Эстулик таблетки 1 мг №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Эстулик®

(ESTULIC®)

Состав:

действующее вещество: гуанфацин;

1 таблетка содержит: 1 мг гуанфацина (что соответствует 1,15 мг гидрохлорида гуанфацина);

другие составляющие: кислота стеариновая, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые или желтовато-белые круглые, плоские таблетки с фаской, с штрихом с одной стороны и гравировкой стилизованной буквы «Е» с другой стороны, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигипертензивные средства. Антиадренергические агенты центрального действия. Антагонисты имидазольных рецепторов. Гуанфацин. Код АТХ С02А С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гуанфацин, действующее вещество таблеток Эстулика, является прежде всего агонистом a2-рецепторов центрального действия, антигипертензивным средством благодаря своей способности уменьшать симпатическую активность. Его агонистическое влияние на периферические пресинаптические a2-рецепторы может способствовать антигипертензивному эффекту, однако прежде всего гуанфацин обладает свойством индуцировать брадикардию. Гуанфацин уменьшает высвобождение норадреналина как в центральных, так и в периферических синапсах, благодаря чему уменьшается общее периферическое сопротивление и частота сердечных сокращений. Сердечный выброс не меняется, поскольку уменьшение частоты сердечных сокращений сопровождается увеличением ударного объема сердца. Гуанфацин не влияет на регулирование АД ни в состоянии покоя, ни во время физических нагрузок. Он практически не влияет на скорость клубочковой фильтрации. Гуанфацин снижает активность ренина плазмы крови, а также уровень норадреналина в плазме крови, однако эти эффекты не имеют тесной связи со степенью антигипертензивного эффекта. Гуанфацин не влияет на обращение допамина. Благодаря своим фармакологическим свойствам гуанфацин не оказывает вредного влияния на основное заболевание у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких, сердечной или почечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой I степени, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией, страдающих гипер.

Фармакокинетика.

После приема внутрь гуанфацин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его метаболизм первого следования не имеет клинической значимости. Биодоступность составляет около 80%. Связывание с белками плазмы крови – 60-70%.

Воображаемый объем распределения – 6,3 л/кг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 часа после приема препарата. Фармакокинетические параметры гуанфацина носят линейный характер. Он метаболизируется частично в печени (сульфатная и глюкуронидная конъюгация). При нормальной функции почек почти 80% принимаемой дозы выводится почками путем клубочковой фильтрации и тубулярной секреции. Почти 50% (40-75%) выводимого через почки количества обнаруживается в моче в неизмененном виде, тогда как остальное выводится в виде метаболитов. Период полувыведения – 17-18 часов, в среднем – 10-30 часов. Продолжительность действия – более 24 часов при приеме препарата 1 раз в сутки.

Гуанфацин может проникать через плаценту и грудное молоко.

Отдельные группы пациентов

Период полувыведения гуанфацина у пациентов пожилого возраста находится у верхней границы нормального диапазона, но обычно регулирование дозы не требуется.

При почечной недостаточности клиренс гуанфацина снижается, однако, очевидно, из-за увеличенного метаболизма его в печени уровень гуанфацина в плазме крови повышается, но в незначительной степени, поэтому обычно регулирование дозы не требуется.

Пациентам, находящимся на диализе, дополнительная доза гуанфацина не требуется, поскольку гуанфацин практически не удаляется из организма с помощью диализа (приблизительно 2,4% абсорбированного количества может быть удалено путем диализа).

У пациентов с печеночной недостаточностью гуанфацин не скапливается в организме.

Клинические свойства.

Показания.

Артериальная гипертензия (особенно эссенциальная и реноваскулярная), как правило, в комбинации с другими антигипертензивными средствами, если ответ на лечение препаратами первой линии неудовлетворителен или если они противопоказаны.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу; кардиогенный шок, коллапс, артериальная гипотензия; одновременное применение с антагонистами α2-адренорецепторов (например, йохимбин, фентоламин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

С осторожностью применять гуанфацин в комбинации с лекарственными средствами, которые могут уменьшать антигипертензивный эффект Эстулика®:

· симпатомиметиками (увеличивают прессорную реакцию),

· трициклическими антидепрессантами,

· барбитуратами и другими индукторами ферментов (снижают уровни гуанфацина в сыворотке крови, что приводит к уменьшению эффективности гуанфацина вследствие увеличенного метаболизма).

При одновременном применении Эстулика с бета-адреноблокаторами без внутренней симпатомиметической активности повышают риск развития брадикардии.

При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами могут повышать эффекты друг друга.

При одновременном применении Эстулика с седативными средствами, снотворными, нейролептиками могут ожидаться аддитивные седативные эффекты.

Гуанфацин не оказывает влияния на эффекты пероральных антикоагулянтов.

Успокаивающий эффект гуанфацина может усиливаться при одновременном употреблении алкоголя, поэтому при лечении препаратом употребление спиртных напитков запрещено. Также этанол и лекарственные средства, подавляющие ЦНС, усиливают седативный эффект. Гипотензивный эффект снижают нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (в результате подавления Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме), эстрогены (в результате задержки жидкости в организме), а также симпатомиметические лекарственные средства.

Особенности применения.

Применение таблеток Эстулика должно основываться на тщательной оценке соотношения риск/польза и осуществляться под пристальным медицинским контролем в следующих случаях:

· при атриовентрикулярной блокаде II или III степеней (блокада может прогрессировать до более высокой степени);

· при синусовой брадикардии (симптоматическая брадикардия может усиливаться);

· при тяжелой коронарной недостаточности;

· при недавно перенесенном инфаркте миокарда в анамнезе,

· при недостаточности мозгового кровообращения;

· при недавно перенесенном инсульте в анамнезе;

· при одновременной хронической почечной и печеночной недостаточности.

Очень редко «рикошетная» гипертензия может развиться после внезапной отмены препарата или если пациент забывает принять нормальную дозу. Поэтому лечение препаратом следует прекращать, постепенно снижая дозу. Если больной забыл принять нормальную дозу, ее следует принять как можно скорее. Следует быть особенно осторожными при отмене комбинации Эстулика и неселективного блокатора бета-рецепторов.

Отмена Эстулика приводит к значительному повышению артериального давления, поскольку сосудосуживающее действие катехоламинов на α1-рецепторы будет доминировать над блокадой сосудорасширяющих β2-рецепторов. Чтобы избежать этого, лечение комбинацией этих препаратов следует прекращать, постепенно отменяя сначала блокатор β-рецепторов, а затем, через 2-4 дня, гуанфацин (также постепенно). Это явление менее вероятно при применении кардиоселективных блокаторов β-рецепторов, однако в этих случаях также рекомендуется постепенная отмена препарата (из-за неполной селективности β1-рецепторов).

В некоторых случаях при применении гуанфацина наблюдалось повышение уровня печеночных ферментов. Поэтому в течение лечения рекомендуется регулярный контроль уровня печеночных ферментов и, если выявлено существенное его повышение, прекратить лечение.

Как и другие агонисты центрального действия α2-рецепторов, гуанфацин может вызвать сонливость и седативный эффект, особенно в начале лечения. Эти симптомы дозозависимы. Следует быть особенно осторожными при совместном применении гуанфацина и других успокаивающих средств ЦНС (барбитураты, бензодиазепины, фенотиазины) из-за аддитивного седативного эффекта.

1 таблетка содержит 91,15 мг моногидратной лактозы. Это количество должно учитываться при дефиците лактазы, галактоземии или синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, а также синдромом Лаппа или с глюкозо-галактозной мальабсобией препарат не следует назначать.

С осторожностью применять при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, облитерирующих заболеваниях периферических артерий.

Применение в период беременности или кормления грудью.

При отсутствии достаточных клинических данных не рекомендуется применять препарат в период беременности, если польза от его применения матери не превышает возможный риск для плода.

Эстулик не рекомендуется применять для лечения гипертензии, связанной с токсикозом беременных.

Гуанфацин проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью следует избегать применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начале лечения – в течение периода, определенного индивидуально, – управление автотранспортом и работа со сложными механизмами должны быть запрещены.

Позже степень ограничений может быть пересмотрена в каждом конкретном случае.

Способ применения и дозы.

Чтобы избежать возможных седативных эффектов, суточную дозу Эстулика (1 мг) рекомендуется принимать в виде однократной дозы перед сном.

Начальная доза обычно составляет 0,5-1 мг/сут. Если терапевтический эффект неудовлетворителен, дозу можно увеличивать на 1 мг через каждые 2-3 недели до максимальной суточной дозы 2-3 мг. В зависимости от дневных изменений артериального давления (повышение АД за несколько часов до приема следующей дозы) вышеуказанную суточную дозу можно распределить на два приема, однако общая суточная доза не должна превышать 3 мг.

Особые группы пациентов

Препарат можно безопасно применять пациентам пожилого возраста.

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется (возможно из-за чрезмерного выведения препарата через печень).

Гуанфацин не накапливается в печени даже при нарушении ее функции, поэтому обычно в таких случаях коррекция дозы не требуется.

Однако пациентам с нарушением функции печени и почек одновременно может потребоваться снижение дозы, а также тщательный медицинский контроль.

Дети.

Из-за отсутствия клинического опыта Эстулик не следует применять детям.

Передозировка.

Симптомы передозировки – сонливость, летаргия, брадикардия и гипотензия. При тяжелой интоксикации необходимо промывание желудка, назначение активированного угля и при необходимости инфузия Изупрела. За пациентом следует установить тщательный контроль.

Гуанфацин практически не удаляется из плазмы крови с помощью диализа (приблизительно 2,4% абсорбированного количества может выводиться с помощью диализа).

Побочные реакции.

Частота побочных эффектов во время терапии Эстуликом умеренная. Частота и интенсивность появления побочных эффектов дозозависима. В суточных дозах 0,5-1 мг препарат хорошо переносится, однако при применении более высоких доз частота побочных эффектов увеличивается.

Чаще наблюдались сухость во рту, седативный эффект, головокружение, запор, умеренная брадикардия, сонливость, нарушение сознания, нервозность, возбуждение, тремор, ортостатическая гипотензия.

Нечасто наблюдались такие побочные эффекты, как головная боль, бессонница, слабость и постуральная гипотензия, слабость/астения, усталость, повышенная потливость, отклонение от нормы печеночных ферментов.

Редко отмечались следующие побочные эффекты.

Со стороны центральной нервной системы: амнезия, беспокойство, депрессия, парестезия, парез.

Со стороны органов чувств: нарушение вкуса, звон в ушах, конъюнктивит, воспаление радужки, зрительные нарушения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, усиленное сердцебиение, боль, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, затрудненное глотание, тошнота, отсутствие аппетита, боль в животе.

Со стороны мочеполовой системы: понижение либидо, импотенция, недержание мочи.

Со стороны скелетно-мышечной системы: судороги мышц, боли в суставах.

Кожные реакции: дерматит, зуд, пурпура.

Со стороны дыхательной системы: риниты.

При продолжительном лечении количество побочных эффектов уменьшается. Побочные эффекты, при возникновении которых требуется прекращение лечения или плохо переносимые пациентами, обычно развиваются при применении более высоких доз.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия/EGIS Pharmaceuticals PLC, Hungary.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

1165, м . Будапешт, ул. Бекеньфелди, 118-120, Венгрия/

1165, Будапешт, Бокенифолди ут. 118-120, Hungary.