Инструкция Бимоптик Ромфарм капли глазные раствор 0,3 мг/мл флакон 3 мл

Состав

действующее вещество: биматопрост;

1 мл раствора содержит 0,3 мг биматопроста;

другие составляющие: бензалкония хлорид; гидрофосфат натрия, гептагидрат; лимонная кислота, моногидрат; натрия хлорид; натрия гидроксид 1 М или хлористоводородная кислота 1 М; вода очищена.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор, практически свободный от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов.

Код АТС S01E E03.

Фармакодинамика

Механизм действия, благодаря которому биматопрост снижает внутриглазное давление у человека, заключается в повышении оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сетку и усилении оттока от увеосклеральных отделов глаза. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 ч после первого применения. Максимальный эффект достигается в течение примерно 8 – 12 часов. Продолжительность эффекта составляет не менее 24 часов.

Биматопрост является сильнодействующим средством, снижающим внутриглазное давление, надеется в группу синтетического простамида, по химической структуре – к простагландину F2α (PGF2α), не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Биматопрост избирательно имитирует действие недавно изобретенных биологически синтезированных веществ под названием простамиды. Однако рецептор простамида еще не был определен по структуре.

В течение 12-месячного исследования применения препарата, референтного препарата биматопроста, в дозе 0,1 мг/мл взрослым в виде глазных капель средние дневные значения внутриглазного давления, которые измерялись во время каждого посещения врача в течение всего 12-месячного периода исследования, отличались не более чем на 1,1 мм рт.ст. в течение всего дня и никогда не превышали 17,7 мм рт.

Бимоптик Ромфарм, в виде глазных капель, содержит бензалкония хлорид в концентрации 200 ppm.

Фармакокинетика

В ходе исследований in vitro биматопрост хорошо проникал в радужную оболочку глаза и склеру человека. При инстилляции в глаза у взрослых системное действие биматопроста очень низкое. Системная кумуляция не отмечена. При инстилляции раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель максимальная концентрация (Сmах) биматопроста в плазме крови достигалась в течение 10 минут после применения и снижалась до самого низкого уровня определения (0,025 нг/мл) в течение 1,5 часа после применение. Средние значения Cmax и площади под кривой "концентрация-время" (AUC0-24 ч) биматопроста были близки на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 нг/мл и 0,09 нг*ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигалась в течение первой недели местного применения.

Биматопрост умеренно распределяется в тканях и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата составлял 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет примерно 88%.

Биматопрост является основным циркулирующим веществом в крови после того, как он попадает в системное кровообращение после инстилляции. Затем биматопрост подвергается окислению, N-диэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.

Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% – через пищеварительный тракт. Период полувыведения биматопроста (Т1/2), определенный после его введения, составлял примерно 45 минут, а общий клиренс – 1,5 л/ч/кг.

Показатели у пожилых пациентов

При инстилляции раствора биматопроста 0,3 мг/мл в виде глазных капель два раза в сутки среднее значение площади концентрации под кривой "концентрация-время" (AUC0-24 ч) у пожилых пациентов (возрастом от 65 лет) составляет 0,0634 нг* ч/мл биматопроста и значительно больше, чем у молодых здоровых взрослых лиц – 0,0218 нг*ч/мл. Однако эти данные не являются клинически весомыми из-за того, что системное влияние как на пожилых, так и на молодых людей оставалось очень малым после инстилляции в глаза. Кумуляции биматопроста в крови не наблюдалось со временем, а профиль безопасности лекарственного препарата был почти одинаков для пожилых и молодых пациентов.

Показания

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВОТ) у взрослых больных с хронической открытоугловой глаукомой и внутриглазной гипертензией (как монотерапия или дополнительная терапия к бета-адреноблокаторам).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, в том числе бензалконию хлорида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия не проводились.

Не ожидается никакого взаимодействия у людей из-за того, что системные концентрации биматопроста чрезвычайно низкие (менее 0,2 мг/мл) в организме даже после применения раствора биматопроста в дозе 0,3 мг/мл в виде глазных капель.

Доклинические исследования показали, что биматопрост биотрансформируется в организме с помощью какого-либо из многочисленных ферментов и путей метаболизма и не влияет на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

В ходе клинических исследований раствор биматопроста в виде глазных капель применялся одновременно с несколькими разными офтальмологическими бета-адреноблокаторами (тимолол 0,5%) без признаков взаимодействия.

Одновременное применение биматопроста и препаратов для лечения глаукомы, кроме топических бета-адреноблокаторов, не изучалось во время дополнительной терапии глаукомы.

Особенности применения

До начала лечения пациентов необходимо проинформировать о возможном увеличении ресниц, усилении пигментации кожи ресниц и пигментации радужки глаз, поскольку эти эффекты были установлены в ходе исследований препарата биматопроста. Некоторые изменения могут оказаться постоянными и могут сопровождаться различиями между глазами, если инстилляцию препарата проводили только в один глаз. Усиление пигментации радужки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. В результате лечения биматопростом в дозе 0,1 мг/мл в виде глазных капель в течение 12 месяцев был отмечен только один случай гиперпигментации радужки (частота 0,5%). Сообщалось, что изменения пигментации в периорбитальных тканях носят обратимый характер и исчезают при прекращении применения.

Не исследовалось применение препарата биматопроста пациентам с нарушением функции дыхания. Доступна только ограниченная информация о пациентах с астмой в анамнезе или хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ). Были получены сообщения об обострении астмы, одышки и ХОБЛ, а также сообщения об астме в пострегистрационный период. Частота возникновения этих симптомов не установлена. Пациентам с ХОБЛ, астмой или нарушенной функцией дыхания вследствие других заболеваний следует с осторожностью применять препарат.

Не исследовалось применение биматопроста пациентам с блокадой сердца или пациентам с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Препарат следует применять с осторожностью пациентам, склонным к низкой частоте сердечных сокращений или низкому артериальному давлению.

Не исследовалось применение препарата биматопроста пациентам с воспалительными заболеваниями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной, врожденной глаукомой или узкоугловой глаукомой.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с риском возникновения отека макулы (при афакии, псевдофакии с повреждением задней капсулы хрусталика).

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с вирусными глазными инфекциями в анамнезе (например, простым герпесом) или увеитом/воспалением радужной оболочки глаза.

Возможен рост волос на тех участках кожи, на которых препарат постоянно вступает в контакт с кожей. Необходимо применять препарат в соответствии с инструкцией по медицинскому применению и не допускать попадания препарата на кожу.

Были сообщения о бактериальном кератите, связанном с использованием для топических офтальмологических продуктов контейнеров с несколькими дозами. Эти контейнеры были случайно загрязнены пациентами, которые в большинстве случаев испытывали сопутствующую болезнь глаз. Пациенты с разрывом глазной эпителиальной поверхности подвергаются большему риску развития бактериального кератита.

Наконечник флакона-капельницы не должен контактировать с глазом, окружающими поверхностями, пальцами и другими поверхностями во избежание микробного загрязнения раствора.

Бимоптик Ромфарм 0,1 мг/мл содержит консервант бензалкония хлорид (200 ppm), который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. Раздражение слизистой глаз и изменение цвета мягких контактных линз могут также возникать вследствие присутствия бензалкония хлорида. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, их можно надеть через 15 минут после инстилляции.

Сообщалось, что хлорид бензалкония вызывает точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Бимоптик Ромфарм 0,1 мг/мл содержит бензалкония хлорид, его следует с осторожностью применять пациентам с синдромом "сухого глаза", с повреждением роговицы и пациентам, применяющим несколько лекарственных препаратов, содержащих бензалкония хлорид, в форме глазных капель. Кроме того, необходимо наблюдение за состоянием пациентов при длительном лечении препаратом.

Применение препарата у пациентов с нарушением функции почек или печени от умеренной до тяжелой степени не исследовалось. Поэтому при лечении пациентов этой группы необходимо соблюдать осторожность. У пациентов с нарушением функции печени умеренной степени в анамнезе или вненормативными показателями аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и/или билирубином в норме применения раствора биматопроста в виде глазных капель не приводило к развитию побочного действия со стороны печени.

Применение более 1 дозы биматопроста в сутки приводит к уменьшению эффекта снижения повышенного внутриглазного давления у больных глаукомой или у пациентов с повышенным внутриглазным давлением. Пациенты, применяющие биматопрост с другими аналогами простагландина, должны быть под наблюдением врача и проверять внутриглазное давление.

Если применяют более одного местного офтальмологического препарата, необходимо делать 5-минутный перерыв между каждым инстилляцией.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Биматопрост оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Как и в случае применения других глазных капель, если после инстилляции возникает временная нечеткость зрения, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нет адекватных данных по применению биматопроста беременным женщинам.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность, которая имела токсический эффект для самки при применении препарата в больших дозах.

Биматопрост следует применять в период беременности только в случае необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает ли биматопрост в грудное молоко. Решение о продолжении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении лечения препаратом следует принимать, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы от лечения для женщины.

Способ применения и дозы

Применяют взрослым: по 1 капле закапывают в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки, вечером.

Доза не должна превышать 1 введения 1 раз в сутки, так как более частое применение препарата может снизить эффект снижения повышенного внутриглазного давления.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата детям не изучались, поэтому препарат не рекомендуется применять детям (до 18 лет).

Передозировка

О случаях передозировки капель глазных биматопроста, 0,1 мг/мл не сообщалось. При местном применении в виде глазных капель передозировка маловероятна.

В случае передозировки требуется поддерживающая и симптоматическая терапия.

Побочные реакции

В ходе клинического исследования побочные реакции возникли примерно у 38% пациентов, проходивших курс лечения с применением капель глазных биматопроста, 0,1 мг/мл. Чащей побочной реакцией (у 29% пациентов) была гиперемия конъюнктивы (в основном в легкой форме и не воспалительного характера). Приблизительно 4% пациентов прекратили применение препарата вследствие побочного эффекта, возникшего в ходе исследования.

Во время клинических исследований капель глазных биматопроста, 0,1 мг/мл, обнаружены нижеперечисленные побочные реакции. Большинство из них были со стороны органов зрения, имели легкую форму и ни одна не была тяжелой.

Очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить из доступных данных). Побочные реакции представлены в таблице 1 в соответствии с классификацией систем органов в порядке уменьшения их клинической значимости.

Таблица 1

В ходе клинических исследований была обнаружена возможность роста волос на тех участках кожи, где препарат постоянно вступает в контакт с кожей.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок хранения после первого раскрытия флакона составляет 28 суток.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Не требуется специальных условий хранения.

Упаковка

По 3 мл во флаконе с вставленной капельницей и навинчивающейся крышкой с контролем первого раскрытия. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

К.Т. РОМФАРМ КОМПАНИ С.Р.Л.

(SC ROMPHARM COMPANY SRL)

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Эроилор № 1А, г. Отопень, 075100, округ Илфов, Румыния

(Eroilor str., No 1A, Otopeni city, 075100, county Ilfov, Rumania)