Инструкция Дигоксин раствор для инъекций 0,025% ампула 1 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ДИГОКСИН

(Digoxinum)

Состав:

действующее вещество: digoxin;

1 мл раствора содержит дигоксина в пересчете на 100% содержание основного вещества 0,25 мг;

другие составляющие: глицерин, этанол (96 %), натрий фосфорнокислый двузамещенный безводный, кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Кардиологические препараты. Сердечные гликозиды. Гликозиды наперстянки. Код АТС C01A A05.

Клинические свойства.

Показания

.

Застойная сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений), суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату. Эндокардиты, синдром Адамса-Стокса-Морганьи, гликозидная интоксикация, желудочковая тахикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, выраженная брадикардия, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиоми, WPW синдром, острый период инфаркта миокарда, аритмия вследствие интоксикации сердечными гликозидами, наличие дополнительных атриовентрикулярных путей, гипертрофический субаортальный стеноз, нестабильная стенокардия, тампонада сердца, фибрилляция желудочков.

Способ применения и дозы.

Дигоксин вводят внутривенно.

Взрослым вводят в дозе 0,25-0,5 мг (1-2 мл 0,025% раствора). Медленно вводят в 10 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. В первые дни лечения вводят 1–2 раза в сутки, в последующие – 1 раз в сутки в течение 4–5 дней, после чего переходят на прием per os в поддерживающих дозах. Для капельного введения 1-2 мл 0,025% раствора разводят в 100 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора хлорида натрия (вводят со скоростью 20-40 капель в минуту).

Дозы для детей зависят от возраста (мг/кг): недоношенным новорожденным – 0,02-0,03; доношенным новорожденным – 0,03-0,04; от 1 месяца до 2 лет – 0,04-0,06; от 2 до 10 лет – 0,03-0,04; старше 10 лет – 0,03.

Из-за возможности увеличения периода полувыведения у больных пожилого возраста и развития кумулятивного эффекта пациентам старших возрастов рекомендуется определять клиренс креатинина. При снижении клиренса креатинина до 50 мл/мин необходимо снизить поддерживающую дозу Дигоксина на 30-50%.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение ритма и проводимости сердца (синусовая брадикардия, экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков, желудочковые аритмии).

Со стороны системы крови: эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головные боли, невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, острый психоз.

Со стороны органов зрения: нарушение зрительного восприятия (восприятие окружающих предметов в зеленом, белом или желтом цветах).

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, нарушение висцерального кровообращения, ишемия и некроз кишечника.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (кожная сыпь, гиперемия кожи, крапивница).

Другие: гинекомастия.

Передозировка.

Симптомы:

со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков;

со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея;

со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение; редко – нарушение цветовосприятия, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия; очень редко – спутанность сознания, синкопальные состояния.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, холестипола или холестирамина. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2-2,4 г калия хлорида из 10 ЕД инсулина в 500 мл 5% раствора глюкозы (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 мEq/л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначают раствор сульфата атропина. Показана оксигенотерапия. В качестве дезинтоксикационного средства назначают также унитиол, этилендиаминтетра-ацетат. Терапия симптоматическая.

При развитии гипокалиемии при отсутствии полной блокады сердца следует вводить препараты калия. При полной блокаде сердца производят электрокардиостимуляцию. При аритмиях применяют лидокаин, прокаинамид, фенитоин.

При передозировке дигоксина, представляющего угрозу для жизни, показано введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, связывающих дигоксин (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM); 40 мг антидота связывают приблизительно 0,6 мг дигоксина.

Диализ и обменное переливание крови при отравлении гликозидами наперстянки малоэффективны.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Информация о возможности тератогенного действия дигоксина отсутствует. Следует учитывать, что дигоксин проникает через плаценту и его клиренс во время беременности удлиняется.

В период беременности препарат можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дигоксин проникает в грудное молоко в количестве, которое не влияет негативно на ребенка (концентрация дигоксина в грудном молоке составляет 0,6-0,9% концентрации в плазме крови матери). При применении дигоксина кормящим грудью следует контролировать частоту сердечных сокращений у ребенка.

Дети.

Препарат применяют для детей.

Особенности применения.

При лечении дигоксином больной должен находиться под контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу обычно подбирают в течение 7-10 дней.

Подбирать дозы необходимо особенно тщательно для пожилых и/или ослабленных пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, имплантированным кардиостимулятором, поскольку у них токсические эффекты могут проявляться при применении доз, обычно хорошо переносимых другими пациентами.

Риск возникновения дигиталисной интоксикации повышен у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гиперкальциемией, гипернатриемией, гипотиреозом, «легочным» сердцем. Таким больным следует избегать дигоксина в высоких разовых дозах.

Препарат противопоказан для применения при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, но с осторожностью следует применять при сопутствующей фибрилляции предсердий и сердечной недостаточности.

С осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями щитовидной железы. При пониженной функции щитовидной железы начальную и поддерживающую дозу дигоксина следует уменьшить. При гипертиреозе существует относительная резистентность к дигоксину, в результате чего дозы могут быть увеличены. При проведении курса лечения тиреотоксикоза следует уменьшить дозы дигоксина при переводе тиреотоксикоза в контролируемое состояние.

Пациентам с синдромом короткой кишки или синдромом мальабсорбции вследствие нарушения всасывания дигоксина могут потребоваться более высокие дозы препарата.

В период лечения дигоксином следует регулярно проводить контроль ЭКГ и концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови. Нужна коррекция электролитного баланса, поскольку гипокалиемия и гипомагниемия усиливают токсичность гликозидов наперстянки.

С особенной осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста. Учитывая, что у пожилых пациентов удлиняется период полувыведения, существует повышенный риск побочных эффектов и вероятность передозировки.

При необходимости применения строфантина последний назначают не ранее 24 часов после отмены дигоксина.

Больным находящимся на программном гемодиализе применение Дигоксина противопоказано (за 7 дней с диализатом выводится 2% от введенной дозы препарата).

Во время лечения следует ограничить употребление тяжелой пищи и продуктов, содержащих пектины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет. Однако, учитывая возможные побочные эффекты нервной системы, пациентам во время лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Средства, вызывающие гипокалиемию, могут увеличить чувствительность к дигоксину (некоторые диуретики, соли лития, глюкокортикостероиды).

Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут возрастать при одновременном применении таких препаратов: амиодарон, празозин, пропафенон, хинидин, спиронолактон, тетрациклин, эритромицин, гентамицин, индометацин, хинин, триметоприм, итраконазол, альпразолам,

Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут снижаться при одновременном применении таких препаратов как антациды, каолин-пектин, некоторые слабительные препараты, холестирамин, сульфасалазин, неомицин, рифампицин, некоторые цитостатики, пеницилламин, метоклопрамид, адреналин.

Адреномиметические средства. Одновременное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата, а также селективных β-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может вызвать аритмию сердца.

Аминазин и другие фенотиазиновые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается.

Антихолинэстеразные препараты. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением сульфата атропина.

Глюкокортикостероиды. При возникновении гипокалиемии в результате длительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.

Диуретические средства. При сочетании диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении необходимо соблюдать оптимальную дозировку. Можно периодически назначать калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), устраняющие гипокалиемию и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.

Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.

Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии) усиливаются.

Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.

Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.

Производные ксантина. Препараты кофеина или теофиллина иногда вызывают возникновение аритмии сердца.

Аденозинтрифосфат натрия. Не следует назначать натрия аденозинтрифосфат одновременно с сердечными гликозидами.

Уголь активирован. В связи с уменьшением усвоения в пищеварительном тракте действие сердечных гликозидов часто ослабевает.

Эргокальциферол. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.

Наркотические анальгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать артериальную гипотензию.

Напроксен. У здоровых людей сочетание сердечных гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.

Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.

При введении Дигоксина с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксином, фолиевой кислотой, метилурацилом, метионином, унитиолом, фосфаденом, инозином усиливается его положительный инотропный эффект.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Высоколипофильный сердечный гликозид средней продолжительности действия, получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие посредством образования комплекса из Na+-K+-АТФ-азы и нарушения транспорта ионов натрия и калия через кардиомиоцитные мембраны. В результате увеличивается трансмембранный транспорт ионов кальция и усиливается их высвобождение внутри кардиомиоцитов и, как следствие, повышается активность миофибрил. Замедляет AV-проводимость, удлиняет эффективный рефрактерный период и замедляет частоту сердечных сокращений преимущественно за счет повышения парасимпатической тонуса и снижения тонуса симпатической части вегетативной нервной системы.

Фармакокинетика. При внутривенном введении препарат связывается с белками плазмы крови на 30-35%, биотрансформируется незначительно в печени, выводится преимущественно с мочой, незначительная часть – с калом. Может проникать в грудное молоко. Кумуляция дигоксина менее выражена, чем у дигитоксина. Специфическое кардиотоническое действие наблюдается через 5-10 мин, максимальный эффект – через 1-5 часов, полное выведение препарата – через 36 часов.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 мл в ампулах, по 10 ампул в пачке; по 10 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке; по 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО «Опытный завод «ГН ЦЛ С».

Местонахождение.

Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.

Производитель.

ООО «Фармацевтическая компания Здоровье».

Местонахождение.

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.