Инструкция Доксепин капсулы 25 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ДОКСЕПИН

(DOXEPIN)

Состав:

действующее вещество: доксепин;

1 капсула содержит доксепина 10 мг или 25 мг в виде гидрохлорида доксепина;

другие составляющие: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат;

оболочка капсулы: индигокармин (Е 132), титана диоксид (Е 171), желатин, эритрозин (Е 127); для капсул 10 мг добавляется патентованный синий V (Е 131).

Лекарственная форма

. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа.

Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов. Код АТС N06A A12.

Клинические свойства.

Показания

.

Невротические нарушения с симптомами депрессии или тревоги.

Органические неврозы, ассоциированные с бессонницей.

Депрессивные и тревожные состояния при алкоголизме.

Депрессия и тревожные состояния ассоциированы с соматическими расстройствами и заболеваниями.

Депрессия, сопровождающаяся страхом и тревогой на фоне психозов, включая инволюционную депрессию и депрессивную фазу биполярных расстройств.

Противопоказания

.

Повышенная чувствительность к препарату, перекрестная чувствительность к другим дибензоксепинам.

Маниакальный синдром; тяжелые нарушения функции печени; глаукома; задержка мочи; одновременное применение с ингибиторами МАО или их применение за 2 недели до начала лечения доксепином.

Гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам.

Тенденция к задержке мочи.

Способ применения и дозы.

Применять внутрь. Дозу препарата подбирает врач индивидуально в зависимости от тяжести симптомов и терапевтического эффекта.

Доза Доксепина составляет 30-300 мг/сут. Дозу до 100 мг можно применять как отдельную одноразовую или разделенную. Дозы, превышающие 100 мг, следует применять в 3 приема. Максимальная разовая дозировка – 100 мг (применять перед сном).

При умеренных или тяжелых симптомах обычная начальная дозировка составляет 75 мг ежедневно.

У большинства пациентов эта доза удовлетворительна. При тяжелых формах заболевания суточную дозу увеличивают до 300 мг (в 3 приема).

У пациентов с бессонницей общую дозу следует распределить так, чтобы применить большую дозу вечером. В случае, когда о бессоннице сообщается как о побочной реакции, эту схему приема можно применить или дозу следует уменьшить.

После достижения удовлетворительного терапевтического эффекта дозу препарата следует скорректировать до минимальной поддерживающей.

Уменьшение симптомов тревожности при приеме Доксепина достигается раньше антидепрессивного эффекта. Антидепрессивное действие проявляется через 2-3 недели лечения.

Пациентам пожилого возраста с умеренными симптомами заболеваний рекомендуется половина обычной рекомендуемой дозы доксепина (10-50 мг ежедневно). Удовлетворительные клинические эффекты были получены после применения Доксепина в дозе 30-50 мг/сут. Дозу препарата следует корректировать индивидуально в зависимости от клинической реакции пациента на препарат.

Пациентам с нарушениями функции печени следует снижать дозы.

Побочные реакции.

Доксепин обычно хорошо переносится. Большинство побочных явлений средней тяжести возникают в начале лечения и исчезают после отмены препарата или снижения его дозы. Некоторые побочные реакции, указанные ниже, не специфичны для доксепина, однако следует учитывать возможность возникновения этих реакций благодаря схожести его фармакологических свойств с другими трициклическими средствами.

Побочные реакции распределяются по частоте проявлений: очень часто (1/10); часто (>1/100, <1/10), редко (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (>1/10 000); неизвестно (частота не может быть определена согласно имеющейся информации).

Со стороны нервной системы и психических расстройств.

Очень часто: сонливость.

Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, дезориентация, тревога, оцепенение или парестезия, тремор (обычно средней тяжести). При применении высоких доз (особенно пожилыми пациентами) могут возникнуть экстрапирамидные симптомы, включая позднюю дискинезию.

Редко: галлюцинации, атаксия (в целом, если применяют несколько препаратов, действующих на ЦНС), конвульсии (у пациентов, склонных к возникновению судорог, причиной которых может быть повреждение головного мозга или употребление алкоголя и токсикомания).

Неизвестно: суицидальные мысли и поведение.

Сообщалось о случаях возникновения суицидальных мыслей и поведения во время лечения доксепином или после его отмены.

Психические проявления, включая манию и параноидальные галлюцинации, могут усиливаться при лечении трициклическими антидепрессантами. Изредка сообщалось о звоне в ушах.

Со стороны органов зрения.

Очень редко: расстройства зрения (нечеткость).

Со стороны сосудистой системы.

Редко: ортостатическая гипотензия, приливы к лицу.

Со стороны сердечной системы.

Очень редко: тахикардия, нарушение ЭКГ (расширение комплекса QRS, удлинение интервала PR).

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: аллергические реакции, включая кожную сыпь, отек лица, повышенная фоточувствительность, зуд, крапивница.

При лечении трициклическими антидепрессантами возможно обострение бронхиальной астмы.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Редко повышенное потоотделение, кожные аллергические реакции, указанные выше.

Очень редко: алопеция.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко: эозинофилия и нарушение функции костного мозга с такими симптомами как агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура и гемолитическая анемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень часто: сухость слизистых рта и носа, запор.

Редко: тошнота, рвота, диспепсия, нарушение вкусовых ощущений, диарея, анорексия, афтозный стоматит.

Со стороны эндокринной системы.

Редко: нарушение секреции антидиуретического гормона, гинекомастия, увеличение грудных желез, галакторея у женщин.

Единичные случаи: изменения либидо, отеки яичек, повышение или понижение уровня глюкозы в крови.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Редко: задержка мочи (у мужчин с гипертрофией простаты жалобы могут усилиться).

Со стороны гепатобилиарной системы.

Редко желтуха.

Общие нарушения.

Очень часто: утомляемость, слабость, увеличение веса, озноб, гиперпирексия (у пациентов, принимающих одновременно хлорпромазин).

Отмена доксепина.

При внезапной отмене трициклических антидепрессантов могут возникнуть симптомы отмены, включая бессонницу, раздраженность и чрезмерное потоотделение. Симптомы отмены у новорожденных, матери которых принимали трициклические антидепрессанты во время III триместра включают: угнетение дыхательной функции, конвульсию и гиперрефлексию.

Передозировка

.

Симптомы: сонливость, беспокойство, сухость во рту, ступор, нарушения зрения, аритмия. При возникновении подобных симптомов применение препарата следует прекратить и обследовать пациента.

При тяжелой передозировке возможны снижение/повышение артериального давления, расширение зрачков, тахикардия, задержка мочи (атония мочевого пузыря), илеус, гипертермия/гипотермия, угнетение дыхания, усиленное потоотделение, судороги, кома.

Лечение: прекращение применения препарата, промывание желудка, искусственная вентиляция легких, контроль сердечно-сосудистой системы, применение снотворных средств. При необходимости – внутривенное введение физостигмина салицилата 1-3 мг. Терапия симптоматическая. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследование репродуктивной функции на животных не оказало неблагоприятного воздействия на плод; адекватных и четких контролируемых исследований у беременных не проводилось. Таким образом, в период беременности препарат применяют только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Доксепин попадает в грудное молоко, поэтому во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети.

Безопасность и эффективность применения Доксепина детям не установлены.

Особенности применения.

Пациентам с сопутствующими заболеваниями или пациентам, принимающим другие лекарственные средства, следует применить однократный режим дозировки. Это касается пациентов, которым применяют препараты с антихолинергическим действием.

Пациентам пожилого возраста следует применять такой режим дозировки и с осторожностью корректировать его. Эти пациенты подвержены развитию таких побочных реакций как тревога, спутанность сознания и ортостатическая гипотензия. Поэтому начальную дозу следует назначать с осторожностью и тщательным контролем состояния пациента и его реакции на препарат. Для клинического эффекта может быть достаточно половинной дозы доксепина.

Пациентам следует предостеречь, что в течение лечения может возникать сонливость и прием алкоголя может усилить действие препарата.

В случае ухудшения симптомов психоза или маниакальных эпизодов во время лечения доксепином может потребоваться снижение дозы доксепина или добавление к схеме лечения препаратов из группы транквилизаторов (нейролептики).

Хотя применение доксепина оказывает меньшее влияние на сосудистую систему, чем другие трициклические антидепрессанты, его следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (блокада сердца, сердечная аритмия и недавно перенесенный инфаркт миокарда).

Доксепин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями почек, печени и пациентам с эпилептическими приступами в анамнезе.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение.

У пациентов с выраженными депрессиями существует риск суицидальных мыслей и действий, которые могут сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В случае, если улучшение не происходит в течение первых нескольких недель лечения или даже больше, пациентам необходим тщательный мониторинг до тех пор, пока не наступит улучшение состояния. Из общей клинической практики известно, что риск возникновения суицидальных мыслей или действий может повышаться на ранних стадиях лечения.

При других психиатрических состояниях, для лечения которых назначается доксепин, существует также повышенный риск возникновения случаев суицида. Поэтому для таких пациентов необходимо соблюдать особые меры безопасности.

Необходим тщательный мониторинг на протяжении всего лечения пациентов с суицидальными мыслями или попытками суицида в анамнезе.

Тщательный мониторинг пациентов, особенно групп высокого риска, следует сочетать с назначением соответствующих лекарственных средств, особенно на ранних стадиях с последующим изменением дозирования при необходимости. Следует проинформировать пациентов (и следящих за ними) о необходимости мониторинга при возникновении какого-либо клинического ухудшения, суицидального поведения, мыслей или необычного изменения поведения и немедленно обращаться за помощью к врачу в случае возникновения этих симптомов.

Мета-анализ плацебо-контролируемых исследований при применении антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышение риска развития суицидального поведения у пациентов младше 25 лет по сравнению с плацебо.

У пациентов с гипертрофией простаты средней степени тяжести может усилиться задержка мочеиспускания.

Доксепин содержит моногидрат лактозы, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа не рекомендуется его назначать.

Пациентам с повышенной чувствительностью или непереносимостью глютена не следует применять данный препарат, поскольку в состав вспомогательных веществ входит крахмал кукурузный.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения доксепином не разрешается управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку доксепин может привести к сонливости и другим отрицательным реакциям со стороны центральной нервной системы.

Взаимодействие с другими ЛС и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении этанола, антидепрессантов, барбитуратов, бензодиазепинов и общих анестетиков возможно значительное усиление подавляющего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Доксепин повышает антихолинергическое действие амантадина. Фенотиазины, противопаркинсонические лекарственные средства, атропин, бипериден, антигистаминные средства увеличивают риск побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, зрения, кишечника, мочевого пузыря. При одновременном применении с антигистаминными средствами клонидином усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему; с атропином – увеличивается риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции – увеличивается масса тела и частота экстрапирамидных эффектов. При одновременном применении доксепина с косвенными антикоагулянтами (производные кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Доксепин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами. При совместном применении с противосудорожными средствами возможно усиление подавляющего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при применении в высоких дозах) и снижение эффективности последних. Препараты для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и a-адреноблокаторов. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют период полувыведения, повышают риск развития токсических эффектов доксепина (может потребоваться снижение дозы доксепина на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, концентрат и снижают эффективность доксепина. Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию в плазме доксепина (может потребоваться снижение дозы доксепина на 50%). При одновременном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами – взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующих эффектов и повышение риска возникновения эпилептических приступов (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома. При одновременном применении доксепина с клонидином, гуанетидином, бетанідином, резерпином и метилдопой – снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином – риск развития аритмий сердца. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства и эстрогены могут повышать биодоступность доксепина; Антиаритмические средства (хинидин) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма доксепина). Одновременное применение с дисульфирамом и ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий. Несовместим с ингибиторами МАО (возможно увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента). Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала QT на ЭКГ. Усиливается действие на сердечно-сосудистую систему эпинефрином, норепинефрином, изопреналином, эфедрином и фенилэфрином (в том числе и тогда, когда эти средства входят в состав местных анестетиков) и повышается риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипер. Одновременное применение с a-адреностимуляторами для интраназального введения или применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних. При совместном применении с гормонами щитовидной железы – взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включая аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС). М-холиноблокаторы и нейролептики повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доксепин относится к группе трициклических антидепрессантов. Антидепрессивное действие сочетается с анксиолитическим и седативным.

Доксепин тормозит обратный захват биогенных аминов (норадреналина и серотонина) в синаптических структурах. Также оказывает антигистаминное, холинолитическое и a1-адреноблокирующее действие. Не влечет за собой эйфории, психомоторного возбуждения.

Фармакокинетика.

Доксепин хорошо всасывается из пищеварительного тракта, быстро (через 2-4 часа после приема) достигает максимальной концентрации в сыворотке крови. Устойчивая терапевтическая концентрация в крови достигается примерно через 2 недели после начала лечения.

Доксепин метаболизируется в печени главным образом путем деметилирования с образованием основного активного метаболита – десметилдоксепина (нордоксепин). Связывание доксепина и его метаболитов с белками плазмы крови составляет около 76%. Объем распределения – примерно 20 л/кг. Период полувыведения доксепина составляет 8-24 часа, главного активного метаболита – 33-80 часов. Доксепин проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер и проникает в грудное молоко.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства:

порошок белого цвета в капсулах цилиндрической формы с закругленными концами и размером №4.

Для капсул по 10 мг – корпус – голубого цвета, крышечка – вишневого;

для капсул по 25 мг – корпус – розового цвета, крышечка – вишневого.

Срок годности

.

4 года.

Условия хранения

.

Хранить при температуре не выше 25 С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО Тева Оперейшнз Поланд.

Местонахождение.

ул. Могильская 80, 31-546 Краков, Польша.