Инструкция Чемпикс таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 мг №28

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Чемпикс

(CHAMPIX®)

Состав:

- таблетки по 0,5 мг:

действующее вещество: варениклина тартрат;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 0,85 мг таретра варениклина, что эквивалентно варениклину 0,5 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновный безводный, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

Оболочка: Опадрай® белый (YS-1-18202-A): гипромелоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль; Опадрай® прозрачный (YS-2-19114-A): гипромелоза, триацетин;

- таблетки по 1 мг:

действующее вещество: варениклина тартрат;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 1,71 мг таретра варениклина, что эквивалентно варениклину 1 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновный безводный, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

Оболочка: Опадрай® голубой (03B90547): гипромелоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E 171), FD & C голубой № 2/индигокармина алюминиевый лак (E 132); Опадрай® прозрачный (YS-2-19114-A): гипромелоза, триацетин.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

- таблетки по 0,5 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, двояковыпуклые, в форме капсулы, с тисненой надписью «Pfizer» с одной стороны и
«CHX 0.5» – с другой;

- таблетки по 1 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-голубого цвета, двояковыпуклые, в форме капсулы, с тисненой надписью «Pfizer» с одной стороны и «CHX 1.0» – с другой.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при никотиновой зависимости. Варениклин. Код ATX N07B A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм деяния. Варениклин с высоким сродством и селективностью связывается с
α4β2-никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами нейронов, в отношении которых он действует как частичный агонист – одновременно оказывает как агонистическое действие (с низшей, чем у никотина, внутренней активностью), так и антагонистическое действие в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейрохимические исследования in vivo продемонстрировали, что варениклин связывается с α4β2-никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами нейронов и стимулирует активность, опосредованную рецепторами, но на значительно более низком уровне, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком
α4β2-никотиновых ацетилхолиновых рецепторов нейронов (н-АХР) человека, с которым варениклин имеет более высокое сродство. Таким образом, варениклин может эффективно блокировать способность никотина полностью активировать рецепторы α4β2 и мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, лежащий в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения). Варениклин – это высокоселективное вещество, прочно связывающееся с подтипом рецепторов α4β2 (Ki = 0,15 нмоль), чем с другими обычными никотиновыми рецепторами (α3β4 – Ki = 84 нмоль, α7 – Ki = 620 нγ, α 400 нмоль) или неникотиновыми рецепторами и транспортерами (Ki >1 мкмоль, кроме рецепторов 5-HT3: Ki = 350 нмоль).

Фармакодинамическое действие. Эффективность препарата Чемпикс как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена частичным агонистическим действием варениклина в отношении α4β2-никотиновых рецепторов, связывание с которыми обеспечивает уменьшение симптомов влечения к курению и проявлений синдрома отмены (агонистическое действие) и одновременно с 2 что в конечном итоге приводит к снижению удовольствия от курения (антагонистическое действие).

Клиническая эффективность и сохранность. Эффективность препарата Чемпикс относительно избавления от никотиновой зависимости была установлена в трех клинических исследованиях с участием хронических курильщиков (³ 10 сигарет в сутки). 2619 пациентов получали Чемпикс в дозе 1 мг 2 раза в сутки (дозу титровали в течение первой недели), 669 пациентов получали бупропион в дозе 150 мг 2 раза в сутки (дозу также титровали) и 684 пациента получали плацебо.

Сравнительные клинические исследования.

Эффективность препарата Чемпикс (1 мг дважды в сутки), бупропиона длительного высвобождения (150 мг дважды в сутки) и плацебо относительно избавления от никотиновой зависимости проспективно сравнивалась в двух идентичных двойных слепых клинических исследованиях. В этих 52-недельных исследованиях пациенты получали лечение в течение 12 недель, после чего переходили в 40-недельную фазу без лечения.

В качестве первичной конечной точки в этих исследованиях использовался индекс 4-недельного
(с 9-й по 12-ю неделю) непрерывного воздержания от курения, подтвержденный уровнем оксида углерода (СО). Что касается достижения первичной конечной точки, Чемпикс продемонстрировал статистическое преимущество над бупропионом и плацебо.

После 40-недельной фазы без лечения на 52-й неделе в качестве основной вторичной точки использовали индекс постоянного воздержания от курения. Данный показатель определялся как доля всех участников, получивших лечение в рамках исследования и не курящих (и даже не вдыхавших дым от сигарет) с 9-й по 52-ю неделю и у которых уровень СО на выдохе составлял не более 10 промилле. Индекс 4-недельного (с 9-й по 12-ю неделю) непрерывного воздержания от курения и индекс постоянного воздержания от курения (с 9-й по 52-ю неделю), полученные в исследованиях 1 и 2, приведены в таблице 1.

Таблица 1.