Азо таблетки покрытые оболочкой 500 мг №3

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

АЗО

(AZO)

Состав:

действующее вещество: азитромицин;

1 таблетка содержит дигидрата азитромицина в перечислении на азитромицин 500 мг;

другие составляющие: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза Е-15, тальк очищенный, 00 00.

Лекарственная форма.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограммины. Азитромицин.

Код АТС J01F A10.

Клинические свойства.

Показания.

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

· бронхит;

· негоспитальная пневмония;

· синусит;

· фарингит/тонзиллит;

· средний отит;

· инфекции кожи и мягких тканей;

· неосложненные инфекции, передающиеся половым путем, вызваны Chlamydia trachomatis.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, любому другому компоненту препарата или другим макролидным антибиотикам, эритромицину. Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи. Препарат противопоказан:

· детям с массой тела менее 45 кг;

· для лечения инфицированных ожоговых ран;

· вместе с другими препаратами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические препараты классов IА и III, цисапридом и терфенадином;

· больным с тяжелыми заболеваниями печени (гепатит);

· больным с врожденным или документально подтвержденным удлинением интервала QT;

· больным с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии;

· больным с клинически значимой брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Способ применения и дозы.

АЗО назначают 1 раз в сутки, через час до или через два часа после еды.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста и дети с весом более 45 кг:

по 500 мг (1 таблетка) в день в течение 3 дней. Курсовая дозировка составляет 1500 мг. При неосложненных инфекциях, передающихся половым путем, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают 1000 мг однократно (2 таблетки по 500 мг).

Почечная недостаточность

Пациентам с незначительной дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин) нет необходимости изменять дозировку. С осторожностью следует применять азитромицин пациентам со скоростью клубочковой фильтрации <10 мл/мин.

Печеночная недостаточность

Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени.

Побочные реакции.

АЗО хорошо переносится с низкой частотой побочных действий.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: редко (>1/10000, <1/1000) – тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

В клинических исследованиях были единичные сообщения о периодах транзиторной слабо выраженной нейтропении, нейтрофилии и эозинофилии. Однако причинная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.

Со стороны психики: редко (> 1/10000, < 1/1000) – агрессивность, возбуждение, беспокойство, тревога и нервозность, деперсонализация, делирий (преимущественно у пациентов пожилого возраста).

Со стороны нервной системы: нечасто (> 1/1000, < 1/100) – головокружение/вертиго, сонливость, синкопе, головная боль, судороги (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками), гиперкинезия, искажение вкуса и ощущения запахов;

редко (>1/10000, <1/1000) – парестезия, астения, бессонница, гиперактивность.

Со стороны органа слуха: редко (>1/10000, < 1/1000) – сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают повреждение слуха. У некоторых пациентов, принимавших азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, наступлении глухоты и звоне в ушах. Большинство из этих случаев связано с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применялся в больших дозах в течение длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении, большинство из этих проблем носили обратимый характер.

Со стороны сердечной деятельности: редко (>1/10000, < 1/1000) – сообщалось о сильном сердцебиении, аритмии со связанной желудочковой тахикардией (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидными антибиотиками). Редко сообщалось о удлинении QT и трепетании-мерцании желудочков.

Со стороны сосудистой деятельности: редко (>1/10000, < 1/1000) – сообщалось об артериальной гипотензии.

Со стороны пищеварительного тракта: часто (>1/100, < 1/10) – тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль/спазмы);

нечасто (>1/1000, < 1/100) – жидкий стул, метеоризм, нарушения пищеварения, анорексия, диспепсия;

редко (>1/10000, < 1/1000) – запор, изменение цвета языка. Сообщалось о псевдомембранозном колите, панкреатите.

Со стороны печени и желчного пузыря: редко (>1/10000, < 1/1000) – сообщалось о гепатите и холестатической желтухе, включая патологические показатели функциональной пробы печени, а также о редких случаях некротического гепатита и дисфункции печени, что в редких случаях приводит к летальному исходу.

Со стороны кожи: нечасто (>1/1000, < 1/100) – аллергические реакции, включая зуд и сыпь;

редко (>1/10000, < 1/1000) – аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; серьезные кожные реакции, а именно – полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто (>1/1000, < 1/100) – артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко (>1/10000, < 1/1000) – интерстициальный нефрит и ОПН.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто (>1/1000, < 1/100) – вагинит.

Системные нарушения: редко (>1/10000, < 1/1000) – анафилаксия, включая отек (приводящий в редких случаях к летальному исходу), кандидоз, усталость, недомогание.

Прочие: конъюнктивит.

Передозировка.

Типичные симптомы передозировки: обратимое нарушение слуха, выраженные тошнота, рвота, диарея. При передозировке необходимо принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Потенциальный риск применения азитромицина на плоде неизвестен. Азитромицин не следует использовать во время беременности, кроме случаев крайней необходимости.

Исследования, определяющие проникновение препарата в грудное молоко, отсутствуют, таким образом азитромицин можно применять при кормлении грудью только в случае крайней необходимости.

Дети.

Для лечения детей с массой тела менее 45 кг таблетки АЗО по 500 мг не применяют.

Особенности применения.

Аллергические реакции: в редких случаях сообщалось, что азитромицин имеет серьезные аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций обусловили развитие рецидивных симптомов и нуждались в более длительном наблюдении и лечении.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетание-мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Стрептококковые инфекции: Азитромицин в целом эффективен в лечении стрептококка в ротоглотке, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматоидного полиартрита.

Суперинфекции: как и в случае других антибактериальных препаратов, существует возможность возникновения суперинфекции (например, микозы).

Псевдомембранозный колит: использование антибактериальных препаратов группы макролидов связано с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует учитывать при лечении пациентов, у которых на фоне лечения азитромицином наблюдается тяжелая диарея. Если псевдомембранозный колит был вызван азитромицином, противодиарейные препараты противопоказаны.

Инфекции передающиеся половым путем: при лечении данных заболеваний должно быть исключено сопутствующее инфицирование T. palladium.

Почечная недостаточность: пациентам с незначительной дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин) нет необходимости изменять дозировку. С осторожностью следует применять азитромицин пациентам со скоростью клубочковой фильтрации <10 мл/мин.

Печеночная недостаточность: поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени. Исследования по лечению данных больных азитромицином не проводились. При развитии тяжелых нарушений печени лечение азитромицином необходимо прекратить.

Азитромицин не является препаратом первой линии для лечения фарингита и тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes. Для данных нарушений, а также для профилактики острой ревматической лихорадки препаратами выбора являются пенициллины.

Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с неврологическими и психическими расстройствами.

Азитромицин не назначают для лечения инфицированных ожоговых ран.

Препарат АЗО (таблетки, покрытые оболочкой) не используют для лечения тяжелых инфекций, где необходимо быстрое достижение высокой концентрации антибиотика в крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, принимающим азитромицин, следует с осторожностью управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения, сонливости, судорог.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействий.

Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут продлевать интервал QT.

Антациды. Азитромицин следует принимать по крайней мере за час до или через 2 ч после приема антацида.

Карбамазепин: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказал значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или его активные метаболиты.

Циметидин: 1 доза циметидина, принятая за 2 ч до применения азитромицина, не влияет на фармакокинетику азитромицина.

Циклоспорин: следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию, прежде чем рассматривать одновременное применение азитромицина с циклоспорином. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов некоторые макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, при одновременном применении азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровней дигоксина.

Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Нелфинавир: исследование, проведенное на 12 здоровых волонтерах, получавших комбинированное лечение азитромицином (1200 мг) и нелфинавиром (750 мг 3 раза в сутки) в стационаре, привело к 100% увеличению абсорбции и биодоступности азитромицина. Это не оказало существенного влияния на скорость поглощения или скорость выведения. Клинические последствия этого взаимодействия неизвестны, поэтому необходимо с осторожностью назначать азитромицин пациентам, принимающим нелфинавир.

Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае других макролидных антибиотиков, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин: комбинированное применение теофиллина и азитромицина иногда приводило к повышенным уровням теофиллина в сыворотке крови.

Кумариновые антикоагулянты: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумарин-подобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.

Зидовудин: 1000 мг однократные дозы и 1200 мг или 600 мг многократные дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных неясна, но может быть полезна пациентам.

Диданозин: при одновременном употреблении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином у шести субъектов не выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Рифабутин: одновременное употребление азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена.

Производные эрготамина: из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Триметоприм/сульфаметоксазол: при применении комбинации триметоприма и сульфаметоксазола (160 мг/800 мг в течение 7 дней) одноразовое назначение азитромицина (1200 мг на 7 день) не оказывало существенного влияния на пиковые концентрации, общее выделение и выделение с мочой триметоприма. Не было отмечено влияние на фармакокинетику азитромицина.

Флуконазол: не наблюдается клинически значимого взаимодействия флуконазола и азитромицина.

Цисаприд: метаболизируется в печени с участием фермента CYP 3A4. Макролиды подавляют данный фермент, поэтому одновременное применение цисаприда и азитромицина может вызвать удлинение интервала QT, желудочковые аритмии и желудочковую тахикардию вроде «torsades de pointes».

Астемизол, триазол, мидазол, альфентанил: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и данными препаратами. Однако их следует с осторожностью применять вместе с азитромицином из-за усиления их действия при одновременном использовании с эритромицином, антибиотиком группы макролидов.

Ингибиторы протеаз: однократный прием азитромицина в дозе 1200 мг не имел статистически значимого эффекта на фармакокинетику индинавира, который принимался в дозе 800 мг 3 раза в день в течение 5 дней.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков – азалидов, обладающих широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.

Механизм резистентности:

резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA) к эритромицину, азитромицину, азитромицину.

Спектр антимикробного действия азитромицина