Инструкция Браксон раствор для инъекций 40 мг/мл ампула 1 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения | лекарственного средства

БРАКСОН

(BRAKSON)

Состав:

действующее вещество: тобрамицин;

1 мл раствора содержит тобрамицин (в форме сульфата) 40 мг;

другие составляющие: динатрия эдетат, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Код АТХ.

Антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды.

Код ATХ J01G B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка). В более высоких концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель клетки.

Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp. Staphylococcus spp. (в т. ч. устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам), некоторым штаммам Streptococcus spp.

Аминогликозиды в сочетании с пенициллинами или некоторыми цефалоспоринами эффективны для лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa или Enterococcus faecalis.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения препарат быстро распределяется по органам и тканям. Проникает через плацентарный барьер. Cmax в сыворотке крови выявляется через 40-90 мин после введения; при внутримышечном введении препарата в дозе 1 мг/кг массы тела больного Cmax в плазме крови составляет 3-7 мг/л. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 часов. T1/2 при нормальной функции почек 2 часа. 80–84% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, 10–20% через кишечник. T1/2 у новорожденных 5-8 часов, у детей более старшего возраста 2,5-4 часов. Конечный T1/2 более 100 часов (высвобождение из внутриклеточных депо).

У больных с почечной недостаточностью T1/2 варьирует в зависимости от степени недостаточности до 100 ч, у больных с муковисцидозом 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. При гемодиализе удаляется 25-70% введенной дозы.

Клинические свойства.

Показания.

Тяжелые инфекционные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату:

– инфекционные заболевания центральной нервной системы, в т. ч. менингит, септицемия и сепсис новорожденных;

– инфекционные заболевания брюшной полости, в т. ч. перитонит;

- осложненные и рецидивирующие инфекционные заболевания мочевых путей, такие как пиелонефрит и цистит;

– инфекционные заболевания нижних дыхательных путей, в т.ч. пневмония, бронхопневмония и острый бронхит, абсцесс легких;

– заболевания кожи, костей и мягких тканей, в т. ч. ожоги.

Тяжелые стафилококковые инфекции, в случаях, когда пациенту противопоказаны пенициллин и другие препараты с более низким риском токсичности и когда применение тобрамицина целесообразно, по мнению врача, что подтверждается результатами тестирования на чувствительность бактерий.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тобрамицину или другим аминогликозидным антибиотикам.

Неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Тобрамицин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, полимиксин, диуретины повышают риск ото- и нефротоксичности.

Беталактамные антибиотики ослабляют эффект.

Введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в крови и увеличивает период полувыведения (Т1/2) (может потребовать коррекции режима дозирования).

Метоксифлуран повышает риск развития побочных реакций.

Лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводы), наркотические анальгетики, переливание больших объемов крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду.

Особенности применения.

С осторожностью применять при почечной недостаточности, ботулизме, миастении, паркинсонизме, дегидратации, нарушениях слуха.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раза в неделю), контролировать концентрацию тобрамицина в сыворотке крови, которая не должна превышать 8 мкг/мл.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Риск ото- и нефротоксичности значительно повышается при длительном сохранении концентрации в плазме крови более 12 мкг/мл.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при применении препарата в высоких дозах или длительное время (у этой категории больных необходимо ежедневно контролировать функцию почек).

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

В процессе терапии может наблюдаться развитие суперинфекции.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

При увеличении объема распределения препарата (ожоги, перитонит, внебрюшинная инфекция) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых пациентов с высоким минутным объемом кровообращения и скоростью клубочковой фильтрации – увеличить скорость введения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тобрамицин следует назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда потенциальная польза значительно превышает потенциальный риск. Тобрамицин выделяется в грудное молоко. При необходимости лечение следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат применяется в условиях стационара.

Способ применения и дозы.

Препарат применяется внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) капельно. Для в/м применения подходящую дозу препарата вводят непосредственно из ампулы.

Для в/в введения раствор разводят в 100-200 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы, вводят в течение 20-60 мин.

Разовая доза для взрослых и детей от 1 года – 1 мг/кг, суточная – 3 мг/кг, максимальная суточная доза – 5 мг/кг.

Дети от 1 недели до 1 года: 6-7,5 мг/кг/сут, разделенные на 3-4 одинаковые дозы (по 2-2,5 мг/кг каждые 8 часов или 1,5-1,89 мг/кг) каждые 6 часов).

Недоношенные или новорожденные до 1 недели жизни: до 4 мг/кг/сутки, разделенные на 2 уровня дозы каждые 12 часов. Обычная продолжительность лечения – 7-10 дней. При тяжелых и осложненных инфекциях возможен более длительный курс терапии (с контролем функции почек, слуха и вестибулярного аппарата, так как проявление нейротоксичности наиболее возможно при продолжительности курса лечения более 10 дней).

При хронической почечной недостаточности, а также для пациентов пожилого возраста следует уменьшить дозу и увеличить интервалы между введениями. Расчет дозы производится следующим образом: интервал между введениями в часах равен концентрации креатинина в сыворотке крови умноженной на 8; дозы остаются такими же, как при нормальной функции почек; первичная разовая доза препарата аналогична дозе, вводимой пациентам с нормальной функцией почек, и составляет 1 мг/кг.

Дети. Применяют с первых дней жизни.

Передозировка.

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройство мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах или ощущение заложения ушей, нефронекроз – повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, протеинурия, олигурия).

Лечение больным с нормальной функцией почек проводят инфузию жидкости и форсированный диурез; больным с нарушением функции почек – гемодиализ или перитониальный диализ. При нервно-мышечной блокаде – антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция; при остановке дыхания – искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы: головная боль, нейротоксическое действие (нервный тик, парестезии, эпилептические припадки); нервно-мышечная блокада (затрудненное дыхание, сонливость, слабость).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (частичная или полная двусторонняя глухота, звон, гул или ощущение заложения ушей), вестибулярные и лабиринтные нарушения (нарушение координации, головокружение, тошнота, рвота, нарушение равновесия).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеотделения, полиурия; появление признаков почечной недостаточности – повышение концентрации креатинина и азота мочевины, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота).

Аллергические реакции: зуд кожи, гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Была отмечена несовместимость или потеря активности при одновременном применении сульфата тобрамицина и некоторых цефалоспоринов и пенициллина, а также гепарина натрия.

Тобрамицин для инъекций не следует смешивать с другими препаратами перед введением.

Упаковка. По 1 мл или 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО "Юрия-Фарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

18030, м . Черкассы, ул. Вербовецкого, 108. Тел. (044) 281-01-01