Инструкция Дорзол капли глазные 2 % флакон-капельница 5 мл

Состав

действующее вещество: дорзоламид;

1 мл препарата содержит гидрохлорида дорзоламида 22,3 мг, что эквивалентно 20 мг дорзоламида;

другие составляющие: бензалкония хлорид, маннит (E 421), натрия цитрат, натрия гидроксид, гидроксиэтилцеллюлоза, вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная и бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для применения в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид.

Код ATX S01E C03.

Фармакодинамика

Карбоангидраза (СА) – фермент, содержащийся во многих тканях, в том числе в тканях глаза. У людей СА существует в нескольких изоферментах, из которых наиболее активным является СА II. СА II преимущественно содержится в эритроцитах, но встречается и в других тканях. Ингибирование СА в цилиарных отростках в глазу уменьшает выделение слез, прежде всего, замедлением создания бикарбонатных ионов, с последующим уменьшением концентрации натрия и жидкости. В результате этого снижается глазное давление.

Дорзоламид является мощным ингибитором СА II у человека. После применения снижает глазное давление, независимо от того связано ли оно с глаукомой или нет. Повышенное глазное давление – главный фактор риска в патогенезе повреждения глазного нерва и потере поля зрения при глаукоме. Глазное давление снижается без обычных побочных действий миотических средств подобно ночной слепоте, спазму аккомодации и сужению зрачка. Дорзоламид не влияет на пульс или АД или такой эффект минимален.

Местное применение бета-адренорецепторов также снижает глазное давление уменьшением выделения слез, а также другими механизмами действия. Исследования показали, что применение дорзоламида вместе с местным блокатором бета дополнительно снижает глазное давление. Это явление подтверждает ранее известный факт о дополнительном эффекте бета-блокаторов и ингибиторов карбоангидразы.

Фармакокинетика

В отличие от принимаемых внутрь ингибиторов карбоангидразы местное применение дорзоламида позволяет активному веществу действовать непосредственно на глаз, даже при применении в небольших дозах, что также уменьшает его системное действие. Таким образом, можно снизить интраокулярное давление без нарушения кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса, сопровождающих применение ингибиторов карбоангидразы.

Дорзоламид поступает в периферическое кровообращение даже при местном применении. Для оценки величины системной ингибиции карбоангидразы при местном применении препарата определяли концентрацию активного вещества и метаболитов в плазме и эритроцитах, а также ингибирование активности карбоангидразы в эритроцитах. Дорзоламид накапливается в эритроцитах при длительном применении в результате селективного связывания с СА II, тогда как в плазме в свободной форме сохраняется в очень низких концентрациях. Из активного вещества образуется один N-дизетильный метаболит, менее тормозящий активность СА II, чем активное вещество, однако тормозит также активность менее активного изофермента (СА I). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где сначала связывается с СА I. Дорзоламид связывается с протеинами плазмы (около 33%). Выделяется вначале с мочой, причем в неизмененной форме. Метаболит также выделяется с мочой. После прекращения применения препарата дорзоламид выводится нелинейно из эритроцитов, с начальным быстрым понижением концентрации и последующей фазой медленного выведения с периодом полувыведения приблизительно 4 месяца.

Подобные фармакокинетические результаты также получены при длительном местном применении дорзоламида. У некоторых больных пожилого возраста с ослабленной функцией почек с клиренсом креатинина (CrCl) 30–60 мл/мин наблюдаются повышенные концентрации метаболитов в эритроцитах, но нет разницы в степени ингибирования карбоангидразы и клинически значимых системных побочных явлений.

Показания

Дорзол применяют для лечения повышенного глазного давления у больных с:

глазной гипертензией; открытоугловой глаукомой; псевдоэксфолиативной глаукомой;

как дополнительную терапию при лечении бета-блокаторами или как монотерапию, когда лечение бета-блокаторами не было успешным или бета-блокаторы противопоказаны.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активным веществам или любому вспомогательному веществу; тяжелые нарушения функции почек (CrCl 30 мл/мин); гиперхлоремический ацидоз

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Возможность взаимодействия капель Дорзол с другими лекарствами не исследовалась.

При одновременном применении дорзоламида с нижеупомянутым лекарством не было выявлено нежелательных взаимодействий: глазные капли тимолол и бетаксолол, лекарства с системным эффектом – ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства, астероидные препараты например эстроген, инсулин и тироксин).

Взаимодействие дорзоламида, миотика и агониста и адренорецепторов в течение лечения глаукомы не изучено полностью.

Дорзоламид потенцирует эффект других антиглаукомных препаратов. Ацетазоламид при
При приеме внутренне повышает риск развития системных побочных эффектов дорзоламида.
Эффект таких ингибиторов ацетилхолинэстеразы, как физиостигмин, галантамин, неостигмин или пиридостигмин (которые часто применяются при миастении), может быть снижен дорзоламидом.

При совместном применении вместе с диуретиками возможна значительная потеря калия.

Назначение одновременно с фенитоином может усугубить течение остеопороза.

Салициловая кислота, применяемая вместе с дорзоламидом, может привести к развитию ацидоза. Кроме того, консервант, содержащийся в каплях дорзоламида (бензалкония хлорид), может взаимодействовать с мягкими контактными линзами.

Особенности применения

Больным с острой глаукомой закрытоугольного типа также необходимо применение других лекарств вместе с снижающими глазное давление. Применение капель Дорзол у больных с острой глаукомой закрытоугольного типа не исследовали.

Как и все офтальмологические лекарства, применяемые местно, препарат также может всасываться системно. Дорзоламид, как и сульфонамиды, содержит сульфонамидную группу. Поэтому при местном применении возможны побочные эффекты, которые также наблюдаются при системном применении сульфонамидных препаратов, включая такие тяжелые реакции, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении признаков острых реакций или повышенной чувствительности прием лекарства следует прекратить.

В случае появления признаков аллергической реакции (конъюнктивит, реакции на веках) следует рассмотреть возможность прекращения применения капель Дорзол®.

Лечение пероральными ингибиторами карбоангидразы связано с уролитиазом как результатом нарушения кислотно-щелочного равновесия, особенно у больных, у которых уже были почечные камни. Хотя при применении капель Дорзол не отмечалось нарушений кислотно-щелочного равновесия, есть редкие сообщения о появлении уролитиаза. Дорзоламид является ингибитором карбоангидразы для местного применения, который может системно всасываться, и у больных с почечными камнями в анамнезе существует повышенный риск появления уролитиаза.

У больных, принимающих пероральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламида, существует повышенный риск дополнительного системного эффекта, поэтому одновременное применение не рекомендуется.

Имеются случаи появления отека роговой оболочки и необратимой декомпенсации роговой оболочки у больных, ранее имевших хронический дефект роговой оболочки и/или перенесших хирургическое вмешательство на глазу. Таким больным дорзоламид следует применять с осторожностью.

У больных, принимающих лекарство для предотвращения слезотечения, может наблюдаться увеит с одновременной гипотонией глаза после фильтрационной операции.

Нарушение функции печени.

Применение Дорзола у больных с нарушенной функцией печени не исследовали, поэтому таким больным его следует применять с осторожностью.

Капли содержат хлорид бензалкония, который может вызвать раздражение глаз.

Необходимо избегать прямого контакта с мягкими контактными линзами.

Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием препарата и надеть примерно через 15 минут.

Препарат изменяет цвет мягких контактных линз.

Больные пожилого возраста

Указанная дозировка касается также больных пожилого возраста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лекарственное средство может повлечь за собой побочные явления, например затмение зрения, головокружение, тошноту, которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения препаратом.

Применение в период беременности или кормления грудью

Капли Дорзол во время беременности применять не рекомендуется.

При применении капель Дорзол кормление грудью не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Рекомендуется закапывать по 1 капле Дорзола в конъюнктивальный мешок больного глаза 3 раза в день в случае монотерапии.

В медиальный угол каждого глаза закапайте по 1 капле. Легко нажать на зону слезного мешка сразу после закапывания, чтобы уменьшить возможность системного поглощения Дорзола®.

Если лекарственное средство применяется как дополнительная терапия, вместе с местным блокатором бета закапывать по 1 капле Дорзола в конъюнктивальный мешок больного глаза дважды в день.

Когда одно лекарство от глаукомы заменяют на капли Дорзол®, применение этого лекарства прекращается приемом соответствующей дневной дозы и на следующий день следует начинать прием капель Дорзол®.

При местном применении нескольких офтальмиков принимать их нужно с промежутками в 10 минут.

Больных следует предупредить, что нужно вымыть руки перед применением лекарственного средства и не прикасаться к пипетке глаза и окружающим поверхностям.

Больных также необходимо проинформировать, что при неправильном обращении с глазными каплями растворы могут быть контаминированы бактериями, вызывающими инфекцию глаз. При применении контаминированного раствора возможны тяжелые повреждения с последующей потерей зрения.

Дети

Данные о применении лекарственного средства детям ограничены, потому его не применяют детям.

Передозировка

Отсутствуют данные о случайной или преднамеренной передозировке дорзоламида, принятого перорально.

Симптомы

При применении внутрь наблюдается сонливость.

При местном применении отмечается тошнота, затуманивание, головные боли, усталость, ненормальные сновидения и дисфагия.

Лечение

Лечение при передозировке должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Возможны нарушения уровня электролитов, развитие ацидоза, а также побочные эффекты нервной системы. Необходимо наблюдать уровень электролитов.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, парестезии.

Со стороны органов зрения: пощипывание и жжение, поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, помрачение зрения, блефарит, иридоциклит, раздражение и покраснение, боль, шелушение век, временная короткозвездность прекращение лечения), отек роговой оболочки, гипотония глаза, увеит после фильтрационной операции, ощущение инородного тела в глазу.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, синусит, ринит, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и горький привкус во рту, раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Сильное сердцебиение, которое может быть ускоренным или нерегулярным (пальпитация) – частота не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: уролитиаз (мочекаменная болезнь).

Общие нарушения и реакции в месте применения: астения/усталость, признаки и симптомы повышенной чувствительности: локально-пальпебральные реакции, ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия и редко бронхоспазм.

Результаты лабораторных тестов: применение дорзоламида не связано с клинически значимыми нарушениями уровня электролитов.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. После открытия флакона глазные капли следует использовать в течение 4 недель.

Упаковка

По 5 мл раствора во флаконе-капельнице; 1 флакон-капельница в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Ядран-Галенский Лабораторий д.д./Jadran-Galenski Laboratorij dd

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Свольно 20, 51000 Риека, Хорватия/Svilno 20, 51000 Rijeka, Croatia