Дибизид-М таблетки блистер №60

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ДИБИЗИД-М

(DIBIZIDE-M)

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит 500 мг гидрохлорида метформина и 5 мг глипизида;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмалгликолят натрия (тип А).

Лекарственная форма.

Фармакотерапевтическая группа.

Код АТС А10В D02.

Клинические свойства.

Показания.

Инсулиннезависимый сахарный диабет, который не компенсируется диетотерапией и физическими нагрузками, в том числе у больных с ожирением и нарушениями липидного обмена.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины. Инсулинозависимый сахарный диабет, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, нарушение функции печени, недостаточность коры надпочечников, нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин), лейкопения, тромбоцитопения и гранулоцитопения, сульфатные реакции , шок, применение во время радиоизотопных или рентгенологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащего контрастного вещества; состояния, которые могут вызвать развитие лактоацидоза; лактоацидоз и наличие его в анамнезе; серьезные хирургические вмешательства, острые инфекционные и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, хронический алкоголизм, лихорадка, состояния гипоксии (сепсис заболевания), острая алкогольная недостаточность, соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут).

Не рекомендуется применять препарат лицам старше 60 лет, которые выполняют тяжелый физический труд, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Способ применения и дозы.

Дозу для взрослых определяет врач индивидуально. Начальная доза составляет 0,5-1 таблетку в сутки. Дозу повышают постепенно, при необходимости – до 1-2 таблеток 1 или 2 раза в сутки, но не более 4 таблеток в сутки перед едой.

Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

В случае перехода к лечению препаратом Дибизид-М следует прекратить прием другого противодиабетического средства.

Побочные реакции.

Вызванные глипизидом

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая или апластическая анемия, сердцебиение.

Со стороны обмена веществ: несахарный диабет, гипонатриемия, порфирия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, диарея, запор, холестатический гепатит (желтая окраска кожи и склер, обесцвечивание стула и потемнение мочи, боль в правом подреберье).

Со стороны кожных покровов: макулопапулезная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, экзема.

Другие: увеличение концентрации ЛДГ, щелочной фосфатазы, косвенного билирубина.

Вызванные гидрохлоридом метформина

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические явления (отсутствие аппетита, тошнота, металлический вкус во рту, диарея), нарушение вкуса, рвота, метеоризм.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (преимущественно при применении в неадекватных дозах).
Со стороны обмена веществ: в редких случаях возможно развитие молочнокислого ацидоза, гипонатриемия.
Со стороны системы кроветворения: в редких случаях – мегалобластная анемия.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатит.

Передозировка.

В результате передозировки возможна гипогликемия. При передозировке следует немедленно промыть желудок и ввести раствор глюкозы (10% или 40%), постоянно контролируя уровень глюкозы в плазме крови.

При применении препаратов метформина в дозе 85 мг развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. В случае развития лактоацидоза лечение Дибизидом необходимо прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективной мерой выведения из организма лактата и дибизида-М является гемодиализ. Также производят симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение Дибизида М противопоказано в период беременности или кормления грудью.

Дети.

Безопасность и эффективность применения детям не установлены, поэтому препарат не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Особенности применения

Применение комбинированного препарата позволяет контролировать уровень глюкозы в крови и моче у больных сахарным диабетом, но следует принимать во внимание возможность возникновения лактоацидоза у пациентов с заболеваниями почек и печени.

Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат аккумуляции гидрохлорида метформина. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и печеночной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией. Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозной одышкой, болями в животе и гипотермией, возможно развитие комы. При подозрении на лактоацидоз следует прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения препаратом Дибизид-М необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушениями функций почек и у пациентов пожилого возраста. С осторожностью назначают больным с аллергическими реакциями на производные сульфонилмочевины при сочетанном применении с блокаторами бета-адренорецепторов.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства. При проведении радиологических исследований с применением рентгенконтрастных средств необходимо прекратить применение препарата Дибизид-М за 48 часов до проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после рентгенологического исследования и оценки функции почек.

Хирургическое вмешательство. Необходимо прекратить применение Дибизида-М за 48 часов до планового хирургического вмешательства, проводимого под общей, спинальной или перидуральной анестезией и не восстанавливать раньше, чем через 48 часов после проведения операции и оценки функций почек.

Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушениями функций почек и у пациентов пожилого возраста. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами.

При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови.

Не рекомендуется применять препарат лицам старше 60 лет, которые выполняют тяжелый физический труд, что связано с риском развития у них лактоацидоза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность развития гипокликемических состояний, не рекомендуется управлять автотранспортом или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Глипизид. Препараты, способные вытеснять глипизид из центров связывания с белками плазмы крови, могут усиливать гипогликемическое действие последнего. Это касается варфарина, салицилатов и сульфаниламидов. Также могут потенцировать действие препарата нестероидные противовоспалительные средства, ингибиторы МАО и блокаторы бета. При употреблении алкоголя потенцируется действие глипизида.

Эффективность ослабляют минерало- и глюкокортикоиды, амфетамины, противосудорожные средства (производные гидрантоина), аспарагиназа, баклофен, антагонисты кальция, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), хлорталидон, пероральные контрацептивы, адренацимид латы, тиазидные диуретики, гормоны щитовидной железы, триамтерен и другие препараты, вызывающие гипергликемию. Анаболические стероиды и андрогены усиливают гипогликемическую активность. Косвенные антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные средства, хлорамфеникол, клофибрат, гуанетидин, ингибиторы МАО, пробенецид, сульфаниламиды, рифампицин увеличивают концентрацию свободной фракции в крови (за счет вытеснения связи с белками плазмы) и ускоряют био Кетоконазол, миконазол, сульфинпиразон блокируют инактивацию и усиливают гипогликемию. На фоне алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобного синдрома (абдоминальная боль, тошнота, рвота, головная боль). Антитиреоидные и миелотоксические препараты повышают вероятность развития агранулоцитоза; последние, кроме того – тромбоцитопении.

Метформин. Для снижения риска лактоацидоза у пациентов, принимающих метформин в сочетании с циметидином, рекомендуется применять препарат в половинных дозах. Метформин действует синергически с производными сульфонилмочевины (например, с глибенкламидом, глипизидом, глибуридом), инсулином и акарбозой (ингибитор α-глюкозидазы). Амилорид, дигоксин, хинидин, морфин, прокаинамид, триамтерен, триметоприм, циметидин, ранитидин, фамотидин, блокаторы кальциевых каналов (особенно нифедипин) тормозят канальцевое выделение в почках и могут повышать концентрацию метформина в сыворотке. Фуросемид повышает концентрацию метформина в сыворотке крови, а метформин снижает как концентрацию, так и период полувыведения фуросемида. При применении вместе с лекарственными средствами, которые могут вызвать гипогликемию (клофибратом, пробенецидом, пропранололом, рифампицином, сульфаниламидами, салицилатом), дозу снижают. Препараты, приводящие к повышению уровня сахара в крови (пероральные противозачаточные эстрогенсодержащие средства, кортикостероиды, мочегонные средства, изониазид, никотиновая кислота, фенитоин, хлорпромазин, гормоны щитовидной железы, симпатомиметики) могут снижать эффективность метформинов. При применении с этими препаратами следует контролировать содержание глюкозы в крови. Этиловый спирт повышает риск возникновения лактоацидоза. Холестирамин и гуар замедляют всасывание метформина, снижая его эффект. Эти средства следует применять через несколько часов после приема дибизида-М. Метформин усиливает действие пероральных антикоагулянтов из группы кумарина.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Глипизид снижает повышенный уровень глюкозы в крови в ответ на пищу за счет стимуляции секреции инсулина - клетками островковой ткани поджелудочной железы. Внепанкреатическое действие включает снижение глюконеогенеза и повышение чувствительности к инсулину клеток печени и мышц. Выявляет фибринолитическую активность.

Метформин проявляет себя в качестве антигипергликемического агента, который повышает чувствительность тканей печени и периферических тканей к инсулину. Также он оказывает положительное влияние на уровень липидов в плазме крови и усиливает фибринолитическую активность. Терапия метформином не приводит к увеличению массы тела у пациентов.

Фармакокинетика. Фармакокинетика определяется действием компонентов препарата (глипизида и метформина), не влияющих на фармакокинетику друг друга.

Глипизид быстро и полностью всасывается после перорального применения. Максимальный период всасывания, если нет еды в желудке, составляет 1-2 часа. Пища может замедлять всасывание.

Распределение: 98% связанного с белками плазмы распределяется быстро. Препарат и его метаболиты не обнаруживаются в мозге и спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика глипизида линейна в диапазоне доз 5-60 мг. Элиминируется путем биотрансформации в печени, менее 10% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой и калом; продукты биотрансформации также выводятся с мочой (80%) и калом (10%). Период полувыведения составляет 2-4 часа.

Биодоступность метформина после перорального использования составляет 50-60%, всасывается в желудочно-кишечном тракте в течение 6 часов и быстро распределяется в тканях. Выведение метформина почками – двухфазное. 95% абсорбированного препарата выводится во время первой фазы с периодом полувыведения 6 часов. Остальные во время второй фазы с периодом полувыведения 20 часов. Метформин не связывается с белками плазмы крови, 40-60% дозы выводится в неизмененном состоянии с мочой и 30% с фекалиями.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки овальной формы с штрихом для разделения с одной стороны.

Срок годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом и недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 6 блистеров в коробке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

МИКРО ЛАБС ЛИМИТЕД.

Местонахождение.

92, Сипкот, Хоссур – 635 126, Индия.