Бициллин-5 порошок для приготовления суспензии для инъекций 1500000 ЕД флакон

Состав

действующее вещество:

1 флакон содержит: бициллин-5, порошок 1500000 ЕД (смесь бензатина бензилпенициллина стерильного (бициллин-1) – 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли стерильной – 300000 ЕД).

Лекарственная форма

Порошок для взвеси для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого со слегка желтоватым цветом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные лекарства для системного применения. Комбинации пенициллинов, чувствительных к действию b-лактамаз. Код АТХ J01С Е30.

Фармакодинамика

Препарат оказывает бактерицидное действие путём ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (кроме тех, которые продуцируют пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных: Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii, а также Treponema spp., анаэробных, образующих споры. К действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, самые простые.

Фармакокинетика

Препарат оказывает пролонгированное действие. При внутримышечном введении образуется депо препарата в мышечной ткани. Высокий уровень концентрации препарата образуется уже в первые часы после инъекции, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови в течение 28 дней и больше у большинства больных (детей и взрослых). Из организма выводится преимущественно почками, незначительное количество препарата выделяется с мокротой, затем слюной, слезной жидкостью, проникает в грудное молоко.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в случаях, когда необходимо длительное поддержание постоянной концентрации лекарственного средства в крови.

Применение Бициллина®-5 особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма у взрослых и детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), новокаину; Бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и тяжелые аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидом, тетрациклиом) – антагонизм.

Бициллин-5 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). Не рекомендуется совмещать с нестероидными противовоспалительными средствами. Бензилпенициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпенициллина с противовоспалительными и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах). Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, в результате чего повышается риск развития его токсического действия путем воздействия на канальцевую секрецию почек. Алопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромиуином, тетрациклином, сульфаниламидами.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Пенициллины могут искажать диагностические тесты, например определение глюкозы в моче с помощью медного купороса, прямой антиглобулиновый тест (тест Кумбса), некоторые тесты для определения сывороточных белков или белка в моче. Пенициллины также могут искажать результаты тестов, в которых используются бактерии, например тест Гатри на фенилкетонурию, в котором используются микроорганизмы Bacillus subtilis.

Особенности применения

Необходимо выяснить, не отмечались ли реакции на препараты группы (β-лактамных и/или новокаин) при их предварительном применении. Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначать с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бициллин-5 следует отменить и назначить соответствующую терапию.

С целью предотвращения побочных реакций следует соблюдать только внутримышечное введение препарата.

У больных с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактическая реакция) наблюдались у больных, находившихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

Для лечения симптомов анафилактической реакции может потребоваться немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

С особой осторожностью следует применять препарат пациентам с сенной лихорадкой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями.

Нейтропения была широко распространена у пациентов, получавших высокие дозы β-лактамов и заболеваемость отмечена у пациентов, получавших лечение в течение 10 дней и более. Мониторинг лейкоцитов рекомендуется проводить длительное время при лечении высокими дозами.

Препарат не рекомендуется применять для лечения больных острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом в связи с повышенным риском эритематозных высыпаний на коже. Следует иметь в виду, что у больных сахарным диабетом может быть снижено всасывание действующего вещества из внутримышечного депо.

При тяжелых расстройствах функции почек большие дозы пенициллина вследствие нейротоксического действия могут вызывать церебральные нарушения, судороги, ком.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушением функции почек или печени. Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться при длительной терапии высокими дозами.

Длительное применение препарата может приводить к развитию колонизации устойчивых микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, требующей тщательного наблюдения за такими пациентами.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется остановить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, угнетающих перистальтику, противопоказано. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и в течение 4 месяцев после ее завершения необходимо провести серологическое исследование.

Для угнетения или облегчения реакции Яриша-Герксгеймера при первом применении рекомендуется вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент.

У больных сифилисом в стадии, проявляющейся поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша-Герксгеймера можно избежать путем применения преднизолона по 50 мг/сут или эквивалентного стероида в течение 1-2 недель. Свежеприготовленные растворы для инъекций или инфузий следует использовать немедленно. Даже при хранении в холодильнике водные растворы натриевой соли бензилпенициллина распадаются с образованием продуктов распада и метаболитов.

Следует избегать контакта кожи с пенициллинами, поскольку может возникнуть сенсибилизация.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На данный момент сообщений нет, но следует иметь в виду возможность побочных реакций со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные о применении лекарственного средства Бициллин-5 отсутствуют.

Способ применения и дозы

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости и местного анестетика!

Бициллин®-5 вводить только внутримышечно! Введение препарата запрещено!

Детям от 3 до 8 лет Бициллин-5 вводить однократно в дозе 600000 ЕД 1 раз в 3 недели.

Детям от 8 лет – в дозе 1200000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Взрослым вводить однократно в дозе 1500000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Чаще делать инъекции Бициллина-5 противопоказано. Обычно продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет от 3 до 12 месяцев.

Правила приготовления и введения суспензии. Суспензию Бициллина-5 готовить асептически, непосредственно перед применением. Во флакон с препаратом под давлением вводить 9 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора хлорида натрия или 0,25-0,5% раствора новокаина. Содержимое флакона перемешивать до образования гомогенной суспензии. Суспензию вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (2 инъекции делать в разные ягодицы).

Перед введением суспензии Бициллина-5 необходимо убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Если возникает кровь, иглу нужно вытащить и инъекцию провести в другое место.

Дети

Препарат назначать детям от 3 лет. При введении Бициллина-5 детям противопоказано приготовление суспензии Бициллина-5 с применением раствора новокаина.

Передозировка

Проявляется токсическим действием на центральную нервную систему: рефлекторное возбуждение, головные боли, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.

Лечение – симптоматическое, включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделять восстановлению водно-электролитного баланса.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, анафилактические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму; тромбоцитопеническая пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок, что может привести к летальному исходу в случае несвоевременного и некачественного оказания медицинской помощи; сывороточная болезнь, возможны реакции в месте введения.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах, головные боли.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, окрас языка в черный цвет, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит, застой желчи.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение насосной функции миокарда, колебания АД, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.

Другие: у ослабленных больных, новорожденных, пожилых людей при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, проходящих курс лечения по поводу сифилиса, может также возникать реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу, для которой характерны следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилат .

Реакция может быть опасна при сердечно-сосудистом сифилисе или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 1500000 ЕД во флаконе.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО "Киевмедпрепарат", Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.