Диклофенак форте гель 2% 50 г

действующее вещество: диклофенак диэтиламин;

1 г геля содержит диклофенака диэтиламина 23,2 мг, что эквивалентно диклофенаку натрия 20 мг;

вспомогательные вещества: изопропиловый спирт, пропиленгликоль (E 1520), кокоилкаприлокапрат, минеральное масло, карбомер 974Р, цетостеариловый эфир полиэтиленгликоля 22, диэтиламин, ароматизатор (камфора, эвкалиптол, амброксид, цитронелол, бензиловый спирт, цитраль, кумарин, эвгенол, фарнезол, гераниол, лимонен, линалоол), олеиновая кислота (Е 570), бутилгидрокситолуол (Е 321), очищенная вода.

Гель.

Основные физико-химические свойства: однородный кремообразный гель от белого до почти белого цвета.

Средства, применяемые местно при суставных и мышечных болях. Нестероидные противовоспалительные средства местного применения. Диклофенак.

Код АТХ М02А А15.

Фармакодинамика.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством с выраженным противоревматическим, обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия является угнетение биосинтеза простагландинов циклооксигеназой 2.

Диклофенак уменьшает боль, отеки и лихорадку, вызванные воспалением, обратимо угнетает АДФ и индуцированную коллагеном агрегацию тромбоцитов. Клинические исследования показали статистически достоверное и клинически значимое уменьшение боли при движениях через три дня после начала лечения, а также заметное улучшение функции суставов нижних конечностей в течение первых трех дней применения.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Количество диклофенака, всасываемого через кожу, пропорционально площади его нанесения и зависит от общей примененной дозы лекарственного средства и степени увлажненности кожи. После местного применения два раза в день на поверхность кожи площадью 400 см2 степень системной абсорбции препарата, определяемая как концентрация действующего вещества в плазме крови, эквивалентна нанесению 4 раза в сутки геля диклофенака диэтиламина с концентрацией 1,16 %.

Относительная системная биодоступность диклофенака при применении лекарственного средства на 7-й день составляет 4,5 % по сравнению с таблетками по 50 мг (при той же дозе диклофенака натрия). Абсорбция не зависит от применения влагопроницаемой и паропроницаемой повязки.

Распределение

99,7 % диклофенака связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4 %). После нанесения лекарственного средства на кожу суставов кисти и колена диклофенак обнаруживается в плазме (где его максимальная концентрация примерно в 100 раз меньше, чем после перорального приема того же количества диклофенака), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости.

Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в прилегающие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно поступает в более глубокие воспаленные ткани, такие как суставы, связки. Там он продолжает действовать и определяется в концентрациях, до 20 раз превышающих концентрации в плазме крови.

Биотрансформация

Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронирования и преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, два из которых являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Диклофенак выводится из плазмы крови со скоростью системного клиренса 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения диклофенака из плазмы крови составляет в среднем 1–2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют небольшой период полувыведения — 1–3 часа. Один из метаболитов — 3´-гидрокси-4´-метоксидиклофенак — имеет более длительный период полувыведения, но является фармакологически неактивным.

Особые группы пациентов

При почечной недостаточности накопления диклофенака и его метаболитов в организме не наблюдается. При хроническом гепатите или компенсированном циррозе печени кинетика и метаболизм диклофенака не изменяются.

Лечение боли, воспаления и отека при:

• повреждениях мягких тканей: травмах сухожилий, связок, мышц и суставов (например, вследствие вывиха, растяжения, ушиба) и боли в спине (спортивные травмы);
• локализованных формах ревматизма мягких тканей: тендинит (в т. ч. «теннисный локоть»), бурсит, плечевой синдром и периартропатия.

Симптоматическое лечение остеоартрита мелких и средних суставов, расположенных поверхностно, таких как суставы пальцев или коленные суставы.

• Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам лекарственного средства.
• Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита, вызванных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
• Не наносить на слизистые оболочки, открытые раны, при воспалительных и инфекционных заболеваниях кожи, таких как экзема.
• Дети и подростки в возрасте до 14 лет.
• Последний триместр беременности.

Поскольку системная абсорбция диклофенака при местном применении очень низкая, возникновение взаимодействий маловероятно. Совместное применение лекарственного средства «Диклофенак-Тева Форте 2 %» с системными НПВС и стероидами может увеличить частоту возникновения побочных эффектов.

С осторожностью применять с пероральными нестероидными противовоспалительными средствами.

Вероятность развития системных побочных реакций (которые встречаются при применении системных форм диклофенака) не может быть исключена при нанесении препарата на обширные участки кожи или в течение более длительного времени, чем рекомендовано.

Лекарственное средство «Диклофенак-Тева Форте 2 %» следует наносить только на интактные, неповрежденные участки кожи, предотвращая попадание на поврежденную (раненную или инфицированную) кожу. Следует избегать контакта средства с глазами и слизистыми оболочками. Лекарственное средство нельзя проглатывать.

Пациенты с бронхиальной астмой, поллинозом, отеком слизистой оболочки (назальными полипами), хронической обструктивной болезнью легких или хроническими респираторными инфекциями (особенно, если они сопровождаются симптомами, напоминающими аллергический ринит) более подвержены приступам бронхиальной астмы (так называемая непереносимость анальгетиков, аспириновая астма), отеку Квинке и крапивнице. Для таких пациентов рекомендуются меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной медицинской помощи). Это также касается пациентов с аллергией на другие вещества, проявляющейся кожными реакциями, зудом или крапивницей.

При появлении любых кожных высыпаний применение лекарственного средства следует прекратить. Следует предупредить пациентов о чрезмерном воздействии солнечного света для снижения вероятности развития светочувствительности.

Лекарственное средство Диклофенак-Тева Форте 2 % не следует наносить под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, но допускается его применение под неокклюзионную повязку.

В качестве меры предосторожности необходимо следить за тем, чтобы дети не соприкасались с участками кожи, на которые нанесен гель.

Лекарственное средство Диклофенак-Тева Форте 2 % содержит пропиленгликоль (E 1520), который может вызывать легкое локализованное раздражение кожи у некоторых людей, а также бутилгидрокситолуол (E 321), который может вызывать локализованные реакции на коже (например, контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых оболочек.

Лекарственное средство содержит бензиловый спирт (0,15 мг/г), цитраль, цитронелол, кумарин, эвгенол, фарнезол, гераниол, лимонен, линалоол, которые могут вызывать аллергические реакции. Бензиловый спирт может вызывать умеренное местное раздражение.

Беременность. Клинических данных о применении данного лекарственного средства во время беременности нет. Даже если системная экспозиция после местного применения ниже по сравнению с пероральным применением, неизвестно, может ли достигаемая после местного применения системная экспозиция оказаться вредной для эмбриона/плода.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и риске развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1 % до примерно 1,5 %. Существует предположение, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постинплантационной потери и летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в частности со стороны сердечно-сосудистой системы.

В течение I и II триместров беременности диклофенак следует применять только в случае крайней необходимости. Если диклофенак применяет женщина, планирующая беременность, или в I и II триместрах беременности, доза лекарственного средства должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов, включая диклофенак, могут оказывать на плод следующее воздействие:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом, почечная токсичность.

Влияние на мать и новорождённого в конце беременности:

• возможно удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;
• торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Таким образом, лекарственное средство «Диклофенак-Тева Форте 2 %» противопоказано во время III триместра беременности.

Кормление грудью. Как и другие НПВС, диклофенак в незначительных количествах проникает в грудное молоко. При применении терапевтических доз диклофенака никаких негативных последствий для младенца не предвидится. Исследований у женщин в период кормления грудью не проводилось, поэтому данный препарат следует применять по рекомендации врача. Поэтому при наличии веских оснований для применения геля в период кормления грудью его не следует наносить на молочные железы или обширные участки кожи и применять в течение длительного времени.

Местное применение диклофенака не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Лекарственное средство предназначено только для наружного применения.

Взрослым и детям в возрасте от 14 лет лекарственное средство наносят 2 раза в сутки (утром и вечером), слегка втирая в кожу в месте локализации боли; обезболивающее действие длится до 12 часов.

Количество применяемого лекарственного средства зависит от размера пораженной зоны (так, 2–4 г геля, что по размеру соответствует вишне или грецкому ореху, достаточно для нанесения на участок площадью 400–800 см2), максимальная суточная доза препарата составляет 8 г (160 мг диклофенака натрия соответственно).

После нанесения препарата необходимо вымыть руки, за исключением тех случаев, когда именно этот участок подлежит лечению.

Перед тем как наложить повязку, следует дать гелю высохнуть в течение нескольких минут.

Продолжительность терапии зависит от показаний и эффективности лечения. Лекарственное средство не следует применять дольше 14 дней подряд при повреждениях или ревматизме мягких тканей и дольше 21 дня при болях в суставах артритного происхождения, если врачом не рекомендовано иное.

Если после 7 дней лечения состояние пациента не улучшилось или ухудшилось, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы лекарственного средства, однако ввиду возможных побочных реакций требуют тщательного наблюдения.

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты с печеночной недостаточностью не нуждаются в корректировке дозы лекарственного средства.

Дети. Лекарственное средство «Диклофенак-Тева Форте 2 %» противопоказано для применения детям в возрасте до 14 лет.

Передозировка маловероятна в связи с низкой абсорбцией диклофенака в системный кровоток при местном применении. В случае нанесения большего количества геля, чем рекомендовано, остатки следует смыть водой.

При случайном проглатывании лекарственного средства могут наблюдаться побочные эффекты, характерные для системных побочных реакций диклофенака (содержание одной тубы лекарственного средства «Диклофенак-Тева Форте 2 %» 100 г эквивалентно 2000 мг диклофенака натрия).

В таком случае при развитии значительных системных побочных реакций применяют терапевтические меры для лечения отравлений НПВС. После случайного проглатывания лекарственного средства следует немедленно промыть желудок и принять адсорбент. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции, перечисленные ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте. Частота: очень часто (³ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Инфекции и паразитарные заболевания. Очень редко: пустулезные высыпания.

Со стороны иммунной системы. Очень редко: реакции гиперчувствительности (в том числе крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы. Очень редко: бронхиальная астма.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень редко: жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Со стороны кожи и соединительных тканей. Часто: дерматит (в том числе контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд. Иногда: шелушение, обезвоживание кожи, отеки. Редко: буллезный дерматит. Очень редко: фотосенсибилизация. Частота неизвестна: ощущение жжения в месте нанесения, сухость кожи.

При нанесении геля на обширные участки кожи и в течение длительного времени не исключена вероятность системных побочных реакций диклофенака (например, со стороны почек, печени или желудочно-кишечного тракта, системных реакций гиперчувствительности).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Очень важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет непрерывно отслеживать соотношение пользы и риска лекарственного средства. Медицинским работникам следует сообщать о любых побочных реакциях.

1,5 года.

Открытый тюбик не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

По 30 г, 50 г или 100 г геля в тубе; по 1 тубе в картонной коробке.

Без рецепта.

Меркле ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Граф-Арко, 3, 89079 Ульм, Германия.