Диклоберл 50 суппозитории 50 мг блистер №10

действующее вещество: 1 суппозиторий содержит диклофенака натрия 50 мг;

вспомогательные вещества: пропилгалат, этанол 96%, крахмал кукурузный, жир твердый.

Суппозитории.

Основные физико-химические свойства: торпедоподобные суппозитории от почти белого до желтоватого цвета с вогнутой основой.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ М01А В05.

Фармакодинамика

Диклоберл® 50 содержит диклофенак натрия - вещество нестероидной структуры, оказывает выраженное анальгетическое и противовоспалительное действие. Он является ингибитором простагландинсинтетазы (циклооксигеназы).

Фармакокинетика

Всасывание. Всасывание быстрое, но медленнее, чем при применении таблеток с кишечнорастворимым покрытием. После применения суппозиториев ДиклоберлÒ в дозе 50 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час, но максимальная концентрация на единицу дозы составляет около двух третей от концентрации, которая достигается после применения таблеток с кишечнорастворимым покрытием (1,95 ± 0,8 мкг/мл (1,9 мкг/мл ≡ 5,9 мкмоль/л)).

Биодоступность. Как и в случае применения пероральных лекарственных форм препарата, площадь под кривой концентрации (AUC) составляет примерно половину от значения, полученного при применении парентеральной дозы. После многократного применения препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не наблюдается при условии соблюдения рекомендованной дозировки.

Распределение. Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99,7%, главным образом с альбумином - 99,4%.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальных концентраций в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой, чем в плазме крови; это явление наблюдается в течение 12 часов.

Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке у одной кормящей женщины. Предполагаемое количество препарата, попадающего в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/сутки.

Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, - путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно менее, чем диклофенак.

Выведение. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл/мин (среднее значение ± СВ). Конечный период полужизни в плазме крови составляет 1-2 часа. Период полужизни в плазме крови четырех метаболитов, в частности двух фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Около 60 % примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальные примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с калом.

Фармакокинетика в отдельных группах больных. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не наблюдалось, кроме того факта, что у пяти пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50 % концентрации препарата в плазме крови, чем это ожидалось у молодых здоровых добровольцев.

У пациентов с нарушением функций почек, получавших терапевтические дозы, можно не ожидать накопления неизмененного активного вещества, исходя из кинетики препарата после однократного применения. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью.

Пациенты с нарушением функций печени. У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

- Воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, включая спондилоартрит;

- болевые синдромы со стороны позвоночника;

- ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;

- посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, в частности после стоматологических и ортопедических операций;

- гинекологические заболевания, которые сопровождаются болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея и аднексит;

- приступы мигрени;

- острые приступы подагры;

- как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, которые сопровождаются болезненным ощущением, например, при фаринготонзиллите, отите.

В соответствии с общими терапевтическими принципами, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата;

- острая язва желудка или кишечника; гастроинтенстинальное кровотечение или перфорация;

- высокий риск развития послеоперационных кровотечений, несвертывания крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений;

- кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП);

- активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода диагностированной язвы или кровотечения);

- воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит);

- последний триместр беременности;

- печеночная недостаточность;

- почечная недостаточность;

- застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);

- ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда;

- цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак;

- заболевания периферических артерий;

- лечение периоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения);

- как и другие НПВП, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других не стероидных противовоспалительных препаратов провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита.

- проктит.

Нижеуказано взаимодействия, наблюдавшиеся при применении диклофенака в виде кишечнорастворимых таблеток и/или в других лекарственных формах.

Литий. В условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. В условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например, β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациентам, особенно пожилого возраста, следует находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациентам следует получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с увеличением риска нефротоксичности.

Препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Сопутствующее применение может повысить риск кровотечения, поэтому рекомендуется принять меры предосторожности. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, которые применяют одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировке антикоагулянтов не нужны, рекомендован тщательный мониторинг таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВП или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное применение НПВП и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами и не изменять их терапевтический эффект. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы антидиабетических средств в ходе применения диклофенака. По этой причине в качестве меры предосторожности рекомендуется в ходе комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровней метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда интервал между применением метотрексата и НПВП, включая диклофенак, был в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано из-за накопления метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Влияние диклофенака, как и других НПВП, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем для пациентов, которые не применяют циклоспорин.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано через почечные антипростагландиновые эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина.

Антибактериальные хинолоны. Возможно развитие судорог у пациентов, которые одновременно применяли производные хинолона и НПВП. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолона пациентам, которые уже получают НПВП.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентраций фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением влияния фенитоина.

Пробенецид. Лекарственные средства, содержащие пробенецид, могут тормозить выведение диклофенака натрия.

Холестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1 час до или через 4-6 часов после применения холестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например, с вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальных концентраций в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения метаболизма диклофенака.

Общие.

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать одновременного применения ДиклоберлÒ 50 с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами. 
Необходима осторожность в отношении пациентов пожилого возраста. В частности, рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста или с низкой массой тела.

Как и при применении других НПВП, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака.

Благодаря своим фармакодинамическим свойствам, Диклоберл® 50, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Влияние на пищеварительный тракт (ТТ).

При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвоты кровью, мелени), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или предыдущего анамнеза серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, для пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта (ТТ), обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ТТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак, и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнением в виде кровотечения или перфорации, и у пациентов пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП, особенно в отношении желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на ТТ, лечение начинают и поддерживают самыми низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также тех, кто нуждается в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного действия на ТТ), следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ТТ). Предостережения также нужны для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антитромботические средства (например, АСК) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Влияние на печень.

Тщательный медицинский надзор нужен в случае, когда Диклоберл® 50 назначается пациентам с нарушением функций печени, поскольку их состояние может ухудшиться. 
Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться.

В ходе длительного лечения препаратом Диклоберл® 50 назначается регулярное наблюдение за функциями печени и уровнями печеночных ферментов в качестве меры предосторожности. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются и если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата Диклоберл® 50 следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Предостережения необходимы в случае, если Диклоберл 50 применяется пациентам с печеночной порфирией, из-за вероятности провоцирования приступа.

Влияние на почки.

Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, которые получают сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на функции почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг почечной функции. Прекращение терапии обычно приводит к возвращению к состоянию, которое предшествовало лечению.

Влияние на кожу.

В связи с применением НПВП, в том числе препарата Диклоберл® 50, в очень редких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. У пациентов самый высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата Диклоберл® 50 необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражениях слизистой оболочки или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.

СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставление рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, стойкой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется, в случае необходимости применение возможно только после тщательной оценки риска-пользы только в дозировке не более 100 мг в сутки. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и пациентам, которые курят).

Пациентам следует быть проинформированным о возможности возникновения серьезных антитромбических случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которое может произойти в любое время. В этом случае надо немедленно обратиться к врачу.

Влияние на гематологические показатели.

При длительном применении данного препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг полного анализа крови.

Диклоберл® 50 может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Астма в анамнезе.

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (то есть назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно такими, связанные с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) чаще возникают реакции на НПВП, такие как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/аналгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим в отношении таких пациентов рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной медицинской помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, такими как сыпь, зуд или крапивница.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам, страдающим бронхиальной астмой, или пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Фертильность у женщин.

Относительно женской фертильности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Общие.

Острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок) наблюдаются редко. При первых признаках реакции гиперчувствительности после использования Диклоберл® 50 терапия должна быть остановлена.

При длительном применении обезболивающих может возникнуть головная боль, которую не стоит лечить увеличением дозы лекарственного средства.

При одновременном употреблении алкоголя побочные реакции, связанные с действием активного вещества, особенно те, которые влияют на желудочно-кишечный тракт или на центральную нервную систему, могут усиливаться при применении НПВП.

Беременность.

В I и II триместрах беременности препарат Диклоберл® 50 можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе, а продолжительность лечения должна быть настолько короткая, насколько это возможно. Так как и в случае применения других НПВП, препарат противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода). Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на течении беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риск развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был увеличен с менее чем 1% до примерно 1,5%.

Не исключено, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если ДиклоберлÒ 50 применяет женщина, которая стремится забеременеть, или в I триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения - как можно короче.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод таким образом:

- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

- нарушение функции почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнионом.

На мать и новорожденного, а также в конце беременности:

- возможны удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;

- торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно, ДиклоберлÒ 50 противопоказан во время III триместра беременности.

Кормление грудью.

Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Диклоберл® 50 не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца.

Фертильность у женщин.

Как и другие НПВП, Диклоберл® 50 может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата Диклоберл® 50.

Пациентам, у которых в ходе терапии препаратом ДиклоберлÒ 50 возникают нарушения зрения, вертиго, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, вялость или утомляемость, не следует управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Для того, чтобы минимизировать нежелательные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени.

Не применять внутрь, только для ректального введения.

Суппозитории нужно вводить в прямую кишку как можно глубже, желательно после очищения кишечника.

Начальная доза обычно составляет 100-150 мг в сутки. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75-100 мг/сут.

Суточную дозу распределить на 2-3 приема. Во избежание ночной боли или утренней скованности до применения препарата днем назначать ДиклоберлÒ 50 в виде ректальных суппозиториев перед сном (суточная доза препарата не должна превышать 150 мг).

При первичной дисменорее суточную дозу подбирать индивидуально, обычно она составляет 50-150 мг/сут. Начальная доза может быть 50-100 мг/сут, но в случае необходимости ее можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, что составляет 200 мг/сут. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Для лечения приступов мигрени курс начинать в дозе 100 мг при проявлении первых признаков начала приступа. В случае необходимости в тот же день может быть применен второй суппозиторий (100 мг диклофенака). В случае необходимости в последующие дни лечение можно продолжить (суточная доза препарата не должна превышать 150 мг, дозу распределить на 2-3 применения).

При лечении ювенильного ревматоидного артрита, суточная доза может быть установлена до 3 мг/кг, что является максимальной суточной дозой, и не должна превышать 150 мг в сутки. Детям от 14 лет можно назначать суппозитории по 50 мг.

Пациенты пожилого возраста: хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата ДиклоберлÒ 50 не ухудшается до любой клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты нужно применять с особой осторожностью таким пациентам, поскольку они, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста или пациентам с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Дети

ДиклоберлÒ 50 не применять детям до 14 лет, из-за высокого содержания в нем действующего вещества. ДиклоберлÒ 50 можно применять детям от 14 лет.

Симптомы.

Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах или судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны в случае тяжелой интоксикации.

Лечение. В случае необходимости лечение симптоматическое. В течение 1 часа после применения потенциально токсичного количества препарата следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, у взрослых следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение 1 часа после применения потенциально токсичного количества препарата. При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие меры.

Нижеуказанные нежелательные эффекты включают явления, о которых сообщалось в условиях краткосрочного или длительного применения препарата.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия). Первыми признаками могут быть повышенная температура, фарингит, поверхностные ранки во рту, гриппоподобные симптомы, серьезная апатия, кровотечение из носа, кожное кровотечение.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как сыпь на коже и зуд, крапивница анафилактическая и анафилактоидная реакция (включая сужение дыхательных путей, остановкой дыхания, учащенное сердцебиение, гипотензия и шок), ангионевротический отек, включая отек лица, языка, внутренний отек глотки, аллергический васкулит и пневмония.

Психические нарушения: дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения, другие психические расстройства.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение или сонливость, тревожное, эпизодическое головокружение, сонливость, утомляемость, парестезии, нарушение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, инсульт, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения: расстройство зрения, затуманивание зрения, диплопия, неврит зрительного нерва

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, звон в ушах, расстройства слуха

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма (включая одышку)

пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка или кишечника с кровотечением или без него или с перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, расстройства печени, молниеносный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Инфекции и инфицирование: сообщали об обострении воспалений, связанных с инфекциями (например, развитие некротического фасцита), при системном применении нестероидных противовоспалительных средств. Это, возможно, обусловлено механизмом действия нестероидных противовоспалительных средств. Если при использовании Диклоберл®50, признаки инфекции возникли или ухудшаются, пациенту рекомендуют немедленно обратиться к врачу. Необходимо исследовать, является ли такое состояние основанием для терапии противоинфекционным агентом/антибиотиком. Очень редко при использовании диклофенака спосрігались симптомы асептического менингита с ригидностью шеи, головной болью, тошнотой, рвотой, повышением температуры или спутанностью сознания. Склонными считаются пациенты с аутоиммунными заболеваниями (SLE, смешанное заболевание соединительной ткани).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: выпадение волос, проявления экзантемы, экземы, эритемы, мультиформной эритемы, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, реакции фоточувствительности, пурпура, в т. ч. аллергическая, зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: отеки, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз почки.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: при применении суппозитория могут возникать изменения в месте введения, включая явления локального раздражения, выделение слизи с примесью крови или болезненная дефекация.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Хранить при температуре не выше 25 °С. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

5 суппозиториев в блистере; 1 или 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.