Бетагистин-Ратиофарм таблетки 16 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

БЕТАГИСТИН-РАТИОФАРМ

(BETAHISTIN-RATIOPHARM®)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит 8 мг или 16 мг или 24 мг бетагистина дигидрохлорида;

другие составляющие: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кислота стеариновая.

Лекарственная форма.

Фармакотерапевтическая группа.

Код ATC N07C A01.

Клинические свойства.

Показания.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

– головокружение, иногда сопровождающееся тошнотой и рвотой;

– шум в ушах;

– снижение слуха (тугоухость).

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Феохромоцитома.

Способ применения и дозы.

Применять внутрь. Принимать во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточная дозировка для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная на 2-3 приема.

Бетагистин-ратиофарм 8 мг: по 1-2 таблетки 3 раза в сутки (утром, в обед и вечером).

Бетагистин-ратиофарм 16 мг: по 1/2-1 таблетке 3 раза в сутки (утром, в обед и вечером).

Бетагистин-ратиофарм 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только через 2-3 недели лечения. Оптимальные результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Хотя данные клинические исследования в этой группе пациентов на данный момент ограничены, широкий опыт применения бетагистина в послерегистрационном периоде позволяет предположить, что коррекция дозы для этой популяции не требуется.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения бетагистина коррекция дозы не требуется.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ускорение частоты сердечных сокращений.

Со стороны нервной системы: головные боли, сонливость.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: обострение бронхиальной астмы (при наличии в анамнезе).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт и боли в желудке, изжога, рвота, тошнота, вздутие живота, диспепсия; обострение ранее существующей язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки. Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм) обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности, в частности ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд.

Общие нарушения: ощущение жара.

Передозировка.

Известно несколько случаев передозировки бетагистина. У некоторых пациентов отмечали легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Возможны также симптомы, характерные для проявлений избытка гистамина: покраснение лица, головокружение, повышение частоты сердечных сокращений, гипотензия, бронхиальные спазмы и отеки.

Лечение. Специфического антидота не существует. Кроме общих мер по выведению токсинов (промывание желудка, прием активированного угля), рекомендовано также симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет данных о применении бетагистина беременным женщинам. Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсических эффектов на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие у человека, бетагистин следует применять только при бесспорной потребности и под непосредственным наблюдением врача.

Проникновение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.

Дети

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Бетагистин-Ратиофарм его не рекомендуется назначать детям (до 18 лет).

Особенности применения.

Следует с осторожностью назначать и тщательно контролировать состояние пациентов с:

– язвенной болезнью желудка (в том числе в анамнезе), поскольку лечение бетагистина дигидрохлоридом может вызвать диспепсию;

– бронхиальной астмой, поскольку возможно обострение симптомов заболевания;

– крапивницей, экзантемой или аллергическим ринитом, поскольку возможно обострение симптомов заболевания;

– артериальной гипотензией.

С осторожностью назначать пациентам, принимающим антигистаминные препараты.

Препарат содержит лактозу, поэтому не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах – а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не оказывал влияния или оказывал несущественное влияние на эту способность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования in vivo по изучению взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами не проводились. Данные исследования in vitro позволяют предугадать отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов P 450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например селегилин). Следует с осторожностью применять бетагистин и ингибиторы МАО (включая избирательный подтип В МАО).

Бетагистина дигидрохлорид является аналогом гистамина, сопутствующее применение антагонистов Н1-рецепторов гистамина может спровоцировать взаимное ослабление действия активных веществ.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бетагистина дигидрохлорид является синтетическим аналогом гистамина для перорального применения. Механизм действия бетагистина изучен лишь отчасти. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждаемых данными исследований, полученных у животных и с участием людей:

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Влияние на увеличение кровотока в кохлеарную зону, а также ко всему головному мозгу

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также нашел увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Содействие вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии у животных, ускоряя и способствуя процессу вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма Н3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейроэктомии.

Воздействие на активность нейронов в вестибулярных ядрах

Было установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах медиальных и латеральных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина обеспечивают положительное терапевтическое влияние препарата на вестибулярную систему.

Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что проявлялось уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

В настоящее время бетагистин дигидрохлорид не может быть выделен из крови человека в чистом виде, поскольку его концентрации находятся ниже уровня определения. Таким образом, концентрация в плазме крови и период полувыведения определяются с помощью бетагистина дигидрохлорида, меченного радиоактивным изотопом и концентрацией в моче неактивного основного метаболита – 2-пиридил-уксусной кислоты.

Абсорбция. После приема внутрь бетагистина дигидрохлорид быстро и практически полностью всасывается. Пиковая концентрация в крови 14С-меченого бетагистина дигидрохлорида достигается примерно в течение 1 ч после перорального приема натощак. Но уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часов. Абсолютная биодоступность бетагистина дигидрохлорида неизвестна.

Деление. Объем распределения бетагистина дигидрохлорида неизвестен. Связывание с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм. Бетагистина дигидрохлорид быстро превращается в печени в неактивный основной метаболит – 2-пиридил-уксусную кислоту и деметил-бетагистин.

Вывод. 90% бетагистина дигидрохлорида выводится почками в форме неактивного метаболита – 2-пиридил уксусной кислоты. Только следовые концентрации деметилбетагистина обнаруживаются в моче. Выведение с желчью не является важным путем выведения дигидрохлорида бетагистина и его метаболитов.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: Бетагистин-Ратиофарм 8 мг: таблетки белого или почти белого цвета, цилиндрической формы, плоские, с фаской с обеих сторон. На одной из сторон – тиснение «В8», другая сторона гладкая.

Бетагистин-ратиофарм 16 мг: таблетки белого или почти белого цвета, цилиндрической формы, плоские с фаской с обеих сторон. На одной из сторон – тиснение «В16», на другой стороне – линия разлома.

Бетагистин-ратиофарм 24 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеющие линию разлома на одной из сторон.

Срок годности.

Условия хранения.

Таблетки по 8 мг и 16 мг хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Таблетки по 24 мг хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 8 и 16 мг: по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки по 24 мг: по 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производители. Меркль ГмбХ.

Местонахождение. Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Германия.