Дезлоратадин сироп 0,5 мг/мл банка 60 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ДЕЗЛОРАТАДИН

(DESLORATADINE)

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл сиропа содержит 0,5 мг дезлоратадина;

другие составляющие: пропиленгликоль; сорбита не кристаллизующийся раствор; кислота лимонная безводная; натрия цитрат; натрия бензоат (Е 211); динатрия эдетата; сахар белый кристаллический; ароматизатор малиновый; краситель кармоизин (Е 122); вода очищена.

Лекарственная форма.

Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость малинового цвета с характерным малиновым запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного использования. Дезлоратадин.

Код ATХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, который не производит седативного эффекта. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина. В ходе доклинических исследований дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных расхождений относительно токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не обнаружено.

После приема внутрь препарат селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин ингибирует каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

· выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13;

· выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;

· продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

· адгезию и хемотаксис эозинофилов;

· экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;

· IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;

· острый аллергический бронхоспазм в исследованиях животных.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 мин после применения. Дезлоратадин контролирует симптомы в течение 24 часов. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было обнаружено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в виде сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Пища (жирный калорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Клинические свойства.

Показания.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину или к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при одновременном применении с эритромицином, кетоконазолом, азитромицином, флуоксетином или циметидином обнаружено не было. Дезлоратадин не усиливает отрицательное воздействие алкоголя на психомоторную функцию.

В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить нельзя.

Особенности применения.

Дезлоратадин не увеличивает такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость.

Применение препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени следует осуществлять под контролем врача.

Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения препарата не установлена, поэтому не рекомендуется применять дезлоратадин во время беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому кормящим грудью женщинам применять препарат не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам следует проинформировать, что очень редко возможно сонливость, которая может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермитирующим и персистирующим) и крапивницей, дезлоратадин применяют независимо от еды в нижеуказанных дозах.

Дети:

- в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;

- в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;

- в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Взрослые и дети от 12 лет: по 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Для дозировки рекомендуется использовать мерную ложку с делениями.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания.

Лечение интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Эффективность и безопасность применения сиропа детям до 6 месяцев не установлены, поэтому не рекомендуется применять его пациентам этой возрастной категории.

Передозировка.

В случае передозировки принимают стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (в 9 раз превышающее рекомендованные) клинически значимые нежелательные реакции не наблюдаются, возможно усиление проявлений побочных реакций.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления путём перитонеального диализа не установлена.

Побочные реакции.

Наиболее распространенными нежелательными явлениями были повышенная утомляемость, сухость во рту и головные боли. У детей от 6 до 23 месяцев наиболее частыми нежелательными явлениями были диарея, лихорадка и бессонница.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось в постмаркетинговый период, указаны ниже.

Нарушения психики: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница).

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

60 мл в банках. По 1 банке вместе с мерной ложкой в пачке из картона.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ЧАО "Технолог".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Мануильского, 8