Брексин таблетки 20 мг блистер №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

БРЕКСИН®

(BREXIN®)

Состав:

действующее вещество: piroxicam;

1 таблетка содержит пироксикама-бетадекса 191,2 мг, что эквивалентно 20 мг пироксикама;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал прежелатинизированный; натрия крахмал-гликолят (тип А); магния стеарат; кремния диоксид коллоидный водный; кросповидон.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код ATX M01A C01.

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическое лечение: – остеоартрита; - ревматоидного артрита; - болезни Бехтерева (анкилозирующего спондилоартрита). Из-за профилактики безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показано применение других нестероидных противоревматических средств. Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента. Поскольку постоянная эффективная концентрация пироксикама достигается только через 5-10 дней после начала приема обычной суточной дозы, это лекарственное средство не применяют как стартовую терапию лечения заболеваний, для которых требуется быстрое начало действия.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным и противоревматическим средствам (перекрестная чувствительность), в которых последнее вызывало проявления астмы, крапивницы, ринита или отека Квинке.

• Повышенная чувствительность к активному веществу или к вспомогательным веществам, предварительным кожным реакциям (независимо от степени тяжести) в ответ на применение пироксикама и других нестероидных противовоспалительных и противоревматических средств (НППС), других лекарственных средств.

• Наличие в анамнезе желудочно-кишечных язв, кровотечений и перфораций.

• Желудочно-кишечные расстройства, приводящие к кровотечению, такие как неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, рак желудочно-кишечного тракта или дивертикулит в анамнезе.

• Язва в стадии обострения, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечное кровотечение.

• Одновременное применение с другими НППС, включая селективные ЦОГ-2 ингибиторы и ацетилсалициловую кислоту в болеутоляющих дозах.

• Одновременное применение с антикоагулянтами.

• Предварительные серьезные аллергические реакции любого типа на лекарственные средства, особенно кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

• Нарушение кроветворения.

• Геморрагический диатез.

• Цереброваскулярные или другие виды активного кровотечения.

• Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

• Тяжелая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы.

Таблетки необходимо проглатывать не разжевывая, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Взрослым. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Рекомендуется в качестве исходной дозы и в качестве поддерживающей дозы принимать 20 мг 1 раз в сутки. Рекомендуемая доза может быть снижена до 10 мг (половина таблетки) в зависимости от эффекта лечения. Таблетки подлежат распределению для индивидуального подбора дозы. Побочные реакции можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Пользу и переносимость лекарственного препарата следует определять в течение 14 дней. Если длительное лечение считается необходимым, эту переоценку следует проводить чаще. При назначении пироксикама следует учитывать, что применение пироксикама влечет за собой риск желудочно-кишечных осложнений, поэтому следует рассмотреть возможность комбинированного назначения гастропротективных препаратов (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса), особенно пациентам пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста (лица от 65 лет).
В связи с повышенным риском побочных реакций пациентам пожилого возраста следует находиться под постоянным наблюдением врача. Пациентам от 70 лет, дозы и продолжительность курса лечения нужно сократить. Не применять пациентам от 80 лет.

Пациенты с нарушением функции почек.
Не следует снижать дозы для пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек. Пироксикам противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени.
Не следует снижать дозы для пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени. Пироксикам противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени.

Побочные реакции.

Ниже приведены побочные реакции, систематизированные органами и системами в зависимости от частоты проявлений: очень часто (≥1/10). часто (≥1/100 и <1/10), редко (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000) и очень редко (<1/10000), неизвестно ( не может быть оценена из имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Нечасто: гипертония, сердцебиение, тахикардия.

Редко: шок, острая сердечная недостаточность.
Очень редко: инфаркт миокарда.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы.

Нечасто: снижение уровня гемоглобина, гематокрита без видимого желудочно-кишечного кровотечения, анемия, в том числе апластическая и гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, панмиелопатия.

Очень редко: продолжительность и сила кровотечения могут быть удлинены.

Со стороны нервной системы и психических расстройств.

Нечасто: головные боли, головокружение и усталость, сонливость, обнубиляция, лихорадка, парестезия.
Редко: судороги.

Со стороны органов зрения.
Неизвестно: раздражение глаз, отек глаз, нарушение зрения (затуманивание зрения).

Со стороны органов слуха и нарушение системы лабиринта.

Часто: шум в ушах.
Нечасто: слуховые расстройства, глухота.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень часто: изжога, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор и незначительная желудочно-кишечная потеря крови, что в исключительных случаях может привести к анемии. Часто: анорексия или повышение аппетита, отрыжка, диспепсия, нарушение пищеварения, желудочно-кишечные язвы, в некоторых случаях с кровотечением и перфорация, язвенный стоматит, гастрит, обострение колита и болезни Крона.
Нечасто: молотая (стул черного цвета), рвота с примесями крови, язвы с сильным кровотечением, возможно до перфорации.
Очень редко: панкреатит, эзофагит, абдоминальные боли, как неспецифическое кровотечение, в некоторых случаях даже язвенный колит.

Со стороны почек и мочевыводящей системы.

Часто задержка жидкости, повышение концентрации мочевины в крови.

Нечасто: отеки, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью; повышение уровня креатинина; почечная недостаточность; нефротический синдром; интерстициальный нефрит; азотемия; дизурия; поллакурия; полиурия; гематурия.
Редко острая почечная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Часто: экзема, кожный зуд, гипергидроз.

Нечасто: фоточувствительность кожи, сопровождающаяся зудом, покраснением; аллергический отек.

Редко: алопеция, онихолизис, нарушение роста ногтей.

Очень редко: буллезные реакции кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), шелушение кожи, мультиформная эритема.

Со стороны метаболизма и питания:

Нечасто изменения концентрации глюкозы в крови.

Инфекции и инвазии.
Очень редко: возможно обострение инфекции на основе воспаления (развитие некротического фасциита), в связи с временным системным применением нестероидных противовоспалительных средств. Это могло быть связано с эффективностью действия НПВС.

Со стороны сосудов.
Редко васкулит.

Очень редко: кожные кровотечения (пурпура Шенляйна-Геноха), кровотечения из полости рта и слизистых полости рта.

Общие нарушения.

Нечасто: изменения массы, общие недомогания, гриппоподобные симптомы (ощущение озноба, боли в мышцах).

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: аллергические реакции (бронхиальные спазмы, анафилактические/анафилактоидные реакции, крапивница, отек Квинке).

Редко одышка, появление антинуклеарных антител в крови, обострение коллагенозов, сывороточная болезнь.

Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Часто повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы, холестатический синдром, гепатит.

Нечасто: желтуха.

Очень редко: токсическая печеночная недостаточность.

Психические расстройства.

Нечасто: бессонница, патологические сны, депрессия, смены настроения, раздражительность, нервозность, галлюцинации, возбуждение, спутанность сознания.

Пациентам необходимо проинформировать, что при появлении признаков серьезных нежелательных эффектов, они должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Это касается следующих симптомов: - дискомфорт в животе, изжога или боли в животе;

- рвота кровью или рвота, напоминающая кофейную гущу;

- окраска кала в черный цвет или наличие крови в моче;

- кожные реакции, такие как сыпь или зуд, шелушение кожи;
- затрудненное дыхание, расстройство дыхания или одышка, отеки в области головы;

- окрас кожи и белков глаз в желтый цвет;
- тяжелое чувство наполнения желудка при потере аппетита;
- стойкие боли в горле, язвы во рту, слабость или лихорадка;
- кровотечения из носа, кожные кровотечения;
- отеки на лице, на стопах или ногах;
- снижение диуреза с образованием отеков, усталость;
- сильные головные боли или ригидность затылочных мышц;
- боль в груди;
- спутанность сознания.

Передозировка.

Симптомы передозировки.

Следует принимать во внимание стадии проявления желудочно-кишечных расстройств, таких как тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, головная боль, спутанность сознания, шум в ушах и гипервентиляция с дыхательным алкалозом. На более поздних стадиях могут развиться депрессия центральной нервной системы, гипертермия, дыхательный и метаболический ацидоз, токсическая недостаточность кровообращения, нарушение функции почек (гематурия, протеинурия, ОПН), а также печени (гипопротромбинемия), отек мозга и и запятые.

Лечение при передозировке.
Нет одного специфического антидота. Необходимо учитывать длительный период полураспада пироксикама. На основе испытаний на животных следует предположить, что элиминация пироксикама может быть ускорена путем введения антацидов и активированного угля.

- первичная элиминация препарата (осторожная промывка желудка);

- мониторинг кислотно-щелочного баланса;

– коррекция уровня электролитов, коррекция уровня глюкозы;

- интенсивная медицинская помощь;

- ускорение процесса элиминации (алкализированный, форсированный диурез);

- введение диазепама в случае судорог.

Введение активированного угля (только пациентам, находящимся в сознании!) влияет на ре-зорбцию и всасывание пироксикама, и, таким образом, уменьшает общее количество активного вещества препарата в сыворотке крови.
Исследований использования гемодиализа с целью ускорения элиминации не проводилось, однако гемодиализ может не привести к успеху из-за плотного связывания пироксикама с белками крови.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Хотя тератогенные эффекты не наблюдались в исследованиях животных, пироксикам нельзя применять в период беременности.

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на течении беременности и внутриутробном развитии плода. Данные, полученные в результате эпидемиологических исследований, свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, а также сердечных пороков и гастрошизиса вследствие применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних стадиях беременности. Предполагается, что риск увеличивается в зависимости от дозы и продолжительности лечения.

В исследовании на животных было показано, что применение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к увеличению преимплантационной и постимплантационной потери и внутриутробной летальной гибели плода. Кроме того, увеличилось количество различных видов пороков, в том числе сердечно-сосудистых аномалий, что было зафиксировано в исследовании на животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в фазе органогенеза.

Ингибиторы синтеза простагландинов можно применять только в I и II триместрах беременности, если это необходимо. В случае, если НППС использует женщина, которая пытается забеременеть, или если женщина в I или II триместрах беременности, доза должна быть настолько низкой, насколько это возможно, а продолжительность лечения должна быть кратчайшая.

Во время ІІІ триместра беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать у плода следующие риски:

- сердечно-легочные пороки (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

- почечные функциональные расстройства, которые могут прогрессировать до почечной недостаточности, а также маловодие;
Вызвать у матери и плода перед родами следующие риски:

- продолжение времени кровотечения, ингибирование агрегации тромбоцитов, которые могут появиться даже в случае применения очень низких доз;

- ингибирование сокращений матки, что приведет к задержке или пролонгации родов.

Ингибиторы синтеза простагландинов противопоказаны во время ІІІ триместра беременности.

Кормление грудью.

Действующее вещество пироксикам и продукты его распада проникают в грудное молоко матери, но в небольших количествах. Из-за отсутствия клинических исследований об определении его безвредности пироксикам противопоказан в период кормления грудью.

Фертильность
Как известно, прием пироксикама, как и использование других НППС, может ингибировать синтез циклооксигеназы/простагландина, который ставит под угрозу женскую фертильность и поэтому не рекомендуется для женщин, желающих забеременеть. Для женщин, которые испытывают трудности для того, чтобы забеременеть или проходящих обследование на бесплодие, прекращение приема пироксикама следует принять во внимание.

Дети.

Препарат не применять детям.

Особенности применения.

Из-за профилактики безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показано применение других нестероидных противоревматических средств. Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента. Поскольку постоянная эффективная концентрация пироксикама достигается только после приема обычной суточной дозы через 5-10 дней, это лекарственное средство не подходит для начала лечения заболеваний, для которых требуется быстрое начало действия. Побочные реакции можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Клиническую пользу и переносимость следует просматривать периодически, причем лечение следует немедленно прекратить при первом появлении кожных реакций или клинически значимых желудочно-кишечных реакций.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций при применении НППС, особенно кровотечения и перфорации со стороны желудочно-кишечного тракта, которые могут привести к летальному исходу.

Желудочно-кишечные расстройства, риск появления язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации. НППС, включая пироксикам, могут вызвать серьезные желудочно-кишечные расстройства, такие как кровотечение, язва и перфорация желудка, тонкой и толстой кишки, которые могут привести к летальному исходу. Эти серьезные побочные реакции можно наблюдать в любое время с или без предостерегающих симптомов у пациентов, лечащихся НППС. Данные исследований доказывают, что применение пироксикама связано с высоким риском серьезной желудочно-кишечной токсичности по сравнению с другими НПВС. Пациентам со значительными факторами риска возникновения желудочно-кишечных расстройств следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риска/пользы. Риск развития серьезных осложнений ЖКТ увеличивается с возрастом пациентов. Пациенты старше 70 лет имеют высокий риск осложнений. Следует избегать применения препарата пациентам от 80 лет. Следует с осторожностью рассматривать необходимость комбинированной терапии с желудочно-защитными лекарственными средствами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса) и следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риска/пользы. Пациенты, одновременно принимающие пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС), антикоагулянты, такие как варфарин или антитромбоцитарные препараты, низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, также имеют повышенный риск серьезных осложнений ЖКТ. Во время лечения пироксикамом пациенты и врачи должны внимательно следить за признаками и симптомами желудочно-кишечных язв и/или кровотечения. Пациенты должны сообщать о любых новых или необычных симптомах со стороны ЖКТ во время лечения. Если подозрение на наличие желудочно-кишечного осложнения во время лечения, пироксикам следует немедленно отменить и провести дополнительные клинические обследования и лечение.

Сердечно-сосудистые и церебрально-сосудистые эффекты. Необходимо обеспечить соответствующее наблюдение и предупредить пациентов, которые имели в анамнезе случаи артериальной гипертензии и/или сердечную недостаточность, поскольку есть сообщения о задержке жидкости и отеках, связанных с лечением НППС. Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых нестероидных противовоспалительных средств (особенно в высоких дозах и длительном применении) может быть связано со слабым повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет данных, чтобы исключить такой риск для пироксикама. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или тяжело контролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий следует назначать пироксикам только после тщательной оценки риск/польза. Такая оценка необходима для начала длительного лечения пациентов с возможным риском сердечно-сосудистых событий (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Артериальная гипертензия. Как и все НППС, пироксикам также может привести к заболеванию артериальной гипертензией или обострению существующей артериальной гипертензии, и, таким образом, увеличить частоту случаев сердечно-сосудистых событий. НППС, в том числе пироксикам, следует назначать пациентам, больным артериальной гипертензией, с осторожностью. Артериальное давление необходимо контролировать регулярно как в начале терапии, так и в течение всего срока лечения пироксикамом.

Кожные реакции. Данные исследований показывают, что применение пироксикама может быть связано с более высоким риском серьезных кожных реакций, чем с другими неоксиками НППС. Начало реакций в большинстве случаев наступает в первый месяц лечения. Прием пироксикама следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, повреждений слизистой или другого признака гиперчувствительности.

Адаптивная порфирия. Пироксикам можно применять пациентам с адаптивной порфирией только после тщательной оценки риск/польза, так как возможно обострение болезни.

Поражение почек из-за приема НППЗ. Редко нестероидные противоревматические препараты могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром. НППС ингибируют синтез почечных простагландинов, способствующих почечной перфузии у пациентов с ограниченным кровообращением почек и снижением почечного объема крови. У таких пациентов может проявляться почечная недостаточность, связанная с лечением НППС, которая обычно исчезает при прекращении лечения. К пациентам с высоким риском такого типа реакций относятся больные хронической сердечной недостаточностью, цирроз печени, нефротический синдром или такие реакции проявляются у пациентов непосредственно в период после больших хирургических вмешательств. По этой причине эти пациенты должны находиться под тщательным контролем врача при лечении НППС.

Органы зрения.

Побочные реакции со стороны органов зрения могут наблюдаться при лечении НПВС. По этой причине пациентам, перенесшим какие-либо заболевания органов зрения, при лечении пироксикамом следует находиться под наблюдением у офтальмолога.

Особенно тщательный контроль врача необходим:

- пациентам, больным сенной лихорадкой, с полипами или хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, для которых существует высокий риск возникновения аллергических реакций, таких как приступы бронхиальной астмы (так называемая анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница;
- пациентам, которые имеют аллергическую реакцию на другие НППС, так как они также подвержены более высокой степени возникновения реакции гиперчувствительности во время приема пироксикама.
- Если при приеме пироксикама, признаки инфекционного заболевания появляются снова или обостряются, пациенту следует немедленно обратиться к врачу, чтобы узнать, есть ли необходимость для курса лечения по сравнению с инфекционными препаратами или антибиотиками.

Лабораторные испытания. В случаях снижения функции почек необходимо контролировать прием пироксикама. При снижении функции печени необходимо контролировать прием пироксикама. При длительном использовании пироксикама, необходим постоянный мониторинг лабораторных показателей крови (гемоглобин, гематокрит), свертываемость крови, функции печени и почек. Пироксикам, как и другие нестероидные противоревматические препараты, тормозит агрегацию тромбоцитов и, следовательно, увеличивает время кровотечения, следует учитывать при определении времени кровотечения.

Лактоза. Одна таблетка Брексина содержит 102,8 мг моногидрата лактозы. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозо-галактозы противопоказано применение Брексина.

Общая информация о длительном применении анальгетических средств. При длительном применении анальгетических средств может развиться головная боль, лечение которой не может быть решено увеличением дозы лекарственного средства. Пациент должен быть проинформирован об этом.

Резкое прекращение приема анальгетических средств после длительного времени применения в больших дозах может вызвать жалобы (головная боль, усталость, нервозность), которые обычно исчезают в течение нескольких дней. Восстановление приема анальгетических средств можно начать только с разрешения врача и отсутствия жалоб.
Обычно длительное применение анальгетических средств может привести к повреждению почек с риском развития почечной недостаточности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

До настоящего времени ни одно исследование не было проведено, чтобы определить влияние пироксикама на способность управлять автомобилем или работу с другими механизмами. Но пироксикам может вызвать такие побочные реакции, как усталость, головокружение, сонливость или нарушение зрения, нарушающие активность и рефлексы. Поэтому на период лечения препаратом лучше воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.