Дофамин-Дарница концентрат для раствора для инфузий 5 мг/мл ампула 5 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ДОФАМИН-ДАРНИЦА

(DOFAMIN-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: дофамина гидрохлорид;

1 мл концентрата содержит: дофамина гидрохлорида – 5 мг или 40 мг;

другие составляющие: натрия метабисульфит (Е 223), кислота хлористоводородная разбавленная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

. Концентрат для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Негликозидные кардиотонические средства. Адренергические и дофаминергические препараты. Код АТХ С01С А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

По химическому происхождению дофамин является предшественником биосинтеза норадреналина и оказывает специфическое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы, а в больших дозах стимулирует также α- и β-адренорецепторы. Под влиянием Дофамина-Дарница повышается общее периферическое сопротивление сосудов (ЗПОС) и систолическое АД, усиливаются сердечные сокращения, увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений изменяется относительно не достаточно. Повышается потребность миокарда в кислороде, но из-за увеличения коронарного кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода. Дофамин-Дарница уменьшает сопротивление почечных сосудов с увеличением у них кровотока, увеличивает клубочковую фильтрацию, экскрецию натрия. Регистрируемые фармакологические эффекты зависят от концентрации действующего вещества в крови. В низких дозах (0,5-2 мкг/кг в минуту) влияет в основном на дофаминовые рецепторы. Расширяет мезентериальные, мозговые, коронарные сосуды, уменьшает сопротивление сосудов почек, увеличивает клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез и выведение натрия из организма.

В интервале средних доз (2-10 мкг/кг в минуту) стимулирует β1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект, увеличивает минутный объем сердца.

В дозах 10 мкг/кг в минуту и выше влияет на α1-адренорецепторы, чем увеличивает ЗПОС, сужает почечные сосуды, повышает артериальное давление, снижает диурез.

После прекращения введения эффект длится не больше 5-10 минут.

Фармакокинетика.

Поскольку дофамин является естественным промежуточным продуктом синтеза норадреналина, отследить его фармакокинетику в организме в большинстве случаев невозможно.

После введения период полувыведения (Т1/2) составляет до 5 минут (в среднем 2 минуты). Метаболизируется практически во всех тканях. До 75% введенной дозы выводится из организма в течение первых суток почками в виде неактивных метаболитов. До 25% введенного дофамина путем механизма обратного захвата нейровезикулы используется для синтеза норадреналина. Начало действия – в пределах 5 минут после начала введения, окончание – через 5-10 минут после прекращения инфузии.

Клинические свойства.

Показания.

Состояния шока или состояния, угрожающие возникновением шока:

сердечная недостаточность, вызванная острым инфарктом миокарда (кардиогенный шок); тяжелые инфекции (инфекционно-токсический шок); состояние шока после операций; выраженное снижение АД (тяжелая гипотензия) любого генеза; реакции гиперчувствительности (анафилактический шок)

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дофамину или другим компонентам препарата.

Феохромоцитома, тиреотоксикоз.

Тахиаритмия, фибрилляция желудочков, а также состояния, сопровождающиеся механическим сопротивлением наполнению желудочков.

Гиповолемия (перед началом лечения необходимо восстановить дефицит объема циркулирующей крови).

Закрытоугольная глаукома.

Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи.

Необходимо избегать анестезии циклопропаном и галогенизированными углеводородами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Симпатомиметики, гуанетидин – усиливается симпатомиметический эффект Дофамина-Дарница.

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) потенцируют эффекты дофамина и пролонгируют действие препарата. С большой осторожностью следует применять дофамин для лечения пациентов, принимающих или в течение последних 2 недель применявших ингибиторы МАО. Таким пациентам следует назначить значительно меньшую дозу дофамина (начальная доза – 1/10 от обычной терапевтической дозы).

Трициклические антидепрессанты и мапротилин. Дофамин увеличивает количество высвобождающегося норадреналина в нервных окончаниях. Трициклические антидепрессанты ингибируют обратный захват норадреналина в нервных окончаниях и тем самым потенцируют эффекты дофамина. Для пациентов, принимающих антидепрессанты, дозировка дофамина должна быть снижена в связи с потенцированием эффектов.

Дофамин может усиливать действие мочегонных препаратов.

Анестезирующие средства повышается риск развития кардиальных побочных эффектов.

Бутирофенон, пропранолол – снижается риск кардиальных побочных эффектов.

Галотан и циклопропан. При применении дофамина в комбинации с галотаном, циклопропаном и некоторыми другими анестетиками, повышающими чувствительность сердечной мышцы, может развиться желудочковая аритмия и артериальная гипертензия. Следует избегать одновременного применения этих препаратов.

Препараты щитовидной железы снижают положительное хронотропное действие Дофамина-Дарница.

Фенитоин или трициклические антидепрессанты – одновременное применение с дофамином может привести к повышению АД и появлению брадиаритмии.

Селигилин (применяется при болезни Паркинсона) – нежелательное одновременное применение селигинина с дофамином.

β-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол) – снижают кардиальные эффекты дофамина.

-адреноблокаторы кратковременного действия (фентоламин) – снижают периферическую вазоконстрикцию дофамина.

Ингибиторы катехин-о-метилтрансферазы (КОМТ), например энтакапон, могут потенцировать хронотропные и аритмогенные эффекты катехоламинов, включая Дофамин-Дарница. Клиническое значение потенциального взаимодействия не определено.

Пациенты, получавшие терапию энтакапоном за 1-2 дня до введения дофамина, должны получать более низкие дозы препарата.

Добутамин – при одновременном введении добутамина и Дофамина-Дарница может наблюдаться более ощутимое повышение АД, но давление наполнения желудочков сердца при этом снижается или остается неизменным.

Дофамин-Дарница снижает антиангинальное влияние нитратов, антигипертензивное действие α-, β-адреноблокаторов и других гипотензивных средств.

Дофамин-Дарница можно сочетать с назначением сердечных гликозидов, а также диуретических средств (фуросемид). При гиповолемическом шоке Дофамин-Дарница сочетается с введением плазмы, плазмозаменителей или крови.

Дофамин не следует применять пациентам, принимающим алкалоиды спорыньи.

Особенности применения.

Гипоксия, гиперкапния и ацидоз снижают эффективность препарата, увеличивая вероятность побочных эффектов. Лечение следует проводить параллельно с коррекцией этих состояний.

Введение дофамина следует проводить под контролем частоты сердечных сокращений, АД, ЭКГ, величины диуреза; следует также контролировать ударный объем сердца, давление наполнения желудочков, центральное венозное давление, давление в легочной артерии.

При длительном парентеральном лечении во всех случаях независимо от изменений состояния пациента, минутного объема и лабораторных анализов необходимо регулярно контролировать электролитный и кислотно-щелочной баланс, функции печени и почек.

Перед применением препарата больным в шоке гиповолемия должна быть скорректирована введением плазмы и других кровезаменимых жидкостей. Инфузию следует проводить под кардиомониторным контролем. Уменьшение диуреза без гипотензии, чрезмерное повышение диастолического АД или появление аритмии указывают на необходимость уменьшения дозы или прекращения инфузии.

Различные типы гиповолемий должны быть скорректированы перед началом терапии дофамином.

Особое внимание следует уделять пациентам с органическими поражениями сердца и кровеносных сосудов, например:

· пациенты с ишемической болезнью сердца, стенокардией;

· пациенты с облитерирующими заболеваниями артерий (атеросклероз, тромбоэмболия, болезнь Рейно, отморожение, диабетическая микроангиопатия или болезнь Винивартера-Бюргера);

· пациенты с аритмиями.

Поскольку препарат улучшает атриовентрикулярную проводимость, больным с мерцательной аритмией до начала лечения дофамином необходимо назначить препараты дигиталиса.

При шоке в результате острого инфаркта миокарда следует применять низкие дозы дофамина.

Если наблюдается непропорциональное повышение диастолического давления (т.е. выраженное уменьшение ударного объема сердца), скорость инфузии следует снизить, а пациентов оставлять под наблюдением врача, так как это может быть обусловлено повышением периферического сосудистого сопротивления.

Введение дофамина, даже в низких дозах, следует проводить постепенно для предотвращения нежелательной артериальной гипотензии, которая, как правило, проходит после повышения скорости инфузии.

Необходимо постоянно корректировать дозу введения в зависимости от состояния больного, диуреза, минутного объема сердца и артериального давления. Если у больного, получающего дофамин, повышается диастолическое АД (т.е. заметно уменьшение амплитуды давления), ему следует снизить скорость введения и он подлежит тщательному надзору на предмет дальнейших признаков вазоконстрикции, но только в случае достижения желаемого эффекта. В случае чрезмерного повышения диастолического АД, уменьшения диуреза или появления аритмии необходимо уменьшить дозу дофамина. При стабилизации функции сердца и АД может оказаться необходимым снижение доз с целью обеспечения оптимального мочеотделения.

Предотвращение ишемии может быть проведено путем введения фентоламина (5-10 мг фентоламина в 10-15 мл 0,9% физиологического раствора) в шприце с тонкой иглой в пораженный участок. При прекращении инфузии может возникнуть необходимость постепенного снижения дозы дофамина из-за угрозы возникновения артериальной гипотензии.

Дофамин не следует вводить внутриартериально и в виде болюсной инъекции.

Больных с болезнями периферических сосудов в анамнезе необходимо тщательно контролировать любые изменения цвета или температуры кожи конечностей.

Вследствие введения дофамина, особенно у больных с облитерирующими заболеваниями периферических сосудов и/или синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, может возникнуть сильное сужение кровеносных сосудов, что приводит к некрозу кожи и гангрены. Необходимо обеспечить тщательный контроль состояния этих больных; в случае появления у них признаков периферической ишемии следует немедленно прекратить введение дофамина. Необходимо также контролировать состояние больных с нарушением функции почек или печени.

Больным в коматозном состоянии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей.

Раствор глюкозы следует с осторожностью применять больным сахарным диабетом.

Чтобы предотвратить возникновение экстравазатов, рекомендуется вводить дофамин в большую вену. Случайное введение препарата в мягкие ткани может вызвать их некроз. При появлении экстравазатов можно предотвратить некроз путем инфильтрации пораженных тканей фентоламином.

После оперативного вмешательства на пищеварительном тракте или у больных геморрагическим диатезом существует риск кровотечений из-за перераспределения кровообращения.

При прекращении инфузии может возникнуть необходимость постепенного снижения дозы дофамина из-за угрозы возникновения артериальной гипотензии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не рекомендован к применению в период беременности, поскольку информации о его безопасности и эффективности недостаточно.

Неизвестно проникает ли дофамин в грудное молоко, также неизвестно, как он влияет на младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Дофамин-Дарница – препарат для применения в стационарных условиях с очень коротким периодом полураспада. После выписки из стационара возможность воздействия препарата на скорость реакции при вождении автотранспорта или работе с другими механизмами отсутствует.

Способ применения и дозы.

Дозы препарата врач назначает индивидуально, учитывая степень тяжести шока, реакцию больного на лечение дофамином и побочные эффекты. Для получения желаемого эффекта дофамина на гемодинамику дозировку каждому пациенту следует тщательно подбирать путем титрования.

До начала курса лечения необходимо восстановить объем циркулирующей крови. Одновременно с применением дофамина следует контролировать электролитный баланс.

Если врач не назначил другое, рекомендуются следующие дозы:

взрослым пациентам, которые, вероятно, могут отвечать на умеренное поддержание функционирования сердца и кровообращения, можно проводить вливание дофамина в начальной дозе 2-5 мг/кг массы тела в минуту.

В этом случае тяжело больным пациентам начальная доза должна составлять 5 мг/кг, и при необходимости ее можно понемногу увеличивать (например каждые 15-30 минут) до 5-10 мг/кг массы тела за минуту до максимальной дозы 20-50 мг/кг. кг масс тела в минуту.

У большинства больных удается достичь удовлетворительного состояния при применении доз дофамина ниже 20 мг/кг массы тела в минуту. Применение препарата в дозе более 20 мг/кг массы тела в минуту может сопровождаться сокращением почечного кровотока.

В случае ухудшения сердечной недостаточности дофамин следует применять в виде инфузии в дозе не более 50 мг/кг массы тела в минуту.

Если есть необходимость в применении дозы более 50 мг/кг массы тела в минуту, следует контролировать диурез.

Следует отдавать предпочтение увеличению скорости введения препарата с самыми низкими концентрациями перед введением более концентрированного раствора.

Ниже приведены таблицы, где указана скорость введения препарата для различных дозировок и начальных концентраций.

Если 1 ампула Дофамина-Дарница концентрата для раствора для инфузий, 40 мг/мл, разведена до 50 мл раствора для инфузий, 1 мл этого раствора содержит 4000 мкг дофамина гидрохлорида.