Инструкция Ацетал С порошок для орального раствора 600 мг пакет 3 г №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АЦЕТАЛ С

Состав:

действующее вещество: 1 пакет содержит ацетилцистеина 100 мг или 200 мг или 600 мг;

другие составляющие: кислота аскорбиновая; ароматизатор «апельсин», содержащий мальтодекстрин, гуммиарабик, аскорбиновую кислоту, альфа-токоферол, серы диоксид (Е 220); сахар прессованный.

Лекарственная форма.

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым цветом с фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Муколитическое средство. Код ATХ R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, оказывающих вязкость гиалиновым и гнойным компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение продуцирования сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.

АЦ также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. АЦ предохраняет a-1-антитрипсин – фермент, ингибирующий эластазу, – от инактивации хлорноватой кислотой (HOCl) – сильнодействующим окислителем, продуцируемым миелопероксидазой – ферментом активированных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ позволяет ему с легкостью проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина – незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. АЦ, являясь прекурсором глутатиона, проявляет косвенный антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивным трипептидом, повсеместно распространённым в различных тканях животных, и незаменим для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Он является частью важнейшего внутриклеточного защитного механизма от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глутатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. В результате АЦ является специфическим антидотом при отравлении парацетамолом.

У больных с хронической обструктивной болезнью легких прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.

У больных ИФЛ (идиопатический фиброз легких) применение АЦ перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение 1 года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению ЖЕЛ (жизненной емкости легких) и диффузной способности легких. окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение 1 года АЦ способствовало снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных ИФЛ.

При применении больным муковисцидозом в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) АЦ не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. В дополнение к этому, на фоне лечения отмечено снижение концентрации нейтрофилов в дыхательных путях, включая количество нейтрофилов, интенсивно высвобождающих гранулы, богатые эластазой.

Фармакокинетика.

Абсорбция. У человека после перорального применения АЦ полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта «первого прохождения» биодоступность АЦ при пероральном применении очень низкая (приблизительно 10%). Для разных лекарственных форм отличий не обнаружено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после применения и остается высокой в течение 24 часов.

Деление. АЦ распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом преимущественно он находится в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ – от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 ч после применения. Уменьшается до 20% через 12 часов.

Метаболизм и выведение. После перорального использования АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит цистеин рассматривается в качестве активного. Далее АЦ и цистеин метаболизируются одним и тем же путём. Около 30% дозы выводится почками. Период полувыведения АЦ составляет 6,25 часа.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным мокротным образованием.

Передозировка парацетамолом.

Противопоказания.

Известна гиперчувствительность к любым компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий. Есть данные взаимодействия только у взрослых.

Применение вместе с АЦ противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность АЦ.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой АЦ, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен быть не менее 2 часов. Это не касается цеффикса и лоракарбефа.

При одновременном применении нитроглицерина и АЦ выявлены значительные гипотензии и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и АЦ у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

АЦ может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Воздействие на лабораторные исследования. АЦ может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения.

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой, следует находиться под строгим контролем в ходе лечения из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечение АЦ следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек АЦ следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

АЦ влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение АЦ, главным образом в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а специфичен для действующего вещества.

Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей младше 2 лет. Фактически из-за физиологической особенности дыхательной системы детей в этой возрастной группе, способность очищения секрета дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет.

Серы диоксида редко могут вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат. В связи с наличием сахара препарат может быть вреден для зубов.

Информация для больных сахарным диабетом. 1 пакет (100 мг АЦ) содержит 2,88 г сахара (0,24 хлебной единицы); 1 пакет (200 мг АЦ) содержит 2,77 г сахара (0,23 хлебной единицы); 1 пакет (600 мг АЦ) содержит 2,32 г сахара (0,19 хлебной единицы).

Применение | в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Клинические данные о применении АЦ беременным женщинам ограничены. У животных не выявлено прямых или косвенных негативных влияний на беременность, эмбрио-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

Кормление грудью. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.

Применять препарат в период беременности или кормления грудью можно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет подтверждения, что АЦ оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым: 400-600 мг/сут, распределенные на 1-3 приема в зависимости от клинических условий.

Детям:

в возрасте 2-6 лет: 200-400 мг/сут, распределенные на 1-3 приема;

возрастом 6-12 лет: 400-600 мг/сут, распределенные на 1-3 приема;

в возрасте от 12 лет – дозы для взрослых.

Содержимое пакета растворить в ½ стакана воды, сока или холодного чая непосредственно перед приемом.

Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).

Передозировка

парацетамолом. В первые 10 часов после применения токсического вещества следует как можно быстрее вводить препарат из расчета 140 мг/кг, далее – из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа и в течение 1-3 дней.

Препарат необходимо применять без промедления, сразу же после приготовления раствора.

Дети. Порошок по 100 мг или 200 мг: применять детям от 2 лет.

Порошок по 600 мг: применять детям от 12 лет.

Передозировка.

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм АЦ, предназначенных для применения внутрь.

При применении 11,6 г АЦ в сутки в течение 3 мес серьезные побочные эффекты не возникали.

АЦ при применении в дозах 500 мг/кг/сут не вызывает признаков и симптомов передозировки.

Симптомы.

Передозировка

может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение. Специфического антидота при отравлении АЦ нет, симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головные боли.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.

Со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах.

Со стороны сердца тахикардия.

Со стороны сосудов: геморрагия.

Со стороны органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота, диспепсия, неприятный запах изо рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд, экзема.

Со стороны дыхательной системы: ринорея.

Общие нарушения: гипертермия, отек лица.

Исследование: снижение АД.

В очень редких случаях, в связи с применением АЦ, сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью являться причиной проявления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых нужно обратиться к врачу и немедленно отменить применение АЦ.

Отмечали случаи понижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. При растворении АЦ необходимо использовать стеклянную посуду, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворять в одном стакане АЦ с другими препаратами.

Упаковка. По 3 г в пакетах №1'10 или в пакетах спаренных №2'5 в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.