Бетасерк раствор для внутреннего применения 8 мг/мл бутылка 60 мл с дозирующим шприцем

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Бетасерк®

(BETASERC®)

Состав:

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 мл орального раствора содержит 8 мг бетагистина дигидрохлорида;

другие составляющие: сахарин натрия (E 954), метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (E 216), ароматизатор шоколадный, этанол 96 %, вода очищенная.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код ATХ N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен только частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждаемых данными исследований на животных и с участием людей.

Воздействие бетагистина на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и проявляет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса уменьшения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличить кровоток в кохлеарную зону, а также ко всему головному мозгу.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах striae vascularis внутреннего уха, вероятно благодаря расслаблению прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Было также обнаружено, что у человека бетагистин увеличивает мозговой кровоток.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных путем ускорения и облегчения центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и опосредуется через антагонизм H3-рецепторов. У пациентов при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина показали исследования с участием пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, у которых было продемонстрировано уменьшение тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание.

При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах пищеварительного тракта. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием 2-пиридилоуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок. Поэтому большинство фармакокинетических анализов базируются на измерении содержания 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови и моче. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация препарата в плазме крови ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Деление.

Процент бетагистина, связывающийся с белками плазмы крови, составляет менее 5%.

Биотрансформация.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилоуксусную кислоту. После приема бетагистина пероральная концентрация 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Вывод.

2-пиридилоуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8–48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительное.

Кинетика у специальных групп пациентов.

При участии специальных групп пациентов (с печеночной и почечной недостаточностью, пациентов пожилого возраста и детей) фармакокинетические исследования не проводились (см. «Способ применения и дозы»).

Клинические свойства.

Показания.

Головокружение, вызванное нарушением кровообращения внутреннего уха.

Синдром Меньера и меньевидные синдромы (головокружение, шум в ушах, потеря слуха).

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследований взаимодействия in vivo не проводили. Исходя из данных in vitro, не ожидается подавление активности ферментов цитохрома Р450 in vivo.

Данные in vitro свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, тормозящими активность моноаминооксидазы (МАО), включая подтип В МАО (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая В-селективные ингибиторы МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными средствами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения.

Пациенты с бронхиальной астмой и язвенной болезнью в анамнезе нуждаются в тщательном наблюдении во время лечения.

Это лекарственное средство содержит 5 объемных процентов алкоголя (этанола). С учетом самой высокой индивидуальной дозы (3 мл орального раствора содержат 120 мг этанола) это эквивалентно 3 мл пива или 1,3 мл вина в разовой дозе. Это вредно для лиц, страдающих алкоголизмом. О содержании алкоголя в препарате следует помнить при назначении препарата женщинам в период беременности или кормления грудью, детям и пациентам высокого риска, например с заболеваниями печени или эпилепсией.

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (E 216).

Препарат может вызывать аллергические реакции (вероятно замедленного типа).

Случайное вдыхание раствора бетагистина теоретически может повлечь за собой развитие бронхоспазма и снижение артериального давления.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Нет достаточных данных по применению бетагистина беременным.

Результаты исследований на животных недостаточно для оценки влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для людей неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследований по выделению бетагистина с молоком у животных не проводили. При определении необходимости применения препарата следует учесть пользу от кормления грудью и потенциальный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера и меньевидных синдромов (головокружение, шум в ушах, потеря слуха), а также для лечения головокружения, вызванного нарушением кровообращения внутреннего уха. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние этого препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или оказал несущественное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы.

Доза для взрослых составляет 24–48 мг бетагистина дигидрохлорида и делится на приемы в течение суток – 1–2 мл раствора 3 раза в сутки или 3 мл раствора 2 раза в сутки. Раствор оральный можно разводить в стакане с водой или принимать неразбавленным. Упаковка содержит дозирующий шприц с метками 1, 2 и 3 мл, что позволяет точно дозировать препарат.

Улучшение может наблюдаться уже через несколько дней приема или только позже. В некоторых случаях улучшение может наблюдаться только через несколько недель лечения.

Нарушение функции печени и почек.

В этой группе пациентов специальных клинических испытаний по эффективности и безопасности не проводили, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста. Хотя на сегодняшний день данные клинических исследований относительно этой группы пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в послерегистрационном периоде свидетельствует о том, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не требуется.

Дети.

Бетасерк® не рекомендован для применения детям, поскольку недостаточно данных по безопасности и эффективности препарата.

Передозировка.

Сообщалось о нескольких случаях передозировки препарата. У некоторых пациентов после приема дозы до 640 мг возникали легкие или умеренно выраженные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе). Более серьезные осложнения (судороги, осложнения со стороны сердца или легких) наблюдались при преднамеренной передозировке бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие меры.

Побочные реакции.

Во время плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов, применявших бетагистин, наблюдались следующие побочные реакции с частотой: очень часто (³ 1/10); часто (от ³ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ³ 1/1000 до < 1/100); редко (от ³ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны пищеварительного тракта: часто тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль.

В дополнение к случаям, о которых сообщалось во время клинических исследований, о нижеперечисленных нежелательных явлениях сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и в научной литературе. Поскольку из имеющихся данных их частоту нельзя установить, она классифицирована как неизвестная.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны пищеварительного тракта: легкие нарушения со стороны желудка (например, рвота, боль в желудке и кишечнике, вздутие живота, метеоризм). Как правило, эти симптомы проходят, если принимать препарат во время еды или снизить его дозу.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд.

Срок годности.

Условия хранения.

Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 60 мл в бутылке в комплекте с дозирующим шприцем в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Рецифарм Паретс С.Л., Испания/Recipharm Parets SL, Spain.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

С/ Рамон и Кахаль, 2, 08150, Паретс дел Валлес, Барселона, Испания/C/ Ramon y Cajal, 2, 08150, Parets del Valles, Барселона, Испания.