Инструкция Бисопролол-Лугал таблетки 5 мг №30
И Н С Т Р У К Ц И Я
для медицинского применения препарата
БИСОПРОЛОЛ-ЛУГАЛ
(BISOPROLOL-LUGAL)
Состав:
действующее вещество: bisoprolol;
1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, таблетоза 80, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, красители "Spectracol Yellow Iron Oxide" (Е 172) и "Spectracol Red Iron Oxide" (Е 172).
Лекарственная форма.
Таблетки.Фармакотерапевтическая группа.
Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Бисопролол. Код ATC C07A B07.
Клинические свойства.
Показания.
Артериальная гипертензия, ишемическая заболевание сердца (стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания.
Синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 в минуту), синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная синоатриальная блокада;
кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность, вазоспастическая стенокардия, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, выраженные нарушения торов моноаминоксидазы, метаболический ацидоз, не лечившаяся феохромоцитома; беременность, период кормления грудью, детский возраст, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозы.
Препарат применять взрослым внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время еды.
Дозы подбираются индивидуально с учетом эффективности лечения и частоты пульса. Курс лечения – длительный. Не прекращать лечение внезапно, курс должен оканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы.
Рекомендованная дозировка составляет 5 мг (1 таблетка по 5 мг) в сутки.
При артериальной гипертензии II степени (диастолическое АД до 105 мм рт. ст.) в начале лечения может быть назначена доза, которая составляет 2,5 мг (½ таблетки по 5 мг) в сутки.
При необходимости суточная дозировка может быть повышена до 10 мг (1 таблетка по 10 мг или 2 таблетки по 5 мг).
Увеличение дозы допускается только в редких случаях.
Максимальная суточная доза – 20 мг/сут.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.
Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно производить не нужно.
Для больных с выраженным понижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с тяжелой формой нарушений функции печени доза не должна превышать 10 мг.
Побочные реакции.
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:
очень часто (>1/10), часто (≥1/100 и <1/10), иногда (≥1/1000 и <1/100),
редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто – ощущение холода или неподвижности конечностей, декомпенсация сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), иногда – нарушение AV-проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головные боли (особенно в начале терапии, обычно слабо выражены и исчезают в течение 1-2 недель); иногда – нарушение сна, депрессии;
редко – галлюцинации, парестезии.
Со стороны органа зрения: редко – снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко – конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: редко – ухудшение слуха.
Со стороны дыхательной системы: иногда – бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей); редко – аллергический ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, запор, тошнота, рвота; редко – нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гепатит.
Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда – мышечная слабость, судороги; редко – зуд, повышенная потливость, сыпь; очень редко – выпадение волос, при лечении блокаторами β-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.
Со стороны половой системы: редко – нарушение потенции.
Общие нарушения: часто – астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале терапии, обычно слабо выражены и исчезают в течение 1-2 недель); иногда – астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).
Передозировка.
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация, обострение симптомов сердечной недостаточности, бронхоспазм, гипогликемия, акроцианоз, судороги.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия.
При брадикардии внутривенное введение атропина.
При гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.
При AV-блокаде II и III степени: инфузионное введение орципреналина, при необходимости – кардиостимуляция.
Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретиков.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (орципреналин), β2-адреномиметики и/или эуфиллин.
При гипогликемии внутривенное введение глюкозы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Прием препарата во время беременности противопоказан. В период лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.
Дети. Препарат противопоказан детям младше 18 лет.
Особенности применения.
Лечение препаратом следует проводить под регулярным медицинским контролем, контролируя уровень АД, частоту сердечных сокращений, AV-проводимость по показателям электрокардиограммы.
При сахарном диабете необходим контроль уровня глюкозы в крови, так как применение β-адреноблокаторов может маскировать симптомы гипогликемии и модифицировать действие противодиабетических средств.
При почечной недостаточности следует контролировать клиренс креатинина, при нарушении функции печени активность печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы). При тяжелых нарушениях функции печени, ОПН (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), больным, находящимся на гемо- и перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить.
Препарат применяют с осторожностью при AV-блокаде I степени, склонности к брадикардии, нарушениях периферического кровообращения, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, нарушениях функции печени и почек, миастении (в т.ч. в анамнезе).
У пациентов с тяжелыми аллергическими реакциями (в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов, получающих десенсибилизирующую терапию, бисопролол применяют с осторожностью, так как ослабление адренергической реактивности в период лечения бисопрололом может способствовать более тяжелому течению аллергических реакций.
Назначение бисопролола больным псориазом (в т. ч. в анамнезе) возможно только после тщательного определения соотношения ожидаемого клинического эффекта и возможных кожных реакций.
Применение бисопролола при наличии ацидоза требует особой осторожности.
При гиперфункции щитовидной железы бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную тиреотоксикозом.
При необходимости назначения препарата пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β2-адреномиметиков. Для лечения больных с тяжелой формой феохромоцитомы препарат применяют только в сочетании с блокаторами α-адренорецепторов.
Перед проведением хирургической операции препарат следует отменить за 48 ч до введения наркоза; при невозможности отмены бисопролола следует применить наркотические средства с минимальным отрицательным инотропным эффектом.
Прекращение приема препарата проводят постепенно под контролем АД и частоты сердечных сокращений, так как при внезапном прекращении приема блокаторов
β-адренорецепторов наблюдается синдром отмены, имеющий разную степень выраженности (усиление артериального давления, усиление приступов стенокардии и нарушений ритма сердца).
Препарат дает положительный результат при допинг-контроле.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При появлении (особенно в начале лечения) таких побочных эффектов, как утомляемость, головокружение, галлюцинации, нарушение зрения, следует воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Препарат усиливает действие других антигипертензивных препаратов (ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов кальция, диуретиков). На фоне приема амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидина, сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдофы возрастает вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца. Одновременное применение с производными эрготамина потенцирует нарушение периферического кровообращения. При сочетанном применении бисопролола с клонидином, гуанфацином возможно появление выраженной брадикардии, замедление AV-проводимости с антиаритмическими средствами – повышается риск кардиодепрессивного действия и брадикардии. При одновременном применении с парасимпатомиметические препараты может увеличиваться время AV-проводимости и повышается риск брадикардии. Не рекомендуется одновременное применение бисопролола и -блокаторов (содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы) в связи с возможным усилением действия бисопролола. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных с латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности, поэтому внутривенное введение антагонистов кальция и антиаритмических препаратов во время лечения бисопрололом не рекомендуется. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Эффективность препарата может снижаться на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств и кортикостероидов.
Бисопролол может усиливать действие аллергенов, применяемых для лечения и диагностики. Действие инсулина, пероральных гипогликемизирующих препаратов может модифицироваться при одновременном применении с бисопрололом. Бисопролол ослабляет терапевтические эффекты ксантинов, α-адреномиметиков, рифампицина, которые, в свою очередь, при одновременном применении с бисопрололом сокращают период полувыведения. Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако это обычно не требует коррекции дозировки последнего. Циметидин повышает плазменную концентрацию бисопролола. При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств. Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты.
Бисопролол несовместим с ингибиторами моноаминооксидазы (ниаламид, пиразидол, инказан и т.п.). Не рекомендуется одновременное применение бисопролола со средствами, подавляющими центральную нервную систему (барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, баклофеном, недеполяризующими блокаторами нейро- и мышечной передачи, а также средствами для ингаляционного наркоза – производными углеводов).
Во время терапии не следует употреблять алкоголь.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антигипертензивное и антиангинальное средство. Селективный
β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не проявляет симпатомиметические активности и клинически значимые мембраностабилизирующие свойства.
Оказывает антиангинальное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения частоты сердечных сокращений, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Уменьшает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, незначительно замедляет AV-проводимость, уменьшает частоту сердечных сокращений в покое и физической нагрузке.
Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, воздействуя на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При продолжительном приеме препарат снижает первоначально увеличенное общее периферическое сопротивление сосудов.
При хронической сердечной недостаточности ингибирует активизированную симпато-адреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, повышенная активность которой приводит к прогрессу заболевания.
Препарат имеет очень низкое родство с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и с β2-рецепторами эндокринной системы. Препарат практически не влияет на метаболизм глюкозы, а также липидный спектр сыворотки крови.
Антигипертензивное действие достигает максимума через 3-4 ч и длится 24 ч, стабилизируясь при регулярном приеме препарата к концу второй недели.
Фармакокинетика. Всасывается в желудочно-кишечном тракте практически полностью (80-90% принятой дозы), пища не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация достигается через 2-4 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (менее 2% введенной дозы). При первом прохождении через печень 20% бисопролола трансформируется в неактивные метаболиты. Более 98% препарата экскретируется почками (50% – в неизмененном виде, остальное – в виде неактивных метаболитов), 2% – кишечником. Период полувыведения составляет 10-12 часов, у пациентов пожилого возраста увеличивается. Длительный период полувыведения обеспечивает терапевтический эффект в течение 24 ч при приеме один раз в сутки.
Нарушение функции почек и печени сопровождается увеличением периода полувыведения и кумуляцией бисопролола (при клиренсе креатинина ниже 40 мл/мин период полувыведения возрастает в 3 раза, при циррозе печени – до 21,7 часа), поэтому при недостаточности функции почек и печени требуется корек .
Фармацевтические свойства.
Основные физико-химические свойства: таблетки 5 мг – плоскоцилиндрической формы с шероховатой поверхностью, с фаской и рыжей, от светло-бежевого до светло-коричневого цвета, допускаются вкрапления почти белого и красно-коричневого цвета;
таблетки 10 мг – круглой формы с двухвыпуклой шероховатой поверхностью, с фаской и рыжей, от светло-бежевого до светло-коричневого цвета, допускаются вкрапления почти белого и красно-коричневого цвета.
Срок годности.
4 года.Условия хранения.
Специальных условий хранения не требуется. Для защиты от воздействия влаги и света хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере. 3 блистера в пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ПАО "Луганский химико-фармацевтический завод".
Местонахождение.
Украина, 91019, г . Луганск, ул. Кирова, 17.