Инструкция Дорзоптик комби капли глазные раствор 20 мг/5 мл в 1 мл флакон 5 мл

Состав

действующие вещества: dorzolamide, timolol;

1 мл раствора содержит 20 мг дорзоламида (в виде гидрохлорида дорзоламида) и 5 мг тимолола (в виде тимолола малеата);

другие составляющие: маннит (Е 421); гидроксиэтилцеллюлоза; натрия цитрат; натрия гидроксид; бензалкония хлорид, раствор 50%; вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, вязкий, бесцветный водный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов.

Код ATX S01E D51.

Фармакодинамика

В состав препарата входят два действующих вещества: гидрохлорид дорзоламида и тимолола малеат. Каждый из этих компонентов снижает повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции внутриглазной жидкости, но механизм действия разный.

Дорзоламид гидрохлорид является мощным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы милиарного тела снижает секрецию внутриглазной жидкости за счет замедления образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь снижает транспорт натрия и жидкости.

Тимолола малеат является неселективным блокатором бета-адренергических рецепторов. Точный механизм действия тимолола, проявляющийся в уменьшении внутриглазного давления, до сих пор не известен. Флуориметрические и тонографические исследования показывают, что эффект тимолола обусловлен уменьшением секреции гуморальной жидкости. Кроме того, тимолол может усиливать отток влаги.

Сочетанное действие двух компонентов приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления, чем при монотерапии этими препаратами.

После местного применения Дорзоптик Комби снижает внутриглазное давление независимо от того, связано ли его повышение с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление играет значительную роль в патогенезе повреждения зрительного нерва и потере полей зрения при глаукоме.

Дорзоптик Комби снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации, сужение зрачка.

Фармакокинетика

Дорзоламид гидрохлорид. При местном применении дорзоламид проникает в системное кровообращение. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая очень малые концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламид образует единственный N-дезетильный метаболит, менее выраженно блокирующий карбоангидразу II типа по сравнению с его начальной формой, однако инкубирует карбоангидразу I типа менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Приблизительно 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид выводится из эритроцитов не линейно, с начальным быстрым понижением концентрации и последующей фазой медленного выведения с периодом полувыведения приблизительно 4 месяца.

Тимолола малеат. После местного глазного применения тимолол абсорбируется системно. Системная экспозиция тимолола определялась после местного офтальмологического применения 0,5% раствора 2 раза в сутки. Максимальная концентрация в плазме крови после применения утренней дозы составляла 0,46 нг/мл, после применения вечерней дозы – 0,35 нг/мл.

Показания

Повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугловой глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, когда местное применение одних только бета-блокаторов недостаточно.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к одному или обоим действующим веществам или к любому из компонентов препарата; заболевания респираторного тракта, в том числе бронхиальная астма и бронхиальная астма в анамнезе или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких; синусовая брадикардия, синдром слабости синоатриального узла, антриовентрикулярная блокада ІІ или ІІІ степени, не контролируемая водителем ритма, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок; тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз; период беременности и кормления грудью; детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не рекомендуется их одновременно принимать из:

оральными ингибиторами карбоангидразы; другими местными бета-блокаторами.

При параллельном применении другого местного офтальмологического препарата Дорзоптик Комби необходимо применять с интервалом не менее 10 минут.

Специальные исследования взаимодействия препарата Дорзоптик Комби и других препаратов не проводились. Не наблюдалось взаимодействий при одновременном применении препарата Дорзоптик Комби и таких групп препаратов системного действия: ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства, нестероидные противовоспалительные средства (включая ацетилсалициловую кислоту) и гормоны (эстроген, инсул).

Однако существует возможность возникновения дополнительных эффектов и артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при одновременном применении тимолола малеата с блокаторами кальциевых каналов для перорального применения, препаратами, снижающими продуцирование катехоламина, или блокаторами бета-адренергических рецепторов, антиаритмическими препаратами. , парасимпатомиметиками, наркотическими средствами и ингибиторами моноаминооксидазы.

При одновременном применении с ингибиторами CYP2D6 (например, хинидиновые селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и тимолола сообщалось о потенцировании системной бета-блокады (снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).

Дорзоламид, один из компонентов препарата, является ингибитором карбонгидразы и при местном применении может абсорбироваться системно. Хотя исследования не продемонстрировали влияние дорзоламида в виде глазных капель на кислотно-щелочное равновесие, известно о таком влиянии при применении пероральных форм ингибиторов карбогидразы, и в некоторых случаях приводили к таким взаимодействиям как токсичность при приеме высоких доз салицилатов. Поэтому следует учитывать потенциально возможное взаимодействие у пациентов, применяющих препарат Дорзоптик Комби.

Хотя Дорзоптик Комби как монотерапия оказывает незначительное влияние на размер зрачка глаз, иногда сообщалось о мидриазе в результате одновременного применения тимолола малеата местного действия и эпинефрина (адреналина).

Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемические эффекты противодиабетических препаратов.

Бета-блокаторы для перорального использования могут провоцировать развитие «рикошетной» артериальной гипертензии при отмене клонидина.

Особенности применения

Перед применением препарата нужно тщательно вымыть руки.

Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы

Как и другие препараты местного действия Дорзоптик Комби может абсорбироваться системно. Поскольку тимолол является блокатором бета, возможно развитие побочных реакций, возникающих при системном применении таких препаратов, включая ухудшение течения стенокардии Принцметала, тяжелые нарушения центрального и периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно), а также артериальную гипотензию. При сердечной недостаточности следует проводить соответствующий мониторинг функции сердца перед назначением препарата Дорзоптик Комби. Следует наблюдать состояние пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе относительно появления симптомов сердечной недостаточности, а также проверять показатели пульса. Из-за негативного влияния бета-блокаторов на время проводимости следует с осторожностью применять пациентам с блокадами I степени. Сообщалось о развитии реакций со стороны дыхательной системы и сердца, включая ухудшение течения и усложнение дыхательной недостаточности, например смерти из-за бронхоспазма и редко – смерть вследствие сердечной недостаточности после применения тимолола малеата.

Другие бета-блокаторы

Эффект на внутриглазное давление или другие известные эффекты бета-адренорецепторов могут усиливаться тимололом у пациентов, применяющих системные бета-адренорецепторов. Ответ на терапию у таких пациентов следует тщательно контролировать. Одновременное применение местных бета-блокаторов и бета-блокаторов системного действия не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Нарушение функции печени

Поскольку нет данных о применении препарата пациентам с нарушением функции печени, следует осторожно назначать Дорзоптик Комби таким пациентам.

Иммунологические реакции и реакции гиперчувствительности.

Как и другие препараты местного действия Дорзоптик Комби может абсорбироваться системно. Дорзоламид, как и сульфонамиды, содержит сульфонамидную группу, поэтому возможно развитие побочных реакций, наблюдаемых при системном применении сульфонамидных препаратов. При появлении признаков серьезных реакций или гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

При применении препарата Дорзоптик Комби наблюдались местные побочные реакции со стороны органов зрения, подобные реакциям при применении гидрохлорида дорзоламида. При развитии таких реакций следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Дорзоптик Комби.

Пациенты с атопией или анафилактической реакцией на многочисленные аллергены в анамнезе при применении блокаторов бета могут быть более чувствительны к таким аллергенам при случайном, диагностическом или терапевтическом повторном контакте. У таких пациентов обычные дозы эпинефрина для лечения аллергических реакций могут оказаться неэффективными.

Сопутствующая терапия

Не рекомендуется сопутствующая терапия с оральными ингибиторами карбоангидразы и другими местными блокаторами бета.

Прекращение лечения

Как и при применении бета-блокаторов системного действия следует постепенно прекращать применение офтальмологического тимолола при необходимости отмены препарата пациентам с ишемической болезнью сердца. Поскольку резкая отмена лекарственного средства может вызвать симптомы отмены, такие как острая тахикардия, артериальная гипертензия и/или ишемия.

Дополнительные эффекты бета-блокаторов

Применение бета-адренорецепторов может маскировать определенные симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или у лиц со спонтанной гипогликемией, а также симптомы гипертиреоза. Внезапное прекращение применения бета-адренорецепторов может приводить к ухудшению симптоматики.

Лечение бета-блокаторами может обострять симптоматику при миастении грависа.

Дополнительные эффекты ингибиции карбоангидразы

Применение ингибиторов карбоангидразы связывают с развитием уролитиаза в результате нарушений кислотно-основного баланса, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Хотя нарушений кислотно-основного баланса при применении Дорзоптика Комби не наблюдалось, редко сообщалось о развитии уролитиаза. Поскольку ингибитор карбоангидразы при местном применении абсорбируется системно, пациенты с мочекаменной болезнью в анамнезе имеют более высокий риск развития уролитиаза при применении препарата Дорзоптик Комби.

Анестезия при хирургических вмешательствах

Бета-блокаторы для офтальмологического применения могут блокировать системные эффекты бета-блокаторов антагонистов, например адреналина. Следует сообщить анестезиологу о применении тимолола.

Другие особенности

Лечение пациентов с острой открытоугловой глаукомой требует применения других терапевтических средств дополнительно к препаратам, снижающим глазное давление. Применение препарата Дорзоптик Комби пациентам с острой открытоугловой глаукомой не изучалось.

Заболевание роговицы

При применении дорзоламида сообщалось о возникновении отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы у пациентов с уже имеющимися хроническими недостатками роговицы и/или с внутриглазным оперативным вмешательством в анамнезе. Дорзоламид для местного применения следует назначать с осторожностью у таких пациентов. Местные бета-адренорецепторы могут провоцировать сухость глаз. Следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями роговицы.

Отслойка сосудистой оболочки

О развитии отслоения сосудистой оболочки глаза, что сопровождалось очковой гипотонией, сообщалось после проведения фильтрационных процедур с назначением лечения водными супрессантами.

Возможно обострение симптомов цереброваскулярной недостаточности (см. раздел «Побочные реакции»).

Использование контактных линз

Действие дорзоламида с тимололом у пациентов, пользующихся контактными линзами, не исследовалось.

В состав препарата входит хлорид бензалкония, что может вызвать раздражение глаз. Следует снять контактные линзы перед закапыванием препарата, а одевать их нужно не ранее чем через 15 минут после применения препарата. Известно, что гидрохлорид бензалкония может изменять цвет мягких контактных линз.

Как и при применении других противоглаукомных препаратов, сообщалось о снижении чувствительности к тимолол малеата для местного применения при длительном лечении. Однако в клинических исследованиях применения препарата в течение трех лет у пациентов не наблюдалось значимого различия среднего показателя внутриглазного давления после начальной стабилизации давления.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводились. Однако, учитывая приведенные побочные реакции, следует воздерживаться от управления автотранспортом и механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не применяют в период беременности.

Не известно, экскретируется ли дорзоламид в грудное молоко. Тимолол секретируется грудным молоком. Поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Дорзоптик Комби применяют по 1 капле в конъюнктивальном мешке дважды в сутки.

Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, введение препаратов следует проводить с интервалом в 10 минут. Если переходят с лечения другими офтальмологическими препаратами на применение Дорзоптика Комби, его применяют на следующий день после отмены предыдущего препарата.

Больного следует предупредить, что нужно вымыть руки перед применением и не прикасаться к пипетке глаза и близлежащих участков.

Больных также необходимо проинформировать, что при неправильном обращении с глазными каплями в раствор могут попасть бактерии, вызывающие инфекцию глаз. При применении контаминированного раствора возможны тяжелые повреждения с последующей потерей зрения.

Применение капель Дорзоптик Комби:

1. Перед применением препарата следует тщательно вымыть руки.

2. Открутить колпачок на бутылочке.

3. Наклонить голову назад и оттянуть нижнее веко так, чтобы между веком и глазным яблоком было пространство.

4. Перевернуть бутылочку вверх дном, нажать указательным и большим пальцем на стенки и выдавить 1 каплю в конъюнктивальный мешок. Не следует касаться наконечником капельницы поверхности глаза или близлежащих тканей. Если капля не попала в конъюнктивальный мешок, нужно закапать еще одну каплю.

5. Если врачом назначено применение препарата в конъюктивальный мешок другого глаза, необходимо повторить действия по пунктам 3 и 4. Наконечник спроектирован таким образом, чтобы точно дозировать 1 каплю, поэтому не следует увеличивать отверстие в дозаторе.

6. После закапывания необходимо закрутить крышечку флакона.

Назолакримальная окклюзия или закрытие век в течение 2 минут после применения препарата уменьшает системную абсорбцию. Это улучшает местный эффект препарата и уменьшает побочные реакции.

Дети

Не применяют (см. раздел «Противопоказания»).

Передозировка

Данные о случайной или преднамеренной передозировке при проглатывании препарата Дорзоптик Комби отсутствуют. При передозировке тимолола возможно развитие системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов системного применения: головокружение, головные боли, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца. Наиболее ожидаемые симптомы передозировки дорзоламида – нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза и влияние на ЦНС.

Есть некоторые данные относительно случайной или преднамеренной передозировки гидрохлорида дорзоламида. Сообщалось о сонливости после перорального приема. При местном применении наблюдались следующие симптомы: тошнота, головокружение, головные боли, слабость, необычные сны, дисфагия.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Мониторинг уровней электролитов в сыворотке крови (в основном калия) и показателей рН крови. Тимолол не выводится полностью при диализе.

Побочные реакции

О нижеперечисленных побочных реакциях сообщалось при применении препарата Дорзоптик Комби или одного из действующих веществ препарата.

Частота: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), редко (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

Тимолола малеат, глазные капли:

Редко: системная красная волчанка.

Со стороны нервной системы и психики:

Дорзоламида гидрохлорид, глазные капли:

Часто: головные боли*.

Редко: головокружение, парестезии.

Тимолола малеат, глазные капли:

Часто: головные боли*.

Нечасто: головокружение*, депрессия*.

Редко: бессонница, ночные кошмары, потеря памяти, парестезии, усиление симптомов myasthenia gravis, ослабление либидо, инсульт.

Частота неизвестна: галлюцинации.

Со стороны органов зрения:

Дорзоламид с тимололом:

Очень часто: жжение и покалывание.

Часто: поверхностный точечный кератит, нечеткость зрительного восприятия, потеря эпителия роговицы, зуд в глазах, слезотечение.

Дорзоламида гидрохлорид, глазные капли:

Часто: блефарит*, раздражение глаз*.

Нечасто: воспаление радужки и цилиарного тела*.

Редко: раздражение, в том числе покраснение*, боль*, слипание век*, преходящая близорукость (проходящая после прекращения лечения), отек роговицы*, пониженное напряжение глазного яблока*, отслоение сосудистой оболочки (после фильтрационных мер)*, ощущение постороннего тела .

Тимолола малеат, глазные капли:

Часто: раздражение глаз, в том числе блефарит, воспаление роговицы, снижение чувствительности роговицы, сухость в глазу.

Нечасто: нарушение зрения, в том числе расстройство показателя преломления (в некоторых случаях связано с прекращением применения сужающего зрачок препарата).*

Редко: птоз, двоение в глазах, отслойка сосудистой оболочки (после фильтрационных мер)*.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:

Тимолола малеат, глазные капли:

Редко: шум в ушах*

Со стороны сердца и сосудов:

Дорзоламида гидрохлорид, глазные капли:

Частота неизвестна: пальпитация.

Тимолола малеат, глазные капли:

Нечасто: замедление ритма сердца, потеря сознания.

Редко: низкое давление*, боль в грудной клетке*, учащенное сердцебиение*, отеки*, нарушение ритма*, застойная сердечная недостаточность*, блокада сердца*, остановка сердца*, ишемия головного мозга, хромота, симптом Рейно*, холодные ладони и ступни .*

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Дорзоламид с тимололом:

Часто синусит.

Редко: сокращение дыхания, дыхательная недостаточность, ринит.

Дорзоламида гидрохлорид, глазные капли:

Редко: носовое кровотечение.

Частота неизвестна: одышка.

Тимолола малеат, глазные капли:

Нечасто: одышка*.

Редко: бронхоспазм (в частности, у пациентов со спастическими состояниями бронхов в анамнезе)*, кашель*.

Со стороны пищеварительного тракта:

Дорзоламид с тимололом:

Очень часто: изменение вкусовых ощущений.

Дорзоламида гидрохлорид, глазные капли:

Часто: тошнота*.

Редко: раздражение горла, сухость во рту.

Тимолола малеат, глазные капли:

Нечасто: тошнота*, диспепсия*.

Редко: понос, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной ткани:

Дорзоламид с тимололом:

Редко контактный дерматит.

Дорзоламида гидрохлорид, глазные капли:

Редко: сыпь.

Тимолола малеат, глазные капли:

Редко: алопеция*, псориатическая сыпь или обострение псориаза*.

Со стороны мочевыделительной системы:

Дорзоламид с тимололом:

Нечасто: мочекаменная болезнь.

Со стороны репродуктивной системы:

Тимолола малеат, глазные капли:

Редко: болезнь Пейрони*.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата:

Дорзоламид с тимололом:

Редко: симптомы общей аллергической реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилактическая реакция, бронхоспазм.

Дорзоламида гидрохлорид, глазные капли:

Часто: астения/слабость*.

Лабораторные показатели

Дорзоптик Комби не сопровождалось клинически значимыми нарушениями электролитного баланса.

* Побочное действие, которое отмечалось после применения в терапии дорзоламида с тимололом.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности препарата после первого открытия – 28 дней.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

5 мл препарата в полиэтиленовом флаконе-капельнице емкостью 10 мл с крышкой с гарантийным кольцом. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" С.А.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша.