Элизиум таблетки покрытые оболочкой 5 мг №30

действующее вещество: desloratadine;

1 таблетка содержит 5 мг дезлоратадина;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, маннит (Е 421), тальк, магния стеарат;

состав пленочной оболочки: Opadry Blue 03F20404 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль (макрогол), индигокармин алюминиевый лак (Е 132)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки голубого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «LT» с одной стороны.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X27.

Фармакодинамика

Дезлоратадин - это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, обладающий селективным антагонистическим действием на периферические H1-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал свои антиаллергические и противовоспалительные свойства на клетках эндотелия. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует дальнейшего подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались. В клинико-фармакологическом исследовании при применении 45 мг дезлоратадина в день (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение

10 дней, удлинение интервала QT не регистрировалось.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный прием дезлоратадина в суточной дозе 7,5 мг не влиял на психомоторную активность.

Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита по результатам суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при риноконъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивались симптомами.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали на клинической модели крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы и при других формах крапивницы.

В двух плацебо контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарий до конца первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект продолжался в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда более чем на 50% отмечалось у 55% пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, получавших плацебо. Препарат существенно не влияет на сон и дневную активность.

Фармакокинетика

Всасывание.

Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет примерно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовал его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше примерно через 7 часов, терминальный период полувыведения составлял около 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87 %). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Биотрансформация.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока еще не идентифицирован, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственный препарат не подавляет CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

Выведение.

В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Устранение симптомов, связанных с:

аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»); крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу или к лоратадину.

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

В клинико-фармакологических исследованиях при применении препарата вместе с алкоголем, не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация во время применения препарата. Поэтому необходимо быть осторожными при применении алкоголя в период лечения дезлоратадином.

У пациентов с почечной недостаточностью высокой степени прием препарата Элизиум следует осуществлять под контролем врача.

Дезлоратадин следует с осторожностью назначать больным, которые имели приступы судорог в анамнезе. Дети могут быть более склонными к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение об отмене дезлоратадина для пациентов, у которых во время применения препарата возник приступ судорог.

В клинических исследованиях не было выявлено никаких ухудшений способности управлять автотранспортом у пациентов, принимавших дезлоратадин. Пациентов следует проинформировать, что очень редко во время приема дезлоратадина некоторые люди испытывают сонливость, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенных свойств в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение Элизиума в этот период не рекомендуется.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение Элизиума женщинам, которые кормят грудью, не рекомендуется.

Взрослым и детям старше 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина у подростков в возрасте от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность применения таблеток Элизиум у детей в возрасте до 12 лет не установлена.

В случае передозировки применять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые), клинически значимые побочные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщали на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщали о таких побочных эффектах как повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль; она наблюдалась у 5,9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9% пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с использованием дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационном периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Суммарная таблица частоты побочных реакций.

Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нераспространенные (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере из алюминия. По 3 блистера в пачке из картона.

Без рецепта.

Актавис Лтд.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

BLB 015, BLB 016, Булебел Индастриал Эстейт, г. Зейтун, ZTN 3000, Мальта.