Бускопан суппозитории 10 мг блистер №6

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

БУСКОПАН®

(Buscopan®)

Состав:

действующее вещество: гиосцина бутилбромида;

1 суппозиторий содержит гиосцин бутилбромид 10 мг;

другие составляющие: твердый жир, вода очищенная.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: гладкие, белые или почти белые с возможным желтоватым оттенком, торпедообразные суппозитории.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения функциональных расстройств пищеварительного тракта.

Полусинтетические алкалоиды красавки (балладоны), четвертичные аммонийные соединения.

Код ATX А03В В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гиосцин бутилбромид является полусинтетическим производным скополамина, природной субстанции растительного происхождения. Как производное вещество четвертичного аммониевого соединения гиосцина бутилбромид не проникает в центральную нервную систему. Однако он оказывает периферические антихолинергические эффекты вследствие ганглиоблокирующего действия и угнетения рецепторов мускарина в гладких миоцитах.

Гиосцин бутилбромид, введенный ректально, уменьшает тонус гладких мышц в желудочно-кишечном тракте, что вызывает спазмолитический эффект.

Клинически доказана эффективность лекарственного средства при спастических абдоминальных болях вследствие специфического местного воздействия на никотиновые и мускариновые ацетилхолиновые рецепторы в мышечном слое желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Как четвертичное аммониевое соединение гиосцина бутилбромид частично всасывается после ректального применения. Средняя абсолютная биодоступность 100 мг гиосцина бутилбромида составляет менее 1%.

Деление. Гиосцин бутилбромид имеет высокую аффинность к мускариновым и никотиновым ацетилхолиновым рецепторам и после ректального введения преимущественно распределяется до гладких миоцитов и интрамуральных ганглиев абдоминальных и тазовых органов. Связывание с белками плазмы крови составляет около 4,4%.

Метаболизм и выведение. Конечный период полувыведения находится в пределах от 6,2 до 10,6 часов. Главным путем метаболизма для гиосцина бутилбромида есть гидролитическое расщепление связей сложного эфира. Гиосцин бутилбромид, введенный ректально, выводится с калом и мочой. После ректального введения около 64,1% (средняя величина, пределы: 52,4-79) радиоактивного маркера было обнаружено в кале через 48 часов. Выявление радиоактивного маркера в моче варьировалось в зависимости от пути введения и не превышало 5% за то же время. Среднее значение клиренса составляло от 881 до 1420 л/мин, тогда как объемы распределения после этих доз составляли от 6,13 и 11,3105 л (вероятно, вследствие низкой системной доступности). Метаболиты, которые выделяются с мочой, обладают низкой аффинностью к мускариновым рецепторам и поэтому, вероятно, не способствуют воздействию лекарственного средства.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение спазмов желудочно-кишечного тракта от легкой до умеренной степени.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к гиосцину бутилбромида или любому другому компоненту препарата.

- механические стенозы желудочно-кишечного тракта.

- мегаколон.

- задержка мочи с субвезикальной обструкцией (например, доброкачественная гиперплазия простаты).

- узкоугольная глаукома.

- тахикардия и тахиаритмия.

- миастения гравис.

-

Особые меры безопасности.

В случае появления персистирующего или усиливающегося боли невыясненного происхождения в абдоминальном участке, сопровождающегося такими симптомами как лихорадка, тошнота, рвота, изменения перистальтики кишечника, болезненная чувствительность брюшной стенки, снижение артериального давления, обморок или появление крови в кале, необходима консультация врача.

У пациентов с недиагностированной и поэтому нелеченной узкоугловой глаукомой при применении антихолинергических средств, таких как БУСКОПАН, возможно повышение внутриглазного давления. Поэтому при появлении боли, покраснения глаз, сопровождающихся потерей зрения, пациенту необходимо проконсультироваться с офтальмологом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

БУСКОПАН® может усиливать антихолинергический эффект других антихолинергических средств (таких как тиотропий, ипратропий, атропиноподобные соединения), амантадина, три- и тетрациклических антидепрессантов, хинидина, антигистаминных средств, антипсихотических средств, дизопирамида и других средств, так и средствами.

Сопутствующее применение препарата БУСКОПАН с антагонистами дофамина, такими как метоклопрамид, может привести к ослаблению действия обоих препаратов на сократительную способность желудочно-кишечного тракта.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Данные о применении гиосцина бутилбромида беременными женщинами ограничены или отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности на животных недостаточно. Поэтому следует избегать применения препарата во время беременности.

Кормление грудью. Антихолинергические средства могут ингибировать лактацию. Нет достаточной информации о том, проникает ли БУСКОПАН® и его метаболиты в грудное молоко.

У новорожденных наблюдалась повышенная реакция на некоторые антихолинергические лекарственные средства. Нельзя исключать риск для новорожденных/младенцев. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении терапии следует принимать исходя из соотношения пользы кормления грудью для ребенка и пользы от терапии для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Не ожидается ухудшение состояния у пациентов, применяющих суппозитории БУСКОПАН в назначенных дозах. Однако если возникают такие симптомы, как усталость, головокружение или ухудшение зрения, скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами может ухудшиться.

Способ применения и дозы.

Суппозитории следует извлечь из блистера и вводить в прямую кишку после ее очистки.

По 1-2 суппозитории 3-5 раза в день.

Разовая доза – 10-20 мг гиосцина бутилбромида; максимальная суточная доза (при необходимости) – 100 мг гиосцина бутилбромида).

Бускопан суппозитории не рекомендуется длительное применение без исследований причины боли в животе.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Не используют детям в связи с отсутствием клинических исследований.

Передозировка.

Симптомы. Симптомов отравления при остром передозировке препаратом не наблюдалось. При передозировке могут возникать антихолинергические эффекты, такие как расстройства зрения, тахикардия, сухость во рту, задержка мочеиспускания и покраснение кожи.

Терапия. Поскольку отсутствуют известные случаи отравления препаратом БУСКОПАН®, мероприятия, приведенные ниже, базируются на теоретических основаниях.

Для пациентов с глаукомой необходимо пилокарпин применять местно и немедленно получить консультацию офтальмолога. Пациентам с задержкой мочи следует провести катетеризацию мочевого пузыря. При необходимости можно применять парасимпатомиметические средства (неостигмин 0,5-2,5 мг внутримышечно или внутривенно). Осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы устраняют согласно соответствующим терапевтическим принципам. При остановке дыхания требуется интубация трахеи и проведение искусственной вентиляции легких.

Побочные реакции.

Большинство побочных эффектов можно объяснить антихолинергическими свойствами препарата БУСКОПАН®. Эти антихолинергические побочные эффекты в целом легкие и проходят самостоятельно.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто
(≥ 1/10), часто (≥ 1/100-< 1/10), нечасто (≥ 1/1000-< 1/100), редко (≥1/10 000-< 1/1000), очень редко ( < 1/10 000), неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: нечасто – кожные реакции (например крапивница и зуд); неизвестно – диспное, анафилактические реакции, анафилактический шок с приливами и снижением АД, реакции гиперчувствительности, сыпи, эритема.

Со стороны сердца: редко – тахикардия.

Со стороны сосудов: нечасто – снижение АД, головокружение.

Со стороны органов зрения: очень редко – нарушение аккомодации, особенно у пациентов с гиперметропией, у которых дефект не был адекватно корректирован; острый приступ глаукомы.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто – сухость во рту (снижение секреции слюны), тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной ткани: редко – сухость кожи (снижение потоотделения).

Со стороны почек и мочевыводящей системы: очень редко – трудности при мочеиспускании (такие как задержка мочи и дизурия).

Общие расстройства: редко – усталость.

При появлении любых нежелательных реакций следует обратиться к врачу.

Срок годности

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Упаковка.

По 6 суппозиториев в блистере из алюминиевой фольги; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Иституто де Анжели С.Р.Л., Италия/

Istituto de Angeli Srl, Италия.

Местонахождение производства и его адрес места осуществления деятельности.

Локалита Прули – 50066 Регело (Флоренция), Италия/

Localita Prulli – 50066 Реджельло (FI), Италия.