Инструкция Бефин капсулы 250 мг №20

действующее вещество: фенибут;

1 твердая капсула содержит 250 мг фенибута;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; картофельный крахмал; стеарат кальция;

состав капсулы: желатин, диоксид титана (Е 171).

Твердые капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые бело-белые желатиновые капсулы.

Содержимое капсул – порошок от белого до белого с желтоватым оттенком.

Другие психостимуляторы и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X22.

Фармакодинамика.

Фенибут благоприятно влияет на обменные процессы в нервных клетках головного мозга. Фенибут является производным γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) и бета-фенилетиламина. Фенибут обладает как ноотропной активностью, так и анксиолитической (транквилизирующей) активностью, характерной для производных ГАМК. Фенибут не влияет на холино- и адренорецепторы. Он уменьшает беспокойство, тревогу, страх и улучшает сон, поэтому препарат можно применять для лечения неврозов, а также перед операцией. Фенибут удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических и противопаркинсонических средств. Он не оказывает противосудорожного действия. Фенибут удлиняет латентный период нистагма, уменьшает его продолжительность и проявления. Фенибут значительно уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы, включая головную боль, чувство тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность, и повышает умственную работоспособность. Фенибут улучшает психологические показатели – внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций.

У астенических и эмоционально лабильных пациентов уже с первых дней терапии препаратом улучшается самочувствие, повышается интерес и инициатива, мотивация к активной деятельности без седативного эффекта или возбуждения. Фенибут более активен, чем пирацетам, в отношении антиастенической активности (усталость, утомляемость, гиподинамия, психическая и физическая астения).

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение

Лекарственное средство хорошо всасывается после перорального приема и хорошо проникает во все ткани организма, хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер (в ткани мозга проникает примерно 0,1 % введенной дозы препарата, причем у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Наибольшее связывание фенибута происходит в печени (80 %), оно не является специфическим. У здоровых добровольцев максимальная концентрация (Cmax) активного вещества в плазме крови после однократного перорального приема 250 мг во время еды достигается примерно через 3 часа. Cmax после однократной пероральной дозы 250 мг составляет примерно 2593 нг/мл, а Cmax в равновесном состоянии на 4-й день после многократного перорального приема 250 мг три раза в сутки — примерно 4057 нг/мл.

Биотрансформация и экскреция

80–95 % фенибута метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. Примерно 5 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде. При повторном введении кумуляции не наблюдается.

Период полувыведения у здоровых добровольцев составляет примерно 7 часов после однократной пероральной дозы 250 мг, принятой после еды, и примерно 8 часов на 4-й день после повторных пероральных доз 250 мг, которые принимают три раза в сутки.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные не указывают на наличие риска для человека, основываясь на фармакологических исследованиях, исследованиях токсичности повторных доз и генотоксичности. В исследовании продолжительностью 6 месяцев у крыс при пероральном применении действующего вещества в дозах 50, 100 и 200 мг/кг массы тела в сутки не наблюдалось изменений общего состояния и массы тела животных, изменений морфологического состава и биохимических показателей крови. Только после приема высоких доз фенибута у самцов крыс на 19–23 неделе наблюдалась эозинофилия. После длительного приема действующего вещества в дозах от 100 до 200 мг/кг массы тела в сутки у 20 % крыс наблюдалась жировая дистрофия печени. В пересчете на человека с массой тела, равной 70 кг, это соответствует дозе фенибута 7–14 г в сутки. Меньшие дозы (50 и 100 мг/кг) не влияли на микроструктуру печени грызунов. Эти данные свидетельствуют о том, что прием очень высоких доз может вызвать гепатотоксичность.

Астенические и тревожно-невротические состояния: беспокойство, страх, тревожность.

Бессонница, ночное беспокойство у людей пожилого возраста.

Профилактика стрессовых состояний перед оперативными вмешательствами или болезненными диагностическими исследованиями.

Болезнь Меньера, головокружение, связанное с дисфункцией вестибулярного аппарата различного происхождения.

Профилактика кинетоза (специфическое состояние, характеризующееся тошнотой, рвотой, прострацией и вестибулярной дисфункцией, вызванными пребыванием в движущемся объекте, таком как корабль или самолет).

Заикание, тики у детей в возрасте от 8 до 14 лет.

В качестве вспомогательного средства при лечении абстинентного синдрома при алкоголизме.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Период беременности и кормления грудью.

Лекарственное средство Бефин можно комбинировать с психотропными лекарственными средствами, снижая дозы Бефина и лекарственных средств, которые применяют с ним.

Бефин усиливает и продлевает действие снотворных, наркотических, нейролептических и противопаркинсонических лекарственных средств.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с патологией желудка или кишечника. Для защиты слизистой оболочки от раздражающего действия фенибута этим пациентам назначают меньшие дозы.

В случае длительного лечения следует контролировать клеточный состав крови и показатели функциональных печеночных проб.

Литературные данные свидетельствуют о развитии зависимости после применения лекарственных средств, содержащих фенибут, в дозах, превышающих терапевтическую.

Пострегистрационный опыт применения фенибута в терапевтических дозах не свидетельствует о развитии синдрома отмены. Однако литературные данные указывают на то, что внезапное прекращение применения фенибута в дозе, превышающей терапевтическую, может привести к синдрому отмены, который может быть тяжелым и требовать госпитализации. В некоторых случаях сообщалось о бессоннице, психомоторном возбуждении, психозе, слуховых и зрительных галлюцинациях, тревоге, депрессии, головокружении, судорогах, тошноте, рвоте, учащенном сердцебиении и тахикардии.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует его применять.

Исследования на животных не выявили мутагенных, тератогенных или эмбриотоксических эффектов фенибута. Отсутствуют достаточные и хорошо контролируемые исследования безопасности применения фенибута у беременных. Поэтому применение Бефина в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Информация о влиянии фенибута на фертильность отсутствует.

Пациентам, у которых во время применения лекарственного средства Бефин возникают сонливость, головокружение или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами или работы с другими механизмами.

Способ применения

Применять внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые

При астенических и тревожно-невротических состояниях

Назначать по 250−500 мг (1−2 капсулы) 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза составляет 750 мг (3 капсулы), пациентам пожилого возраста — 500 мг (2 капсулы). Курс лечения составляет 2−3 недели. В случае необходимости курс лечения можно увеличить до 4−6 недель.

При болезни Меньера и головокружении, связанных с нарушением функции вестибулярного аппарата различного происхождения

При нарушении функции вестибулярного аппарата инфекционного происхождения и при обострении болезни Меньера: При относительно легком течении заболеваний лекарственное средство Бефин применять по 250 мг (1 капсула) 2 раза в сутки в течение 5−7 дней, а затем по 250 мг (1 капсула) 1 раз в сутки в течение 7−10 дней.

• по 750 мг (3 капсулы) 3 раза в сутки в течение 5−7 дней;
• при уменьшении выраженности вестибулярных расстройств лечение продолжать в дозе по 250−500 мг (1−2 капсулы) 3 раза в сутки в течение 5−7 дней, а затем по 250 мг (1 капсула) 1 раз в сутки в течение 5 дней.

Для устранения головокружения при дисфункциях вестибулярного аппарата сосудистого и травматического генеза: лекарственное средство Бефин назначать по 250 мг (1 капсула) 3 раза в сутки в течение 12 дней.

Для профилактики укачивания (кинетоза): назначать в дозе 250−500 мг (1−2 капсулы) однократно за 1 час до предполагаемого начала укачивания или при появлении первых симптомов.

При наличии выраженных проявлений (например, рвоты) применение препарата малоэффективно.

Для купирования алкогольного абстинентного синдрома: лекарственное средство Бефин в первые дни лечения назначают по 250−500 мг (1−2 капсулы) 3 раза в сутки и 750 мг (3 капсулы) на ночь, постепенно снижая суточную дозу.

Дети в возрасте от 8 до 14 лет

Заикание, тики

Назначать по 250 мг (1 капсула) 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет от 2 до 6 недель.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью высокие дозы препарата могут вызывать гепатотоксичность. Этой группе пациентов назначают меньшие дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет данных о побочных реакциях фенибута у пациентов с нарушениями функции почек при приеме терапевтических доз.

Не наблюдалось развития лекарственной зависимости, синдрома отмены при применении этого лекарственного средства. В литературе имеются публикации об единичных случаях толерантности, вызванной терапией фенибутом.

Дети.

Лекарственное средство можно применять детям в возрасте от 8 лет.

В терапевтических дозах препарат малотоксичен.

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение.

При длительном применении высоких доз возможно развитие эозинофилии, артериальной гипотензии, жировой дистрофии печени, нарушения функции почек.

Постмаркетинговые данные свидетельствуют о серьезных случаях передозировки фенибутом, проявляющихся такими симптомами, как депрессия (включая снижение уровня сознания, снижение мышечного тонуса, ступор, угнетение дыхания), нарушение терморегуляции, артериальная гипертензия или гипотензия и тахикардия. Также сообщалось о психомоторном возбуждении, галлюцинациях, судорогах и бред. Передозировка была связана с применением лекарственных средств, содержащих фенибут, в дозах, превышающих терапевтическую.

Лечение: симптоматическая терапия.

Специфического антидота нет.

Фенибут, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные реакции, хотя они проявляются не у всех пациентов.

Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно определить по доступным данным).

Системы органов: Частота возникновения \\ Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна \\ реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивницу, покраснение кожи, ангионевротический отек, отек лица, отек языка

Со стороны нервной системы: частота неизвестна \\ сонливость (в начале лечения), головная боль и головокружение (в дозах выше 2 г в сутки; при снижении дозы выраженность побочного действия уменьшается)

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна \\тошнота (в начале лечения)

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна \\ гепатотоксичность (при длительном применении высоких доз)

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко \\ аллергические реакции (сыпь, зуд)

Со стороны психики: частота неизвестна \\ эмоциональная лабильность, нарушение сна (указанные побочные реакции могут наблюдаться у детей при применении лекарственного средства в дозах, не соответствующих указанным в инструкции по применению)

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 20 твердых капсул в полиэтиленовом контейнере, закупоренном полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия, в картонной упаковке.

По рецепту.

Совместное украинско-испанское предприятие «Сперко Украина».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

21027, Украина, г. Винница, ул. 600-летия, 25.