Ацелизин порошок для раствора для инъекций 1 г флакон №1

Состав

действующее вещество: ацеллизин стерильный;

1 флакон содержит ацелизина стерильного – 1 г;

Лекарственная форма

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого цвета без запаха или слабый специфический запах.

Фармакотерапевтическая группа

Другие анальгетики и антипиретики. Салициловая кислота и ее производные. Код ATX N02B A01.

Фармакодинамика

Ацелизин является инъекционной формой ацетилсалициловой кислоты и обладает характерными для нее свойствами, а также повышает ее биодоступность и анальгетический эффект. Обладает анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным действием.

Препарат ингибирует циклооксигеназу, в результате чего ингибируется синтез простагландинов и образование тромбоксана А2 в тромбоцитах. Уменьшается способность тромбоцитов и эритроцитов к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, препарат облегчает их деформирование при прохождении через капилляры и улучшает кровоток.

Фармакокинетика

Препарат связывается с белками плазмы крови на 80-90%. Проникает в большинство тканей организма, в том числе в синовиальную, цереброспинальную, перитонеальную жидкость. В крови гидролизуется, образуя ацетилсалициловую кислоту и лизин. В печени ацетилсалициловая кислота превращается в салициловую. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 15-20 минут, салициловой и ее активных метаболитов – от 3-6 часов (малые дозы) до 15-30 часов (большие дозы). Экскретируется преимущественно почками в неизменной форме (60%) и метаболитов.

Показания

Болевой синдром разного генеза (головная, ушная и зубная боль, боли в послеоперационном периоде, а также при миалгии, артралгии, невралгии, невритах, коликоподобных болях, при ревматических заболеваниях); лихорадочные состояния; тромбофлебит поверхностных вен; профилактика и лечение послеоперационных тромбозов и эмболий

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата. Бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВС, в анамнезе. Острые желудочно-кишечные язвы. Геморрагический диатез. Почечная недостаточность тяжелой степени. Печеночная недостаточность тяжелой степени. Сердечная недостаточность тяжелой степени. Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/нед или более. Комбинация ацетилсалициловой кислоты в противовоспалительных/жаропонижающих/анальгезирующих дозах с пероральными антикоагулянтами у больных с гастродуоденальной язвой в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказания для одновременного применения.

Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи). Применение ацетилсалициловой кислоты с пероральными антикоагулянтами в противовоспалительных/жаропонижающих/анальгезирующих дозах пациентам с гастродуоденальными язвами в анамнезе: повышен риск кровотечения.

Не рекомендованные композиции.

Применение ацетилсалициловой кислоты с пероральными антикоагулянтами в противовоспалительных/жаропонижающих/анальгезирующих дозах пациентам при отсутствии гастродуоденальных язв в анамнезе: повышен риск возникновения кровотечения. Применение ацетилсалициловой кислоты с пероральными антикоагулянтами в антиагрегантных дозах пациентам с гастродуоденальными язвами в анамнезе: повышен риск кровотечений. Одновременное применение с низкомолекулярным гепарином, нефракционным гепарином у пожилых пациентов (старше 65 лет) независимо от дозы гепарина и противовоспалительных/жаропонижающих/анальгезирующих доз ацетилсалициловой кислоты. Применение с клопидогрелем (если нет утвержденных показаний к применению данной комбинации у пациентов с острым коронарным синдромом). Применение с тиклопидином, с урикозурическими лекарственными средствами. Применение с глюкокортикоидами (кроме заместительной терапии) для противовоспалительных доз ацетилсалициловой кислоты. Применение с пеметрекседом у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина между 45 и 80 мл/мин): повышается риск токсичности пеметрекседа.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками). Применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты. Применение ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов, тромболитиков/других ингибиторов агрегации тромбоцитов/гемостаза повышает риск кровотечения. Применение высоких доз салицилатов с НПВС (благодаря взаимодополняющим эффектам) повышается риск возникновения язв желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечных кровотечений. Применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая циталопрам, эститалопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин) повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения из-за возможного эффекта синергизма. Применение с дигоксином – концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции. Применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливает гипогликемический эффект последних за счет вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы, ацетилсалициловой кислотой. Диуретические средства в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках. Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, применяемого для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови. Применение с кортикостероидами увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Ингибиторы АПФ в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты приводят к снижению фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта. Применение с вальпроевой кислотой – ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней. Алкоголь способствует повреждению слизистой желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя. Применение мочегонных лекарственных средств, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II с противовоспалительными/жаропонижающими/анальгезирующими дозами ацетилсалициловой кислоты: риск ОПН. В начале лечения необходимо убедиться, что у пациента нет обезвоживания и постоянно контролировать функции почек. Применение с клопидогрелем (в соответствии с утвержденными показаниями к применению данной комбинации у пациентов с острым коронарным синдромом). При необходимости одновременного применения необходим клинический мониторинг больного. При применении с пеметрекседом у пациентов с нормальной почечной функцией. Применение с низкомолекулярным гепарином, нефракционным гепарином у пациентов в возрасте до 65 лет. Применение с тромболитиками. Применение с пероральными антикоагулянтами в антиагрегантных дозах. Применение с другими НПВП в антиагрегантных дозах. Применение с глюкокортикостероидами (кроме заместительной терапии) и анальгезирующими/ жаропонижающими дозами.

Особенности применения

Ацетилсалициловую кислоту применяют с осторожностью в следующих ситуациях:

гиперчувствительность к анальгезирующим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества; язвы желудочно-кишечного тракта, включая хроническую и рекурентную язвенную болезнь или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; одновременное применение антикоагулянтов; нарушение функции почек или нарушение сердечно-сосудистого кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и развития острой почечной недостаточности; тяжелая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию, особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, таких как высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс; нарушение функции печени.

При применении Ацелизина перед началом приема ибупрофена в качестве обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипы носа или хронические респираторные заболевания, аллергические реакции (например кожные реакции, зуд, крапивницу) на другие вещества.

Из-за способности ацетилсалициловой кислоты подавлять агрегацию тромбоцитов, которая сохраняется в течение нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность/усиление кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства), например удаление зуба.
При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к нападению подагры у подверженных пациентов.
Регулярное использование анальгетиков может привести к стойким поражениям почек (с риском почечной недостаточности).

С осторожностью применять пациентам с гастритом в анамнезе, с метрорагией и/или меноррагией.
Во время лечения препаратом могут возникнуть желудочно-кишечные кровотечения, язвы/перфорации, без наличия состояний в анамнезе пациента. Относительный риск увеличивается у пожилых, у пациентов с низкой массой тела, у пациентов, получающих антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов. При возникновении желудочно-кишечных кровотечений лечение должно быть немедленно прекращено.

При применении высоких противовоспалительных доз в ревматологии необходимо контролировать возможные признаки передозировки. В случае нарушения слуха, шума в ушах или головокружении, нужно пересмотреть лечение.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не отмечалось влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеются данные о возможности риска выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск увеличивается зависимо от роста дозы и длительности терапии. Согласно имеющимся данным, связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена.

Данные о пороках развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса нельзя исключить при применении ацетилсалициловой кислоты.

В I и II триместре беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, у которых вероятна беременность или в первом и втором триместре беременности, доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения более короткой.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение функции почек с возможным дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидромниозом.

На женщину и плод в конце беременности следующим образом:

возможное увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после применения очень низких доз; торможение сокращений матки, что может привести к задержке или увеличению продолжительности родов.

Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана в III триместре беременности.

Ацетилсалициловая кислота проникает в грудное молоко, поэтому ее применение при лактации не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Применять по назначению и под контролем врача.

Ацелизин вводить внутримышечно (глубоко) и внутривенно. Для внутримышечного введения содержимое флакона растворять непосредственно перед применением: 1 г (1 флакон) – в 5 мл воды для инъекций, взбалтывая до полного растворения порошка.

Для профилактики тромбоза препарат вводить внутримышечно (глубоко) по 0,5-3 мл раствора 1 раз в сутки или через сутки. Курс лечения – до 5 инъекций, после чего, при необходимости, можно переходить на прием пероральных форм ацетилсалициловой кислоты.

Разовую дозу и частоту повторных инъекций препарата следует определять с учетом динамики результатов лабораторного обследования показателей гемостаза после первого введения Ацелизина.

При внутривенном введении Ацелизина для профилактики тромбоза предпочтение отдается медленному вливанию препарата. Перед применением 1 г (1 флакон) растворять в 5 мл воды для инъекций, взбалтывая до полного растворения порошка. Затем приготовленный раствор разводить в 150-200 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора хлорида натрия и вводить со скоростью 1 мл/минуту.

Для пациентов при болевом синдроме умеренной силы, лихорадочных состояниях, ревматических заболеваниях, невритах рекомендуется однократное введение 1 г Ацелизина. При сильных, коликоподобных болях разовая доза может быть увеличена до 2 г. При повторном применении Ацелизина не следует превышать его суточную дозу, которая составляет 10 г.

Курс лечения составляет 3–10 дней.

Дети

Инъекционная форма ацетилсалициловой кислоты не применяется у детей.

Передозировка

Передозировка салицилатами возможна вследствие хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также из-за острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка), причинами которой могут быть, например , случайное применение детьми или непредвиденная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, поскольку его признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатом, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы. Нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головные боли, спутанность сознания. Указанные симптомы зависят от дозы. Колокольный звон в ушах может отмечаться при концентрации салицилатов в плазме крови более 150-300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг/мл. При тяжелом отравлении: повышение температуры, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиоваскулярный коллапс, дыхательная недостаточность, тяжелая гипогликемия, тяжелая гипокалиемия.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Тяжесть состояния не может быть определена только на основе концентрации салицилатов в плазме крови.

Лечение. Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, применяемыми при отравлении. Все принимаемые меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применяют активированный уголь, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса производят инфузионное введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.

Побочные реакции

При применении препарата Ацелизин возможны:

со стороны желудочно-кишечного тракта: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, в результате которых возможны кровотечение, перфорация, диспепсия, изжога, боли в животе, тошнота, рвота, диарея, эзофагит, транзиторная печеночная недостаточность;

со стороны крови и кроветворения: очень редко могут наблюдаться тромбоцитопения, постгеморрагическая железодефицитная анемия;

со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы, ангионевротический отек, анафилаксия, включая анафилактический шок;

со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, отек легких;

со стороны органов слуха: обратимые нарушения – шум в ушах, потеря слуха;

со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, головокружение;

другие: редко – ОПН, обратимые нарушения функции почек и печени, возможно – возникновение гепатотоксичности, синдрома Рейно, реакции в месте введения, включая боль.

В результате антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может ассоциироваться с риском развития кровотечений, увеличение времени кровотечения. Наблюдались такие кровотечения, как периоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, пурпура; серьезные кровотечения, такие как церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в редких случаях могут потенциально угрожать жизни.

Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.
У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы наблюдался гемолиз или гемолитическая анемия.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре от 2 до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте

Упаковка

По 1 г во флаконе.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.