Инструкция Дезаминоокситоцин таблетки 50 МЕ блистер №10

действующее вещество: demoxytocinum;

1 таблетка содержит 50 МЕ демокситоцина;

вспомогательные вещества: сахароза; лактоза, моногидрат; метилцеллюлоза; кальция стеарат; крахмал картофельный.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской.

Гипофизарные и гипоталамические гормоны и аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его производные. Код АТХ Н01В В01.

Фармакодинамика

По химической структуре демокситоцин близок к окситоцину - гормону задней доли гипофиза. Его можно рассматривать как синтетический аналог окситоцина. Механизм действия и фармакологические свойства демокситоцина и окситоцина похожи. Демокситоцин влияет на проницаемость клеточной мембраны, увеличивая содержание ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры, таким образом увеличивая ее сокращение. Препарат стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки, а также, стимулируя сокращение миоэпителиальных клеток молочной железы, усиливает секрецию молока.

При трансбукальном применении демокситоцин, в отличие от окситоцина, не расщепляется ферментами слюны, легко проникает сквозь слизистую оболочку полости рта в системный кровоток. Сокращения матки начинаются через 20-40 минут (максимально 50-60 минут) после трансбукального применения демокситоцина. Эффект зависит от дозы и длится до 180 минут. Утеротоническая активность демокситоцина в 2 раза превышает активность окситоцина. В послеродовой период демокситоцин ускоряет инволюцию матки и сокращает время послеродового кровотечения.

Лактогенное действие демокситоцина начинается раньше, более выражено и длится дольше по сравнению с окситоцином, что объясняется устойчивостью к ферментативной инактивации. Демокситоцин стимулирует образование и выделение молока, нормализует процесс лактации, предотвращая затвердение груди и образование мастита.

Демокситоцин не имеет выраженной вазопрессорной и антидиуретической активности, поэтому его можно применять женщинам с артериальной гипертензией, поздним токсикозом беременности и нарушениями функций почек.

Фармакокинетика

Демокситоцин быстро и полностью всасывается через слизистую оболочку ротовой полости и попадает в кровоток. При трансбукальном применении 1 таблетки 50 МЕ демокситоцин абсорбируется в течение 15-30 минут. Ферменты слюны не разрушают препарат, поскольку он устойчив к окситоциназ; элиминация демокситоцина происходит в течение 30-60 минут.

Для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной и вторичной слабости.

Для стимулирования лактации в послеродовой период.

Гиперчувствительность к демокситоцину и/или к любому вспомогательному веществу лекарственного средства. Гипертонические сокращения матки, механические повреждения репродуктивных путей, гипоксия плода, внутриутробная гибель плода.

Несоответствие размеров таза и плода, поперечное или косое положение плода, предлежание плаценты или пуповинных сосудов, преждевременная отслойка плаценты, опущение пуповины, угрожающий разрыв матки в связи с большим количеством беременностей, растяжение матки (многоплодная беременность, полигидрамнион), инвазивная карцинома шейки матки, многоводие, большое количество беременностей и наличие рубцов на стенке матки после операций, включая кесарево сечение.

Препарат нельзя длительное время применять при тяжелом преэклампсическом токсикозе и тяжелых заболеваниях сердца и сосудов, а также в случае инертной матки (резистентность к демокситоцину/окситоцину).

Ингаляция препаратов, применяемых для анестезии (циклопропан, галотан), возможно, уменьшает действие демокситоцина (усиливает гипотензивный эффект и риск аритмии). При каудальной анестезии демокситоцин может увеличить симпатомиметическое вазоконстрикторное прессорное действие.

В связи с тем, что простагландины увеличивают утеротонический эффект демокситоцина, последний не применяют в течение 6 часов после вагинального применения простагландинов.

Демокситоцин несовместим с другими препаратами, имеющими эффект окситоцина.

Бета-адреномиметики снижают эффективность демокситоцина.

Демокситоцин можно применять только по медицинским показаниям, под контролем медицинского персонала в условиях родовспомогательного стационара. Во время медикаментозной стимуляции родов необходимо тщательное наблюдение за роженицей (контроль интенсивности сокращений матки, раскрытия шейки матки, продвижения плода по родовым путям, частоты сердцебиения и положения плода, индивидуальной реакции пациентки на демокситоцин, подбор дозы при необходимости). При чрезмерно сильной родовой деятельности применение препарата следует прекратить.

Особую осторожность следует соблюдать:

если есть риск несоответствия размеров плода и таза (не следует применять демокситоцин, если риск существенный); если есть вторичная инертность матки; в случае артериальной гипертензии вследствие беременности, заболевания сердца; в случае применения лекарственного средства беременным в возрасте от 35 лет; если в анамнезе пациентки есть кесарево сечение в нижнем сегменте матки; если констатирована внутриутробная гибель плода или околоплодные воды содержат меконий (может появиться эмболия околоплодных вод).

Эффект демокситоцина усиливается при одновременном применении простагландинов (необходимо очень тщательное наблюдение), а также при каудальной анестезии (может усиливаться гипертензивное действие симпатомиметических вазопрессорных препаратов) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Есть данные о том, что применение аналога демокситоцина - окситоцина - для возбуждения родовой деятельности усиливает риск редкой послеродовой диссеминированной внутрисосудистой коагуляции (ДВК). Этот риск более выражен у женщин в возрасте от 35 лет, а также у женщин с осложнениями беременности или продолжительностью беременности более 40 недель. В таких случаях окситоцин и его аналоги следует применять с осторожностью, и врач должен быть внимательным относительно проявлений ДВК.

Таблетки Дезаминоокситоцина содержат сахарозу и лактозу, моногидрат. Это лекарственное средство не рекомендуется пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы, а также пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы или дефицитом лактазы Лаппа.

Исследований по оценке влияния на способность управлять транспортом или обслуживать механизмы не проводили. Препарат применять в условиях стационара.

В период беременности демокситоцин следует применять с осторожностью только по строгим показаниям в связи с повышением риска осложнений для роженицы и плода.

Возможно проникновение демокситоцина в небольших количествах в грудное молоко. Осложнения неизвестны. Препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте ребенка.

Таблетку применять трансбукально, закладывая за щеку попеременно справа и слева и удерживая во рту до полного растворения и всасывания. Для возбуждения и стимулирования родовой деятельности обычно применять по 50 МЕ (1 таблетка) каждые 30 минут; необходимое количество препарата определять индивидуально. При появлении регулярных сильных схваток следующие разовые дозы уменьшить вдвое (применять по ½ таблетки) или увеличить интервал между приемами (до 1 часа). Максимальная доза обычно составляет 500 МЕ (10 таблеток), редко - 900 МЕ и более. При отсутствии эффекта препарат можно повторно принимать через 24 часа, если это допустимо.

Для стимулирования лактации демокситоцин назначать со 2-го по 6-й послеродовой день по 25-50 МЕ (по ½-1 таблетке) за 5 минут до кормления ребенка 2-4 раза в сутки.

Дети

Не назначать детям.

До сих пор нет данных о случаях передозировки. При приеме внутрь демокситоцин быстро инактивируется в пищеварительном тракте.

Симптомы: при трансбукальном применении больших доз возможны тяжелые побочные эффекты (см. раздел «Побочные реакции»).

Лечение: следует немедленно прекратить применение препарата. Лечение симтоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Демокситоцин в терапевтических дозах не вызывает клинически значимых побочных эффектов. Большие дозы демокситоцина и повышенная чувствительность матки могут вызвать такие побочные действия:

у матери: спазмы матки (также при применении малых доз), гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывами матки и вагинальных тканей; тошнота, рвота, гиперсаливация, повышение артериального давления, тахикардия, аритмия; возможен летальный исход.

В случае осложнений беременности и родов может возникать опасная для жизни афибриногенемия, послеродовое кровотечение, анафилактический шок. Существует риск диссеминированной внутрисосудистой коагуляции;

у плода: брадикардия, аритмия, асфиксия, острая гипоксия плода, окрашивание меконием амниотической жидкости; возможен летальный исход; у новорожденных: желтуха, кровоизлияние в сетчатке.

Ниже указаны побочные эффекты, упорядоченные в соответствии с классификацией систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (нельзя определить по доступным данным).

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции (с затруднением дыхания, артериальной гипотензией или шоком).

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Со стороны сердца

Часто: тахикардия, брадикардия.

Нечасто: аритмии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: высыпания.

5 лет.

Не применять после окончания срока годности.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток  в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке.

По рецепту.

АО «Гриндекс».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.