических дозах нет. Прием очень высоких доз левотироксина в период беременности может негативно повлиять на плод и постнатальное развитие ребенка.

Комбинированную терапию левотироксином и антитиреоидными средствами в период беременности не назначают для лечения гипертиреоза, поскольку данная комбинация препаратов требует назначения более высоких доз антитиреоидных средств, которые способны проходить через плаценту и могут вызвать развитие гипотиреоза у младенца. Тест на тиреоидную супрессию не проводится в период беременности, поскольку применение радиоактивных веществ противопоказано в период беременности.

Кормление грудью

Левотироксин проникает в грудное молоко, однако при применении препарата в рекомендованных терапевтических дозах уровень концентрации препарата в грудном молоке недостаточен для развития гипертиреоза или угнетения секреции ТТГ у младенца.

Данных относительно возможного влияния на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами нет. Однако поскольку левотироксин по своему действию является идентичным естественному гормону щитовидной железы, влияния препарата Эутирокс на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не ожидается.

Дозировка.

Для лечения каждого отдельного пациента в зависимости от его индивидуальной потребности препарат Эутирокс существует в таблетках, содержащих от 25 мкг до 150 мкг левотироксина натрия. Поэтому пациентам как правило назначают только по 1 таблетке в сутки.

Информация о дозировке имеет лишь рекомендательный характер.

Суточную дозу определяют индивидуально, в зависимости от лабораторных показателей и клинической картины заболевания.

Поскольку у некоторого количества пациентов на фоне терапии левотироксином наблюдалось повышение концентраций Т4 и fT4, базальная концентрация тиреотропного гормона в сыворотке крови является более надежным показателем для дальнейшей корректировки дозы;

Терапию гормонами щитовидной железы следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать (каждые 2-4 недели) до необходимой терапевтической дозы.

Пациентам пожилого возраста, с коронарной болезнью сердца, пациентам с тяжелым или длительным гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз (12,5 мкг в сутки), дозу увеличивать до поддерживающей через большие интервалы времени (постепенно на 12,5 мкг через каждые 2 недели), регулярно контролируя уровень гормонов щитовидной железы. Необходимо учесть, что назначение доз, меньших оптимальной, которая обеспечивает полную заместительную терапию, не приводит к полной коррекции уровня ТТГ.

Опыт применения показывает, что прием более низких доз является достаточным для пациентов с низкой массой тела и для пациентов с узловым зобом большого размера.

Суточную дозу можно применять за один прием.

Суточную дозу препарата принимать утром натощак, за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством воды (полстакана воды).

Эутирокс применять в течение всей жизни в качестве заместительной терапии при гипотиреозе, после хирургических вмешательств (струмэктомии или тиреоидэктомии), а также для предупреждения рецидивов после удаления эутиреоидного зоба. Комплексную терапию с тиреостатиками назначать после достижения эутиреоидного состояния.

При доброкачественной форме эутиреоидного зоба продолжительность лечения составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если состояние после лечения не улучшается, следует назначить хирургическое вмешательство или терапию радиоактивным йодом.

Дети

Для новорожденных и младенцев с врожденным гипотиреозом, где быстрое достижение терапевтического эффекта очень важно, рекомендуемая начальная доза составляет от 10 до 15 мкг/кг массы тела в сутки в течение первых 3 месяцев. После этого дозу корректируют индивидуально, в зависимости от клинических показателей и уровня тиреотропного гормона (ТТГ).

Младенцам суточную дозу препарата давать за один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворить в воде до получения суспензии, которую следует готовить непосредственно перед приемом препарата, и применять после добавления еще небольшого количества жидкости.

Повышение уровня Т3 (трийодтиронин) является достоверным индикатором передозировки препаратом, более чем повышение уровней Т4 и fТ4 (свободный) в сыворотке крови.

В результате передозировки могут появляться симптомы, характерные для повышения обмена веществ (см. раздел «Побочные реакции»);

В случае передозировки следует прекратить применение препарата и провести лабораторные анализы.

При симптомах, проявляющихся в виде выраженных бета-симпатомиметических эффектов, таких как тахикардия, беспокойство, нервная возбудимость, гиперкинезия, назначают бета-блокаторы. При значительном превышении дозы рекомендуется проведение плазмафереза;

В отдельных случаях у пациентов, склонных к судорогам, возможно развитие судорог, когда была превышена индивидуальная допустимая доза препарата.

Передозировка левотироксином может вызвать симптомы гипертиреоза и привести к острому психозу, особенно у пациентов с риском развития психотических расстройств.

Есть несколько сообщений о внезапном коронарном летальном случае у пациентов, которые в течение многих лет злоупотребляли (превышали рекомендованную дозировку) левотироксином;

Клинические симптомы гипертиреоза могут возникать при передозировке, в случае превышения дозы индивидуальной переносимости левотироксина, если дозу быстро увеличивать в начале лечения. Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечные аритмии (мерцательная аритмия, экстрасистолия), тахикардия, стенокардия, ощущение сердцебиения, приливы; со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, чувство тревоги, псевдотумор мозга, тремор; со стороны пищеварительного тракта: рвота, диарея, уменьшение массы тела; со стороны кожи и костно-мышечной системы: повышенная потливость, мышечная слабость и судороги; общие расстройства: повышение температуры тела, расстройства менструального цикла.

В таких случаях суточную дозу препарата нужно уменьшить или прервать лечение на несколько дней. После исчезновения побочных реакций лечение можно продолжить.

При повышенной чувствительности к компонентам препарата могут наблюдаться аллергические реакции на коже (сыпь, крапивница) и со стороны дыхательных путей, включая кожные высыпания, зуд, крапивницу, одышку. Поступала информация о случаях развития ангионевротического отека (отек Квинке).

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

По 25 таблеток в блистере. По 2 или 4 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Мерк Хелскеа КГаА, Германия / Merck Healthcare KGaA, Germany.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Германия/Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Germany.