Бримонал 0,2% капли глазные раствор 0,2 % флакон-капельница 10 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

БРИМОНАЛ 0,2%

(BRIMONAL® 0,2%)

Состав:

действующее вещество: 1 мл раствора содержит бримонидина тартрата 2 мг;

1 мл содержит 23 капли;

другие составляющие: натрия хлорид, кислота винная, натрия тартрат, гипромелоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Капли глазные, раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоглаукомные и миотические средства. Код АТС S01E A05.

Клинические свойства.

Показания.

Открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление (ВОТ).

- монотерапия у пациентов, которым противопоказано применение местных бета-блокаторов.

- в составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения ВГД, когда монотерапия не дает желаемого результата.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

- Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, миансерин).

Способ применения и дозы.

Препарат назначают взрослым.

Рекомендуется закапывать одну каплю препарата Бримонал 0,2%, в пораженный глаз дважды в сутки с интервалом 12 часов через равные промежутки времени.

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Как и при применении любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции препарата рекомендовано в течение 1 мин легко нажать на участок слезного мешка, расположенного во внутреннем углу глаза. Это необходимо сделать непосредственно после закапывания каждой капли препарата. Если назначено более одного вида глазных капель, то их следует закапывать с интервалом 5-15 мин.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Ощущение сердцебиения, аритмии (в том числе брадикардии и тахикардии).

Со стороны нервной системы.

Головная боль, сонливость, головокружение, дисгевзия, синкопе.

Со стороны органов зрения.

Местное раздражение глаз, аллергические реакции, включая аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит; гиперемия, воспаление и жжение, ощущение постороннего тела, конъюнктивит, в т. ч. фолликулярный конъюнктивит, зуд ресниц, затуманивание зрения, отек век, блефарит, отек конъюнктивы, боль в глазах, слезотечение, выделение из глаз, фотофобия, эрозия, окраска роговицы, сухость глаз, обесцвечивание конъюнктивы, нарушение зрения, ирит/иридоциклит, передний увеит, миоз, зуд век.

Со стороны органов дыхания, грудной полости, средостения.

Симптомы заболевания верхних дыхательных путей, сухость в носу, диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Гастроинтестинальные симптомы, сухость во рту.

Сосудистые расстройства.

Артериальная гипертензия; гипотензия.

Нарушения общего и состояния, связанные с местом применения.

Усталость, астения.

Со стороны иммунной системы.

Системные аллергические реакции.

Со стороны психики.

Депрессия, бессонница.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Кожные реакции, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь, вазодилатацию.

Передозировка.

Передозировка при офтальмологическом применении.

Во взрослых случаях местная передозировка препарата не отмечалась.

Системная передозировка при случайном пероральном применении препарата.

Известны 2 случая побочных эффектов после случайного перорального применения 9-10 капель бримонидина взрослым пациентам. У них наблюдалось значительное снижение АД, у одного из пациентов примерно через 8 часов после приема препарата отмечалось повышение АД. В течение 24 часов состояние обоих пациентов полностью нормализовалось. У третьего пациента, принявшего перорально неизвестное количество препарата, не отмечалось никаких побочных эффектов. Известны случаи серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидина. У них наблюдались следующие симптомы: угнетение ЦНС, непродолжительная кома или потеря сознания, артериальная гипотония, брадикардия, гипотермия и апноэ, что требовало проведения интенсивной терапии с интубацией. В течение 6-24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось.

При пероральной передозировке других альфа-2-агонистов сообщалось о случаях появления следующих симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, угнетение функции дыхания и судороги.

Лечение симптоматическое.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования по безопасности применения бримонидина тартрата беременным женщинам не проводились, поэтому Бримонал 0,2% не следует применять в период беременности.

Неизвестно, проникает ли бримонидин в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Дети.

Эффективность и безопасность применения бримонидина детям не исследованы.

Особенности применения

.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой, неустойчивой и неконтролируемой формой сердечно-сосудистых заболеваний.

Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

У некоторых пациентов, получавших бримонидина тартрат 0,2%, наблюдались аллергические реакции со стороны глаз. При возникновении аллергических реакций применение препарата Бримонал 0,2% следует прекратить.

Следует с осторожностью применять Бримонал 0,2% пациентам с депрессией, недостаточностью мозгового кровообращения и коронарной недостаточностью, феноменом Рейно, ортостатической гипотензией и облитерирующим тромбангиитом.

Влияние препарата Бримонал 0,2% на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не исследовался, поэтому следует соблюдать осторожность при применении средства для пациентов с соответствующими заболеваниями.

Бримонал 0,2% содержит консервант – бензалкония хлорид, который всасывается в мягкие контактные линзы. При использовании мягкими (гидрофильными) контактными линзами, не следует применять их в течение 15 мин. после применения Бримонал 0,2%.

Если используется более одного офтальмологического средства местного действия, различные средства следует использовать с интервалом в 5-15 минут.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бримонидин может повлечь за собой головокружение, сонливость, нарушение зрения, что может повлиять на способность курировать транспортными средствами и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Противопоказано одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, миансерин).

Хотя специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не исследовалось, следует учитывать возможность аддитивного или усиливающего влияния препарата на действие лекарственных средств, подавляющих ЦНС (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные средства и анестетики).

Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина отсутствуют.

Однако следует с осторожностью назначать препарат пациентам, применяющим лекарственные средства, которые могут повлиять на метаболизм и увеличивают концентрацию аминов в плазме крови (например, хлопромазин, метилфенидат, резерпин).

У некоторых пациентов после применения тармона бримонидина наблюдалось клинически незначительное снижение артериального давления, поэтому следует с осторожностью одновременно применять бримонидин и гипотензивные средства и/или сердечные гликозиды.

Рекомендовано наблюдение в начале лечения (или при увеличении дозы препарата) при комбинированной терапии с системными средствами (независимо от их фармацевтической формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например, агонистами или антагонистами адренергических рецепторов – изопрена) черезозином).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бримонидин является агонистом альфа-2-адренергических рецепторов, который в тысячи раз более селективен для альфа-2-адренорецепторов, чем для альфа-1-адренорецепторов.

Такая селективность причина отсутствия мидриаза и сужения микрососудов, связанных с ксенотрансплантатами сетчатки человека.

Местное применение бримонидина тартрата у человека снижает внутриглазное давление с минимальным влиянием на показатели сердечно-сосудистой и легочной деятельности.

Бримонидин тартрат 0,2% характеризуется быстрым началом действия, пиковый гипотонический эффект по отношению к глазам достигается в течение 2 часов после употребления. В рамках исследований бримонидина тартрат 0,2% снижал ВГД в среднем на 4-6 мм рт.ст.

Результаты исследований на животных и человеке свидетельствуют о том, что бримонидин тартрат имеет двойной механизм действия. Считается, что бримонидина тартрат 0,2% снижает ВГД вследствие уменьшения продукции водянистой влаги и повышения увеосклерального оттока.

Фармакокинетика.

А) Общие характеристики

После глазного применения 0,2% бримонидина тартрат дважды в день в течение 10 дней его плазменные концентрации были низкими (средняя Смакс составляла 0,06 нг/мл). Повторные закапывания (2 раза в день в течение 10 дней) приводили к его незначительному накоплению в крови. Площадь под кривой плазменной концентрации во времени через 12 ч составляла в равновесном состоянии (AUC 0-12 ч) 0,31 нг/ч/мл по сравнению с 0,23 нг/ч/мл после первой дозы. Средний период полувыведения из системного кровообращения у человека после местного применения составлял около 3 часов. Степень связывания бримонидина с белками плазмы после местного применения у человека составляет около 29%.

В тканях глаза бримонидин обратно связывается с меланином in vitro и in vivo. После 2 нед применения в глаза концентрации бримонидина в радужной оболочке и собственной сосудистой оболочке глаза были в 3-17 раз выше, чем после однократной дозы. При отсутствии меланина накопление не наблюдается.

Значение связывания с меланином не выяснено. Однако биомикроскопическое исследование пациентов, получавших бримонидина тартрат 0,2% до 1 года, не показало наличия каких-либо существенных побочных реакций по отношению к глазам, и у обезьян, получавших дозы, приблизительно в 4 раза превышающие рекомендованную дозу бримонидина тартрат, и одно исследование безопасности глазного применения не выявило значительной глазной токсичности.

У человека бримонидин хорошо всасывается и быстро выводится после приема внутрь. Значительная часть дозы (приблизительно 75%) выводится с мочой в виде метаболитов за 5 дней. Результаты in vitro исследований, проводившихся с использованием животной и человеческой печени, свидетельствуют о том, что его метаболизм обусловлен преимущественно альдегидоксидазой и цитохромом Р450. Считается, что системный вывод в основном обусловлен печеночным метаболизмом. Экскреция с мочой является главным путем выведения бримонидина и метаболитов.

Б) Характеристики у пациентов

Свойства у пациентов пожилого возраста:

Смакс, AUC и период полувыведения бримонидина после однократной дозы пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) был таким же, как у взрослых молодого возраста, что свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию и выведение лекарственного средства.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: прозрачный слегка вязкий раствор зеленовато-желтого цвета без видимых механических частиц.

Срок годности

. 2 года.

После первого открытия флакона – 28 суток.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. После первого открытия флакон хранить не более 28 суток.

Упаковка.

По 5 мл или 10 мл в пластиковом флаконе-капельнице, закрытом колпачком с контролем первого открытия.

По 1 флакону-капельнице вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО «УНИМЕД ФАРМА»/«UNIMED PHARMA Ltd».

Местонахождение.

Ул. Ориешкова, 11, 821 05, Братислава, Словацкая Республика/

Орискова 11, 821 05, Львов , Словакия.